აცეფლექსი ინექ150მგ/მლ1მლ#1+შპ

აცეფლექსი^TM ინექცია

(Aceclofenac Injection)

 

შემადგენლობა

1 მლ შეიცავს:

აცეკლოფენაკს I. P. - 150 მგ-ს;

უწყლო ფუძე - საკმარისი რაოდენობით.

ფარმაკოდინამიკა:

აცეკლოფენაკი არის ახალი თაობის ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალება, რომლის მოქმედების მექანიზმი მრავალი ფაქტორისგან შედგება. აცეკლოფენაკი უზრუნველყოფს მაღალეფექტიან ტკივილგამაყუჩებელ თერაპიას გვერდითი ეფექტების მინიმალური პროფილით, განსაკუთრებით კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ, რაც საკმაოდ ხშირი გართულებაა ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებების გამოყენების ფონზე.

ფარმაკოკინეტიკა:

აცეკლოფენაკი ბლოკავს ციკლოოქსიგენაზას, რომელიც პროსტაგლანდინების სინთეზის აუცილებელი კომპონენტია.

აბსორბცია

პერორალური მიღების შემდეგ აცეკლოფენაკი სწრაფად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. ბიოშეღწევადობა თითქმის 100%-ს შეადგენს. პიკური პლაზმური კონცენტრაციები მიღებიდან დაახლოებით 1.25-3 სთ-ში მიიღწევა. საკვების მიღება ზრდის მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის დროს (Tmax), მაგრამ არ მოქმედებს შეწოვის ხარისხსზე.

განაწილება

აცეკლოფენაკი მნიშვნელოვანი ხარისხით უკავშირდება სისხლის პლაზმის ცილებს (> 99.7%). აცეკლოფენაკი გადადის სინოვიურ სითხეში, სადაც მისი კონცენტრაცია პლაზმაში არსებული კონცენტრაციის დაახლოებით 60%-ს შეადგენს. განაწილების მოცულობა არის დაახლოებით 30 ლ.

ელიმინაცია

ნახევარგამოყოფის საშუალო პერიოდი (T1/2) არის 4-4.3 სთ. კლირენსი შეადგენს 5 ლ/სთ-ს. მიღებული დოზის დაახლოებით 2/3 გამოიყოფა შარდით, ძირითადად კონიუგირებული ჰიდროქსიმეტაბოლიტების სახით. ერთჯერადი პერორალური დოზის მხოლოდ 1% გამოიყოფა უცვლელად. აცეკლოფენაკი, სავარაუდოდ, მეტაბოლიზდება CYP2C9-ის ფერმენტების მონაწილეობით, 4-ჰიდროქსიდიკლოფენაკის წარმოქმნით. ძირითად მეტაბოლიტებს წარმოადგენენ დიკლოფენაკი და 4-ჰიდროქსიდიკლოფენაკი.

ჩვენებები:

აცეკლოფენაკი გამოიყენება მწვავე და ქრონიკული ტკივილის და ანთებითი პროცესების დროს, მაგ., რევმატოიდული ართრიტი, ართროზი, მაანკილოზებელი სპონდილიტი, ცერვიკალგია, ლუმბაგო, ტენდინიტი, მყესების დაჭიმვა და  მხარ-ბეჭის პერიართრიტი. აცეკლოფენაკი ასევე გამოიყენება ტკივილით მიმდინარე მდგომარეობების დროს, მაგ.,  ოდონტალგია, წელის ტკივილი, მიალგია, ტკივილი ეპიზიოტომიის შემდეგ, მშობიარობის შემდგომი ტკივილი, პირველადი დისმენორეა და ექსტრაარტიკულარული რევმატიზმი.

დოზირება და გამოყენების წესი

აცეფლექსი™  ინექცია  შეჰყავთ კუნთში.

მოზრდილები: რეკომენდებული დოზა არის 150 მგ 1-2-ჯერ დღეში 5 დღის განმავლობაში ან ექიმის რეკომენდაციის მიხედვით.

ხანდაზმულები: დოზის შემცირება არ არის საჭირო; თუმცა გამოიყენება სიფრთხილით.

ბავშვები: უსაფრთხოება და ეფექტურობა ბავშვებში და მოზარდებში დადგენილი არ არის.

ღვიძლის უკმარისობა: აცეკლოფენაკის დოზა უნდა შემცირდეს მცირე და ზომიერი ხარისხის ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში. რეკომენდებული საწყისი დოზაა 100 მგ დღეში.

თირკმლის უკმარისობა: მცირე ხარისხის თირკმლის უკმარისობის დროს დოზის კორექცია საჭირო არ არის; თუმცა გამოიყენება სიფრთხილით.

უკუჩვენებები

უკუნაჩვენებია კუჭ-ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების მქონე პაციენტებში, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან სისხლდენის, პრეპარატის მიმართ მომატებული მგრძნობელობის დროს. პაციენტები, რომლებშიც ანალოგიური მოქმედების მქონე ნივთიერებები (მაგ., ასპირინი ან სხვა ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული პრეპარატები) იწვევს ასთმის შეტევას, ბრონქოსპაზმს, მწვავე რინიტს ან ჭინჭრის ციებას ან პრეპარატების მიმართ მომატებული მგრძნობელობის მქონე პაციენტები.

გულის მძიმე უკმარისობა, ღვიძლის ან თირკმლის ფუნქციის დარღვევა, ორსულობის ბოლო ტრიმესტრი.

ორსულობა და ლაქტაცია

ორსულობა. ორსულობის დროს აცეკლოფენაკის რეგულარულმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს არტერიული სადინრის ადრეული დახურვა ნაყოფში და ხანგრძლივი ფილტვისმიერი ჰიპერტენზია ახალშობილში, შეაფერხოს მშობიარობის დაწყება და გაახანგრძლივოს მშობიარობის პროცესი და სისხლის დანაკარგი.

საჭიროა თავის არიდება აცეკლოფენაკის გამოყენებისაგან ორსულობის I და III ტრიმესტრში.

ლაქტაცია. არ არის ცნობილი. გადადის თუ არააცეკლოფენაკი დედის რძეში.  გადაწყვეტილება ძუძუთი კვების ან აცეკლოფენაკის გამოყენების შეწყვეტის შესახებ  მიიღება დედისათვის მოსალოდნელი სარგებელისა და ბავშვისათვის შესაძლო რისკის შეფასების შემდეგ.

გვერდითი ეფექტები

150 მგ საინექციო აცეკლოფენაკის დიდი და მცირე გვერდითი ეფექტები:

• მუცლის ტკივილი,
• ყაბზობა,
• დიარეა,
• ღებინება,
• გამონაყარი კანზე.

ჭარბი დოზირება და ტოქსიკური ეფექტები:

მონაცემები აცეკლოფენაკის ჭარბი დოზირების შესახებ არ მოიპოვება. შეყვანის გზის და ფარმაცევტული ფორმის გათვალისწინებით, საინიექციო აცეკლოფენაკით ჭარბი დოზირება ნაკლებად შესაძლებელია.

აუცილებლობისას ხორციელდება შემანარჩუნებელი თერაპიის სტანდარტული ზომები.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და სხვა სახის ურთიერთქმედებები

ლითიუმი და დიგოქსინი: სხვა ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული პრეპარატების მსგავსად, აცეკლოფენაკი ზრდის პლაზმაში ლითიუმის და დიგოქსინის კონცენტრაციებს.

დიურეზული საშუალებები: სხვა ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული პრეპარატების მსგავსად, აცეკლოფენაკმა შეიძლება გამოიწვიოს დიურეზული საშუალებების მოქმედების ინჰიბირება. მიუხედავად იმისა, რომ ბენდროფლუაზიდთან ერთდროული გამოყენებისას, არტერიულ წნევაზე ზემოქმედება არ აღინიშნებოდა, არ უნდა გამოირიცხოს სხვა დიურეზულ საშუალებებთან ურთიერთქმედება. კალიუმის შემნახველ დიურეზულ საშუალებებთან ერთდროული გამოყენებისას საჭიროა სისხლის შრატში კალიუმის შემცველობის კონტროლი.

ანტიჰიპერტენზიული საშუალებები: ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდულმა პრეპარატებმა შეიძლება შეამცირონ ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების მოქმედება. თირკმლის შექცევადი მწვავე უკმარისობის რისკი შეიძლება გაიზარდოს თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში (მაგ., პაციენტების გაუწყლოვანება ან ხანდაზმულები) აგფ-ინჰიბიტორების ან ანგიოტენზინი II რეცეპტორების ანტაგონისტების და ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული პრეპარატების ერთდროული გამოყენებისას. ამიტომ ეს კომბინაცია სიფრთხილით გამოიყენება, განსაკუთრებით ხანდაზმულ პაციენტებში. საჭიროა პაციენტების სათანადო ჰიდრატაცია და თირკმლის ფუნქციის მონიტორინგი თანმხლები თერაპიის დაწყებისას და პერიოდულად მკურნალობის დროს.  

ანტიკოაგულანტები: სხვა ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული პრეპარატების მსგავსად, აცეკლოფენაკმა შესაძლოა გააძლიეროს ანტიკოაგულანტების ეფექტები. ანტიკოაგულანტებისა და აცეკლოფენაკის კომბინირებული თერაპიის  დროს საჭიროა პაციენტების მკაცრი მონიტორინგი.

ანტიდიაბეტური პრეპარატები: აცეკლოფენაკთან ერთდროული გამოყენებისას შეიძლება საჭირო გახდეს ჰიპოგლიკემიური საშუალების დოზის კორექცია.

მეტოტრექსატი: გასათვალისწინებელია ურთიერთქმედება ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული პრეპარატების და დაბალი დოზებით მეტოტრექსატის ერთდროული გამოყენებისას, განსაკუთრებით თირკმლის დაქვეითებული ფუნქციის მქონე პაციენტებში. კომბინირებული თერაპიის აუცილებლობისას რეკომენდებულია თირკმლის ფუნქცია რეგულარული კონტროლი. სიფრთხილით გამოიყენება, როდესაც ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული პრეპარატები და მეტოტრექსატი  გამოიყენება 24 სთ-ის განმავლობაში, რაც ზრდის მეტოტრექსატის დონეს და მის ტოქსიკურობას.

სხვა ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული პრეპარატები: აცეტილსალიცილის მჟავას და სხვა ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებების ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გაზარდოს გვერდითი მოვლენების სიხშირე.

გაფრთხილებები და უსაფრთხოების განსაკუთრებული ზომები

არასასურველი ეფექტების მინიმუმამდე შემცირება შესაძლებელია სიმპტომების კონტროლისათვის საჭირო ყველაზე დაბალი ეფექტური დოზის ხანმოკლე დროის განმავლობაში გამოყენებით.

სისხლდენა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, წყლულები ან პერფორაცია, რომელიც შეიძლება ფატალური იყოს, აღინიშნება ყველა ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული პრეპარატების გამოყენების დროს გამაფრთხილებელი სიმპტომების თანმხლებით ან მათ გარეშე.

სისხლდენა, წყლულების წარმოქმნა ან პერფორაციის რისკი უფრო მაღალია ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული პრეპარატების მაღალი დოზების გამოყენებისას, ანამნეზში წყლულის ისტორიის მქონე პაციენტებში, განსაკუთრებით ჰემორაგიით ან პერფორაციით გართულებული, და ხანდაზმულებში. ამ პაციენტებმა უნდა დაიწყონ მკურნალობა დაბალი დოზებით. მიზანშეწონილია დამცავი აგენტებით კომბინირებული თერაპია (მაგ., მისოპროსტოლი ან პროტონული ტუმბო ინჰიბიტორები).

აცეკლოფენაკის გამოყენების ფონზე კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან სისხლდენის განვითარებისას საჭიროა მკურნალობის შეწყვეტა.

სხვა ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული პრეპარატების მსგავსად მოსალოდნელია ალერგიული რეაქციების განვითარება, მათ შორის ანაფილაქსიური / ანაფილაქტოიდური რეაქციების ჩათვლით.

სერიოზული კანის რეაქციები, მათ შორის ექსფოლიაციური დერმატიტი, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი და ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი, ძალიან იშვიათად აღინიშნება ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული პრეპარატების გამოყენებისას. აცეკლოფენაკის გამოყენება უნდა შეწყდეს კანზე გამონაყარის ან ჰიპერმგრძნობელობის ნებისმიერი სხვა ნიშნების განვითარებისას.

საჭიროა თირკმლის ფუნქციის მსუბუქი და საშუალო ხარისხის დარღვევის მქონე პაციენტების რეგულარული კონტროლი, რადგან ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული პრეპარატების გამოყენებისას შესაძლებელია თირკმლის ფუნქციის გაუარესება. თირკმლის ფუნქციის დარღვევები, როგორც წესი, შექცევადია და აღდგება აცეკლოფენაკის გამოყენების შეწყვეტისას.

საჭიროა ღვიძლის ფუნქციის მსუბუქი და საშუალო ხარისხის დარღვევის მქონე პაციენტების რეგულარული კონტროლი.

აცეკლოფენაკის გამოყენება უნდა შეწყდეს, თუ აღინიშნება ღვიძლის დაავადების განვითარების ნიშნები ან სიმპტომები ან სხვა გამოვლინებები (ეოზინოფილია, გამონაყარი).

საჭიროა სათანადო მონიტორინგი ჰიპერტენზიის ან/და მსუბუქი ან საშუალო ხარისხის გულის უკმარისობის მქონე პაციენტებში, რადგან ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული პრეპარატების გამოყენებისას შესაძლებელია სითხის შეკავება და შეშუპება.

აცეკლოფენაკი ასევე სიფრთხილით და მკაცრი სამედიცინო მეთვალყურეობით გამოიყენება პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ცერებროვასკულარული სისხლდენის ისტორია.

კლინიკური კვლევები და ეპიდემიოლოგიური მონაცემები ადასტურებენ, რომ ზოგიერთი ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული პრეპარატების (განსაკუთრებით მაღალი დოზებით და ხანგრძლივი გამოყენებისას) გამოყენება უკავშირდება არტერიული თრომბოზების განვითარების მცირე რისკს (მაგ., მიოკარდიუმის ინფარქტი ან ინსულტი).

აცეკლოფენაკმა შეიძლება შეამციროს თრომბოციტების აგრეგაცია.

ხანდაზმულებში გაზრდილია ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული პრეპარატებით გამოწვეული არასასურველი რეაქციების სიხშირე, განსაკუთრებით კუჭ-ნაწლავის სისხლდენა და პერფორაცია, რომლებიც შეიძლება ფატალური იყოს.

ყველა პაციენტებმა, რომლებიც ხანგრძლივად მკურნალობენ ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული პრეპარატებით, უნდა დაიცვან პრევენციული ზომები (მაგ., თირკმლის, ღვიძლის ფუნქციის კონტროლი და სისხლის ანალიზი).

ზეგავლენა ავტომობილის მართვასა და მექანიზმების გამოყენებაზე

ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული პრეპარატების გამოყენების ფონზე თავბრუსხვევის ან ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ სხვა დარღვევების არსებობისას საჭიროა თავის არიდება ავტომობილის მართვისა და საფრთხის შემცველ მექანიზმებთან მუშაობისათვის.

შენახვის პირობები

ინახება  ბნელ და მშრალ ადგილას, არა უმეტეს 25 °C ტემპერატურაზე. დაიცავით პირდაპირი სინათლის სხვივებისგან.

გაცემის წესი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე.

მწარმოებელი

ZEE LABORATORIES LIMITED

ბიჰაინ 47, ინდასტრიალ არეა,

პაონტა საჰიბი-173025