ტინტინი 0.5მგ/გ 30გ კრემი

 ტინტინი™

TINTIN

(ტრეტინოინის კრემი U.S.P)

 

შემადგენლობა

ყოველი გრამი შეიცავს:

ტრეტინოინი აშშფ 0.50მგ

კრემის ფუძე ს.რ.

ფარმაკოლოგია

ფარმაკოდინამიკა:

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: რეტინოიდები აკნეს დროს ადგილობრივი გამოყენებისთვის. ათქ კოდი: D10AD01 ტრეტინოინი (ß-All-ტრანს რეტინოლის მჟავა, A ვიტამინის მჟავა) განაპირობებს ღრმა მეტაბოლურ ცვლილებებს კერატინიზებად ეპითელიუმში. ტრეტინოინი ზრდის ეპიდერმული უჯრედების პროლიფერაციულ აქტივობას ეპიდერმალურ უჯრედებში in vivo და in vitro კვლევებში, აგრეთვე ხდება ზემოქმედება უჯრედების დიფერენციაციაზე (კერატინიზაცია და გარქოვანება).

ფარმაკოკინეტიკა

აბსორბცია:

ტრეტინოინი არის ადამიანში A ვიტამინის მეტაბოლიზმის ენდოგენური მეტაბოლიტი. ადგილობრივი გამოყენებისას ტრეტინოინი მინიმალურად შეიწოვება, აღწევს ეპიდერმისში და დერმაში. ტრეტინოინის კანიდან შეწოვა, რომელიც განისაზღვრა შარდში და განავალში რადიონიშნული პრეპარატის კუმულაციური ექსკრეციით შეფასდა ჯანმრთელ მამაკაცებში და ქალებში ერთჯერადი და/ან განმეორებითი გამოყენებისას 0.05%, 0.1% ან 0.5%-იანი კრემის ან 0.01% იანი ტრეტინოინის გელის გამოყენებისას 100, 150 ან 500მგ დოზით. კანიდან საშუალო აბსორბცია მერყეობდა 1.0-4.3%-ს შორის.

პლაზმაში ტრეტინოინის და მისი მეტაბოლიტების, 13-ცის-რეტინოიდ მჟავას, all-ტრანს-4-ოქსო რეტინოლის მჟავას და 13-ცის-4-ოქსო რეტინოლის მჟავას ენდოგენური კონცენტრაცია ძირითადად უცვლელი იყო ერთჯერადი ან მრავლობითი გამოყენებისას საბაზისო დონესთან დაკავშირებით.

განაწილება

გამოყენებული ტრეტინოინის დაახლოებით 80% რჩება კანის ზედაპირზე ხოლო მისი შეღწევა გარქოვანებულ გარსში და თმის ფოლიკულში ტრანსპორტირების მექანიზმზეა დამოკიდებული. რქოვანა გარსში საწყისი დიფუზიის შემდეგ აღწევს რამდენიმე წუთში, ეპიდერმისში და დერმაში შემდგომი დიფუზია ხდება უფრო ნელა.

მეტაბოლიზმი

ადგილობრივად გამოყენებული ტრეტინოინი მეტაბოლიზდება CYP2S1, CYP26 საშუალებით. მეტაბოლიტებია 13-ცის-რეტინოლის მჟავა, all-ტრანს-4-ოქსორეტინოლის მჟავა და 13-ცის-4-ოქსო რეტინოლის მჟავა.

ელიმინაცია

ტრეტინოინის რადიონიშნული დამარბილებელი კრემის და კრემის გამოყენების შემდეგ შარდში ექსკრეცია ძირითადად აღინიშნებოდა პირველი 48 საათის განმავლობაში, ხოლო რადიოაქტივობა განავალში გამოიყოფოდა დოზის გამოყენებიდან 7 დღის განმავლობაში. რადიოაქტივობის საშუალოდ 1-1,5% აღდგენილი იყო შარდში და 1%-ზე ნაკლები განავალში.

პედიატრიული პოპულაცია

მოსალოდნელია ტრეტინოინის ადგილობრივი ფორმის ფარმაკოკინეტიკის და ტრეტინოინის წამალთაშოროსი ურთიერთქმედების მოზრდილების მსგავსი მაჩვენებელი. 20 მოზარდი პაციენტის კვლევაში, რომლებშიც საშუალო და მწვავე აკნეს მკურნალობდნენ ტრეტინოინის გელით 12 კვირის განმავლობაში 12-ე კვირაზე მიღებული პლაზმის არც ერთი ნიმუში არ შეიცავდა ტრეტინოინის დათვლად დონეს. 

ჩვენება:

ვულგარული აკნეს და სხვა კერატოიდური მდგომარეობის მართვისთვის.

უკუჩვენება:

• •  ანამნეზში მგრძნობელობა/მომატებული მგრძნობელობა რომელიმე ინგრედიენტის მიმართ
• •  ორსულობა
• •  კანის დაზიანება
• •  კანის ეპითელიომატას ან ეგზემას პირადი ან ოჯახური ანამნეზი.

დოზირება და გამოყენების მეთოდი

კანზე აპლიკაციებისთვის

მოზრდილები

აკნე:

ტრეტინოინის გამოყენება ხდება დღეში ერთხელ ან ორჯერ, აკნეთი დაზიანებულ კანის უბანზე. ტრეტინოინის აპლიკაციამდე უნდა მოხდეს დასამუშავებელი არის სრული გასუფთავება წყლით და ნეიტრალური, არასამკურნალო საპნით. დასამუშავებელი არეს დაბანა უნდა მოხდეს არა უმეტეს დღეში ორჯერ. დაბანის შემდეგ უნდა მოხდეს კანის სრულად, ნაზად გამშრალება, ხახუნის გარეშე. კანის დასამუშავებელი არე ტრეტინოინის გამოყენებამდე უნდა გაშრეს დაახლოებით 20-30 წუთის განმავლობაში.

დაიტანეთ მხოლოდ დაზიანებული არის ოდნავ დასაფარად საკმარისი რაოდენობა, მარლის ტამპონის, ბამბის ან სუფთა თითების ბალიშების საშუალებით. მოერიდეთ ზედმეტ გაჯერებას ისეთ ხარისხამდე, რომელიც გამოიწვევს ჭარბი სამკურნალო საშუალების თვალებში, ცხვირის კიდეებზე ან სხვა უბნებზე  მოხვედრას სადაც მკურნალობა საჭირო არ არის.      

აპლიკაციის საწყის ეტაპზე შეიძლება ადგილი ჰქონდეს წვის ან სითბნოს წარმავალ შეგრძნებას. გამოყენების სწორმა სიხშირემაც შეიძლება გამოიწვიოს მსუბუქი, მზის ზომიერი დამწვრობის მსგავსი ერითემა.

ტრეტინოინის ჭარბი გამოყენებით არ მიიღწევა არავითარი უფრო სწრაფი ან უკეთესი შედეგები. ადგილი ექნება სიწითლეს, აქერცლვას და დისკომფორტს და თუ ეს მოხდება შემთხვევით ან ზედმეტი ენთუზიაზმით, მკურნალობა უნდა შეწყდეს რამდენიმე დღით. 

ამ მკურნალობის დროს საჭიროა მოთმინება, რადგანაც თერაპიული ეფექტი ჩვეულებრივ არ აღინიშნება მკურნალობის 6-8 კვირაზე ადრე. პირველი კვირების განმავლობაში შეიძლება ადგილი ჰქონდეს ანთებითი დაზიანებების რეალურ გაუარესებას. ეს ხდება მკურნალობის ზემოქმედების გამო უფრო ღრმად მდებარე, ადრე უხილავ კომედონებზე და პაპულებზე.

მას შემდეგ რაც დადგება აკნეს დამაკმაყოფილებელი პასუხი, გაუმჯობესების შენარჩუნება შესაძლებელია ნაკლები სიხშირით გამოყენებით. 

ტრეტინოინით მკურნალობის დროს შესაძლებელია კანზე დამატენიანებელი კრმების და კოსმეტიკის გამოყენება. ტრეტინოინის გამოყენებამდე საჭიროა კანის სრულყოფილი დაბანა. საჭიროა შემახორცებელი საშუალებების გამოყენებისგან თავის არიდება.

ბავშვები

ბავშვებში უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადგენილი არ არის.  

გაფრთხილებები და უსაფრთხოების ზომები:

1. მიღების სიხშირის მონიტორინგი საჭიროა კლინიკურ თერაპიულ პასუხზე და კანის მდგომარეობაზე დაკვირვებით

2. კანის გაღიზიანების ნიშნების არსებობისას (მაგ., ერითემა, აქერცვლა, ქავილი, მზით დამწვრობა და სხვ) არ უნდა დაიწყოს ან უნდა შეწყდეს მკურნალობა სიმპტომების გაქრობამდე.

3. ამქერცვლავი საშუალებების ხანგრძლივი გამოყენების შემდეგ სასურველია პაციენტის “კანმა” დაისვენოს სანამ არ გავა ამქერცლავი საშუალების ეფექტი და შემდეგ დაიწყოს ტრეტინოინის გამოყენება.ტრეტინოინის და ამქერცლავი საშუალებების გამოყენებისას შეიძლება განვითარდეს კონტაქტური დერმატიტი და შეიძლება შემცირდეს გამოყენების სიხშირე.

4. მოერიდეთ თვალებთან, ქუთუთოებთან, ცხვირის ნესტოებთან, პირის ღრუსთან და ლორწოვან გარსებთან კონტაქტს. ამ მიდამოებთან კონტაქტის შემთხვევაში რეკომენდებულია წყლით დაბანა.

5. ზოგიერთ მგრძნობიარე ინდივიდში ადგილობრივად გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ადგილობრივი მწვავე ერითემა,შეშუპება, ქავილი, სითბოს, წვის და ჩხვლეტის შეგრძნება, ბუშტუკები, ქერქით დაფარვა და/ან აქერცვლა გამოყენების ადგილას. თუ უარესდება ადგილობრივი გაღიზიანების ხარისხი პაციენტს უნდა ურჩიონ შეამციროს პრეპარატის გამოყენების სიხშირე ან დროებით შეწყვიტოს მისი მიღება. თუ პაციენტს აღენიშნება მწვავე ან პერსისტიული გაღიზიანება პაციენტს უნდა ურჩიონ შეწყვიტოს ტრეტინოინის გამოყენება და საჭიროებისას მიმართოს ექიმს.

ტრეტინოინით მკურნალობისას კანისთვის შეიძლება გამაღიზიანებელი იყოს ამინდის პირობები როგორიცაა ქარი, სიცივე ან დაბალი ტენიანობა, შეიძლება მოიმატოს კანის სიმშრალემ.

აღწერილია ტრეტინოინის მიერ კანის მწვავე გაღიზიანების და ეგზემის გამოწვევა, ამ მდგომარეობების მქონე პაციენტებში საჭიროა განსაკუთრებული სიფრთხილე.

პაციენტები, რომლებიც იყენებენ თმის ჩვეულებრივ მოცილების საშუალებებს (აფხრეწვა, ელექტროლიზისი, დეპილაცია) უნდა მოერიდონ ამ პროცედურებს ტრეტინოინის გამოყენებამდე, რადგან შეიძლება განვითარდეს კანის გაღიზიანება.

პერმანენტულმა ტალღურმა პროცედურებმა, ეპილაციის პრეპარატებმა, სამედიცინო საპონმა და შამპუნებმა შეიძლება ზოგჯერ ნორმალური კანიც გააღიზიანოს. საჭიროა სიფრთხილე, რათა ეს პროდუქტები კონტაქტში არ შევიდეს ტრეტინოინით ნამკურნალებ კანთან.

მზის სინათლისადმი ექსპოზიცია.

ტრეტინოინის გამოყენებისას მინიმუმამდე უნდა იყოს დაყვანილი მზის სინათლისადმი ექსპოზიცია ულტრაიისფერი სხივების ჩათვლით. მზის დამწვრობის მქონე პაციენტებს უნდა ურჩიონ გამოჯანმრთელებამდე პრეპარატი არ გამოიყენონ რადგან არსებობს კანის მწვავე გაღიზიანების პოტენციალი.

პაციენტმა, რომელსაც პროფესიული საქმიანობის გამო უწევს მზისადმი ექსპოზიცია ან გენეტიკურად აღენიშნება მზის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა უნდა დაიცვას განსაკუთრებული სიფრთხილე. როდესაც შეუძლებელია მზის სინათლისადმი ექსპოზიციის თავიდან აცილება რეკომენდებულია მზისგან დამცავი საშუალებების და ტანსაცმლის გამოყენება.

6. გაფრთხილება: მტკიცებულება აჩვენებს, რომ ადგილობრივი ტრეტინოინი არაკარცინოგენურია. cd-1 თაგვების კვლევაში კანის სიმსივნეების დაბალი სიხშირე აღინიშნა კლინიკურ დოზაზე 100 და 200-ჯერ მეტი რაოდნეობის გამოყენებისას, თუმცა მიუხედავად იმისა რომ ეს სიმსივნეები არ აღინიშნა საკონტროლო ჯგუფებში ნამკურნალები ცხოველების სიხშირე იყო ისტორიული კონტროლის ფარგლებში cd-1 თაგვებისთვის. უბეწვო ალბინოს თაგვების კვლევებმა აჩვენა რომ ტრეტინოინი შეიძლება აძლიერებდეს სოლარიუმით მიღებული ულტრაიისფერი სხივების ტუმეროგენურ პოტენციალს. სხვა კვლევებში როდესაც მსუბუქად პიგმენტური უბეწვო თაგვები ექსპოზირებულნი იყვნენ ულტრაიისფერი სხივების კარცინოგენური დოზების მიმართ, ტრეტინოინის ფოტოკარცინოგენური ეფექტი არ აღინიშნა. მნიშვნელოვნად განსხვავებული ექსპერიმენტული პირობების გამო შესაძლებელი არ არის ამ ცალკეული მონაცემების პირდაპირი შედარება. მიუხედავად იმისა რომ ადამიანებისთვის ამ კვლევების მნიშვნელობა გარკვეული არ არის პაციენტები უნდა მოერიდონ ან მინიმუმამდე უნდა დაიყვანონ მზის სინათლისადმი ექსპოზიცია. მტკიცებულება აჩვენებს, რომ ადგილობრივი ტრეტინოინი მუტაგენური არ არის. ტრეტინოინის მუტაგენური პოტენციალი შეფასდა ეიმსის ტესტში და in-vivo თაგვის მიკრობირთვის შეფასებაში, ორივე მათგანში შედეგი იყო ნეგატიური.

7. რომელიმე კომპონენტის მიმართ მგრძნობელობა/მომატებული მგრძნობელობა უკუჩვენებებში გაცხადებული კომბინირებული პუნქტის ფარგლებში.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ცხოველების რეპროდუქციულ კვლევებში ორალური ტრეტინოინი ტერატოგენური და ფეტოტოქსიკური იყო ვირთაგვებში, ადამიანის ადგილობრივ დოზაზე 500-ჯერ მეტი რაოდენობის გამოყენებისას. ვირთაგვების და ბოცვრების რეპროდუქციულ კვლევებში ადგილობრივი ტრეტინოინი ადამიანის დოზებზე 500 და 320-ჯერ მეტი რაოდენობის გამოყენებისას აღინიშნებოდა ჩონჩხის მცირე ანომალიები - მაგ., ქალას ძვლების არარეგულარული კონტური ან ნაწილობრივი გაძვალება.

ეს ცვლილებები შეიძლება განიხილონ როგორც ნორმალური განვითარების ვარიანტები და ჩვეულებრივ სწორდება მომწიფების შემდეგ. ორსულობის დროს ტრეტინოინი არ უნდა გამოიყენონ. უცნობია გამოიყოფა თუ არა ტრეტინოინი რძეში, აქედან გამომდინარე სიფრთხილეა საჭირო მეძუძურ დედებში გამოყენებისას.

გვერდითი ეფექტები

ძალიან ხშირი: ჰიპერკერატოზი, კანის ტკივილი.

ხშირი: თავის ტკივილი, კანის გაღიზიანება, ერითემა, ქავილი, პაპულური გამონაყარი, გამონაყარი, დერმატიტი, კანის სიიმშრალე, კანის აქერცლვა.

არახშირი: თვალების გაღიზიანება, სახის შეშუპება, ბუშტუკები, კანის დიკლოლორაცია, კანის წვის შეგრძნება, ფოტომგრძნობელობის რეაქციები, ურტიკარია.

გავლენა ავტომობილის მართვის და მექანიზმების გამოყენებაზე

ტრეტინოინი გამოიყენება ადგილობრივად და  ნაკლებსავარაუდოა მისი ეფექტი ავტომობილის მართვის და მექანიზმების გამოყენების უნარზე.

ჭარბი დოზირება:

რეკომენდებულზე დიდი რაოდენობის გამოყენებისას არ აღინიშნა უფრო სწრაფი ან უკეთესი შედეგი, შეიძლება განვითარდეს სიწითლე, აქერცვლა, დისკომფორტი. პრეპარატის ორალურად მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს ისეთივე გვერდითი ეფექტები, რომლებიც ვითარდება A ვიტამინის ორალურად გამოყენებისას.

შენახვა:

ინახება ბნელ და მშრალ ადგილზე, არა უმეტეს 25°C-ზე ტემპერატურაზე.

დოზირების ფორმა და ხელმისაწვდომი შეფუთვა:

30გ დაბეჭდილ ტუბში

1x30გ დაბეჭდილ ტუბში

გაცემის წესი: ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე.

წარმოებულია ინდოეთში:

ზეე ლაბორატორის ლიმიტედ

ბეჰინდ 47, ინდუსტრიული ზონა, პაონტა საჰიბ-173025