ტრიგესტა 10მგ#30ტ

ტრიგესტა

Trigesta

 

ტრიგესტა 10 მგ აპკით შემოგარსული ტაბლეტები

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება:კალციუმის როზუვასტატინი.

 

შემადგენლობა

აქტიური ნივთიერება: თითო ტაბლეტი შეიცავს 10 მგ როზუვასტატინს (Ph.Eur.10.40 მგ კალციუმის როზუვასტატინის სახით)

დამხმარე ნივთიერებები:

ტაბლეტის ბირთვი: ლაქტოზის მონოჰიდრატი, მიკროკრისტალური ცელულოზა (E460), ნატრიუმის ციტრატი (E331), კროსპოვიდონი ტიპი B, კოლოიდური უწყლო სილიციუმის დიოქსიდი (E551), მაგნიუმის სტეარატი (E572).

ტაბლეტის გარსი: Opadry II თეთრი 33G28523, შემადგენლობა: ჰიპრომელოზა 2910 (6сР) (Е464), ლაქტოზის მონოჰიდრატი, მაკროგოლი 3350, ტრიაცეტინი (Е1518), ტიტანის დიოქსიდი (Е171).

 

სამკურნალწამლო ფორმა

აპკით შემოგარსული ტაბლეტები.

ტრიგესტა 10 მგ აპკით შემოგარსული ტაბლეტები: თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერის, მრგვალი, ორმხრივამობურცული აპკით შემოგარსული ტაბლეტები, დიამეტრით 7.1 მმ, გრავირებით “10“ - ერთ მხარეს, და გამყოფი ხაზით - მეორე მხარეს.

ტაბლეტები შეიძლება გაიყოს თანაბარი დოზირების ორ ნაწილად.

 

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ჰმგ-კოA რედუქტაზას ინჰიბიტორები.

ათქ კოდი: С10А А07

 

ფარმაკოდინამიკური თვისებები

მოქმედების მექანიზმი: როზუვასტატინი წარმოადგენს ჰმგ-კოА რედუქტაზას – სიჩქარის შემზღუდველი ფერმენტის, რომელიც გარდაქმნის 3-ჰიდროქსი-3-მეთილგლუტარილ კო-ენზიმ A-ს მევალონატად, ქოლესტერინის  წინამორბედად  - სელექციურ და კონკურენტულ ინჰიბიტორს. როზუვასტატინის მოქმედების ძირითად ორგანოს წარმოადგენს ღვიძლი, სამიზნე ორგანო ქოლესტერინის დონის შესამცირებლად.

როზუვასტატინი ზრდის დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების (დსლპ) რეცეპტორების რიცხვს ჰეპატოციტების ზედაპირზე, რაც იწვევს დსლპ-ის მიტაცებისა და კატაბოლიზმის გაძლიერებას, ასევე, როზუვასტატინი იწვევს ძალიან დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების (ძდსლპ) ღვიძლისმიერი სინთეზის ინჰიბირებას, შედეგად ამცირებს დსლპ-ის და ძდსლპ-ის საერთო კონცენტრაციას.

ფარმაკოდინამიკური მოქმედება: როზუვასტატინი ამცირებს დსლპ ქოლესტერინის, საერთო ქოლესტერინისა და ტრიგლიცერიდების მომატებულ დონეს და ზრდის მსლპ ქოლესტერინს. ასევე, ის ამცირებს აპოВ-ის (აპოВ),არამაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების (არა-მსლპ) ქოლესტერინის, ძდსლპ-ის ქოლესტერინის, ძდსლპ ტრიგლიცერიდების კონცენტრაციებს და ზრდის  აპოლიპოპროტეინ А-1 (აპოА-I) კონცეტრაციას (იხ. ცხრილი 1). როზუვასტატინი ასევე ამცირებს თანაფარდობებს: დსლპ ქოლესტერინი/მსლპ ქოლესტერინი, საერთო ქოლესტერინი/მსლპ ქოლესტერინი და არა-მსლპ ქოლესტერინი/მსლპ ქოლესტერინი და აპოВ/აპოА-I.

კლინიკური ეფექტიანობა და უსაფრთხოება: როზუვასტატინი ეფექტურია ჰიპერქოლესტერინემიის მქონე მოზრდილ პაციენტებში ჰიპერტრიგლიცერიდემიით ან მის გარეშე, მიუხედავათ ეთნიკური კუთვნილებისა, სქესისა თუ ასაკისა, და პაციენთა განსაკუთრებულ ჯგუფებში, როგორიცაა დიაბეტი ან გენეტიკური ჰიპერქოლესტერინემია.

III ფაზის გაერთიანებული მონაცემებით როზუვასტატინმა აჩვენა ეფექტურობა ტიპი IIa და IIb ჰიპერქოლესტერინემიის მქონე უმრავლესი პაციენტის მკურნალობისას (დსლპ ქოლესტერინის საშუალო საწყისი დონე შეადგენს დაახლოებით 4,8 მმოლ/ლ), რაც მითითებულია ათეროსკლეროზის ევროპული საზოგადოების (EAS; 1998) ნორმებში; პაციენტების დაახლოებით 80%-ში პრეპარატის მიღებისას დოზით 10 მგ, დსლპ ქოლესტერინის დონე შეესაბამებოდა  EAS ნორმებს (<3 მმოლ/ლ).

ფარმაკოკინეტიკა

შეწოვა:სისხლის პლაზმაში როზუვასტატინის მაქსიმალური კონცენტრაციები მიიღწევა შიგნით მიღებიდან დაახლოებით 5 საათში. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 20%-ს.

განაწილება:როზუვასტატინი ძირითადად მეტაბოლიზდება ღვიძლში, რომელიც წარმოადგენს ქოლესტერინის სინთეზის ძითითად ადგილს და დსლპ ქოლესტერინის გამოყოფის ადგილს. როზუვასტატინის განაწილების მოცულობა დაახლოებით შეადგენს 134 ლ-ს. როზუვასტატინის დაახლოებით 90% უკავშირდება პლაზმის ცილებს, ძირითადად ალბუმინს.

ბიოტრანსფორმაცია: მეტაბოლიზდება შეზღუდული რაოდენობის როზუვასტატინი (დაახლოებით 10%). მეტაბოლიზმის in vitro კვლევებში ადამიანის ღვიძლის უჯრედების გამოყენებით ნაჩვენებია, რომ როზუვასტატინი სუსტი სუბსტრატია ციტოქრომ P450-ის მოქმედებაზე დაფუძნებული მეტაბოლიზმისთვის. СYP2C9 წარმოადგენდა ძირითად ფერმენტს, 2С19, 3А4 და 2D6 ნაკლები ხარისხით იყო გამოყენებული. ძირითადი მეტაბოლიტებია N-დესმეთილი და ლაქტონი. N-დესმეთილი დაახლოებით 50%-ით ნაკლებად აქტიურია, ვიდრე როზუვასტატინი, ხოლო ლაქტონური ფორმები კლინიკურად არააქტიურია. როზუვასტატინი 90%-ზე მეტით აინჰიბირებს მოცირკულირე ჰმგ-კოA რედუქტაზას აქტივობას.

გამოყოფა: როზუვასტატინის დაახლოებით 90% გამოიყოფა შეუცვლელი სახით განავალთან ერთად (აბსორბირებული და არააბსორბირებული აქტიური სუბსტანციის სახით) და დანარჩენი ნაწილი გამოიყოფა შარდთან ერთად.

დაახლობით 5% გამოიყოფა შეუცვლელი სახით შარდთან ერთად. სისხლის პლაზმიდან ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 19 საათს. ნახევარგამოყოფის პერიოდი არ იზრდება პრეპარატის უფრო მაღალი დოზების დანიშვნისას. პლაზმური კლირენსის საშუალო გეომეტრიული სიდიდე შეადგენს დაახლობით 50 ლიტრს/სთ (ვარიაციის კოეფიციეტი 21,7%). როგორც  ჰმგ-კოА რედუქტაზას სხვა ინჰიბიტორების შემთხვევაში, როზუვასტატინის ღვიძლისმიერი მიტაცების პროცესში ჩართულია ОАТР-С მემბრანული ტრანსპორტიორი. ეს ტრანსპორტიორი მნიშვნელოვან როლს ასრულებს ღვიძლში როზუვასტატინის ელიმინაციისას.

ხაზოვნება/არახაზოვნება: როზუვასტატინის სისტემური ექსპოზიცია იზრდება დოზის პროპორციულად. ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები არ იცვლება სადღეღამისო დოზების განმეორებით მიღებისას.

 

თერაპიული ჩვენება

ჰიპერქოლესტერინემიის მკურნალობა

მოზრდილები, მოზარდები და 6 წლის და უფროსი ასაკის ბავშვები პირველადი ჰიპერქოლესტერინემიით (ტიპი IIa, გენეტიკური ჰეტეროზიგოტური ჰიპერქოლესტერინემია) ან კომბინირებული დისლიპიდემიით (ტიპი IIb) დიეტაზე დამატების სახით, როდესაც დიეტა და მკურნალობის სხვა არამედიკამენტოზური მეთოდები (მაგალითად, ფიზიკური ვარჯიში, წონის დაკლება) არაეფექტურია.

მოზრდილები, მოზარდები და 6 წლის და უფროსი ასაკის ბავშვები გენეტიკური ჰომოზიგოტური ჰიპერქოლესტერინემიით დიეტაზე და ლიპიდების შემცველობის დამაქვეითებელ სხვა თერაპიაზე (მაგალითად, დსლპ-აფერეზი) დამატების სახით, ან თუ მსგავსი ტიპის მკურნალობა არ არის შესაფერისი.

გულ-სისხლძარღვოვანი მოვლენების პროფილაქტიკა

გულ-სისხლძარღვთა მხრივ ძირითადი მოვლენების პროფილაქტიკა პაციენტებში, რომლებშიც არსებობს პირველადი გულ-სისხლძარღვოვანი მოვლენის მოსალოდნელი მაღალი რისკი, დამხმარე საშუალების სახით სხვა რისკ  ფაქტორების კორექციისთვის.

 

გამოყენების წესი და დოზირება

დოზირება: მკურნალობის დაწყებამდე პაციენტმა უნდა დაიწყოს ქოლესტერინის დონის დამაქვეითებელი სტანდარტული დიეტის დაცვა და გააგრძელოს ის მკურნალობის დროს. დოზა შეირჩევა ინდივიდუალურად, მკურნალობის მიზნისა და პაციენტის საპასუხო რეაქციის მიხედვით, მოქმედი ზოგადი გაიდლაინების გათვალისწინებით.

პრეპარატის მიღება შეიძლება ნებისმიერ დროს, საკვების მიღების მიუხედავად.

პრეპარატის მოცემული ფორმა არ შეიძლება გამოყენებული იქნას ყველა რეკომენდებული დოზისთვის, თუმცა არსებობს პრეპარატი 10 მგ-ზე ნაკლები დოზირებით.

ჰიპერქოლესტერინემიის მკურნალობა: რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 5 მგ-ს ან 10 მგ-ს პერორალურად, ერთხელ დღე-ღამეში, როგორც პაციენტებისთვის, რომლებიც ადრე არ იღებდნენ სტატინებს, ასევე პაციენტებისთვის, რომლებიც იღებდნენ ჰმგ-კოA რედუქტაზას ინჰიბიტორებს. საწყისი დოზის არჩევისას გასათვალისწინებელია ქოლესტერინის ინდივიდუალური დონე და გულ-სისხლძარღვთა გართულებების შესაძლო რისკი, ასევე გვერდითი რეაქციების პოტენციური რისკი (იხ. ქვემოთ). საჭიროების შემთხვევაში, დოზირების შეცვლა შესაძლებელია 4 კვირის შემდეგ (იხ. პუნქტი 5.1). 40 მგ დოზის მიღებისას გვერდითი რეაქციების შესაძლო განვითარებასთან დაკავშირებით, უფრო დაბალ დოზებთან შედარებით,  40 მგ მაქსიმალურ დოზამდე დოზის გაზრდა შესაძლებელია მხოლოდ მძიმე ხარისხის ჰიპერქოლესტერინემიის და გულ-სისხლძარღვთა გართულებების მაღალი რისკის მქონე პაციენტებისთვის (განსაკუთრებით, გენეტიკური ჰიპერქოლესტერინემიის მქონე პაციენტებისთვის), რომლებშიც არ იყო მიღებული თერაპიის სასურველი შედეგი 20 მგ დოზის მიღებისას და რომლებიც იქნებიან მეთვალყურეობის ქვეშ. რეკომენდებულია სპეციალისტის დაკვირვება პაციენტებზე, რომლებიც იღებენ პრეპარატს დოზით 40 მგ.

გულ-სისხლძარღვოვანი მოვლენების პროფილაქტიკა: გულ-სისხლძარღვოვანი მოვლენების რისკის შემცირების კვლევაში გამოყენებული იქნა სადღეღამისო დოზა, რომელიც შეადგენდა 20 მგ-ს.

გამოყენება ბავშვებში: ბავშვებში გამოყენება შეიძლება მხოლოდ სპეციალისტის დაკვირვებით.

ბავშვები და 6-დან 17 წლამდე ასაკის მოზარდები (ტანერის სტადია <II-V)

გენეტიკური ჰეტეროზიგოტური ჰიპერქოლესტერინემია

გენეტიკური ჰეტეროზიგოტური ჰიპერქოლესტერინემიის მქონე ბავშვებსა და მოზარდებში ჩვეულებრივი საწყისი სადღეღამისო დოზა შეადგენს 5 მგ-ს.

• გენეტიკური ჰეტეროზიგოტური ჰიპერქოლესტერინემიის მქონე 6-დან 9 წლამდე ასაკის ბავშვებში ჩვეულებრივი დოზა შეადგენს 5-10 მგ-ს პერორალურად, ერთხელ დღე-ღამეში. ამ პოპულაციაში 10 მგ-ზე მაღალი დოზის უსაფრთხოება და ეფექტიანობა შესწავლილი არ არის.
• გენეტიკური ჰეტეროზიგოტური ჰიპერქოლესტერინემიის მქონე 10-დან 17 წლამდე ასაკის ბავშვებში ჩვეულებრივი დოზა შეადგენს 5-20 მგ-ს პერორალურად, ერთხელ დღე-ღამეში. ამ პოპულაციაში 20 მგ-ზე მაღალი დოზის უსაფრთხოება და ეფექტიანობა შესწავლილი არ არის.

დოზის ტიტრაცია უნდა განხორციელდეს ბავშვის ინდივიდუალური რეაქციისა და მის მიერ პრეპარატის ამტანობის შესაბამისად, თანახმად პედიატრიაში მკურნალობის რეკომენდაციებისა.

როზუვასტატინით მკურნალობის დაწყებამდე ბავშვებმა და მოზარდებმა უნდა დაიცვან ქოლესტერინის დონის დამაქვეითებელი სტანდარტული დიეტა; ასეთი დიეტა უნდა გაგრძელდეს როზუვასტატინით მკურნალობის პერიოდში.

გენეტიკური ჰომოზიგოტური ჰიპერქოლესტერინემია:

გენეტიკური ჰომოზიგოტური ჰიპერქოლესტერინემიის მქონე 6-დან 17 წლამდე ასაკის ბავშვებში რეკომენდებული მაქსიმალური დოზა შეადგენს 20 მგ-ს ერთხელ დღე-ღამეში.

რეკომენდებულია გამოყენებული იქნას საწყისი დოზა 5-10 მგ ერთხელ დღე-ღამეში ასაკის, სხეულის მასისა და გამოყენებული სტატინის მიხედვით.

დღე-ღამეში ერთხელ მაქსიმალური დოზის 20 მგ-ის დანიშვნა უნდა განხორციელდეს ბავშვის ინდივიდუალური რეაქციისა და მის მიერ პრეპარატის ამტანობის მიხედვით, თანახმად პედიატრიაში მკურნალობის რეკომენდაციებისა.

როზუვასტატინით მკურნალობის დაწყებამდე ბავშვებმა და მოზარდებმა უნდა დაიცვან ქოლესტერინის დონის დამაქვეითებელი სტანდარტული დიეტა; ასეთი დიეტა უნდა გაგრძელდეს როზუვასტატინით მკურნალობის პერიოდში.

ამ პოპულაციაში არსებობს 20 მგ-ის გარდა სხვა დოზებში პრეპარატის გამოყენების შეზღუდული გამოცდილება. 40 მგ დოზირების ტაბლეტები არ არის შესაფერისი პედიატრიულ პაციენტებში გამოსაყენებლად.

6 წლამდე ასაკის ბავშვები: 6 წლამდე ასაკის ბავშვებში პრეპარატის გამოყენების უსაფრთხოება და ეფექტიანობა შესწავლილი არ არის. ამიტომ, 6 წლამდე ასაკის ბავშვებში ტრიგესტას გამოყენება  რეკომენდებული არ არის.

ხანდაზმული პირები: 70 წელზე უფროსი ასაკის პაციენტებისთვის რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 5 მგ-ს. ასაკთან დაკავშირებით დოზირების რაიმე კორექტირება საჭირო არ არის.

თირკმელების უკმარისობის მქონე პაციენტები: თირკმელების მსუბუქი და საშუალო ხარისხის უკმარისობის მქონე პაციენტებში დოზის კორექტირება საჭირო არ არის.

თირკმელების საშუალო ხარისხის უკმარისობის მქონე პაციენტებისთვის (კრეატინინის კლირენსი <60 მლ/წთ) რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 5 მგ-ს. თირკმელების საშუალო ხარისხის უკმარისობის მქონე პაციენტებში პრეპარატის 40 მგ დოზით გამოყენება უკუნაჩვენებია. თირკმელების მძიმე ხარისხის უკმარისობის მქონე პაციენტებში უკუნაჩვენებია ყველა  დოზის გამოყენება.

ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტები: ჩაილდ-პიუს სკალით 7 და უფრო დაბალი ქულის  ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში როზუვასტატინის სისტემური ექსპოზიციის მომატება არ იყო აღნიშნული. თუმცა, სისტემური ექსპოზიციის მომატება აღინიშნებოდა პაციენტებში ჩაილდ-პიუს სკალით 8 და 9 ქულით. ამ პაციენტებისთვის საჭიროა მხედველობაში იქნას მიღებული თირკმელების ფუნქციის შეფასება. პაციენტებში ჩაილდ-პიუს სკალით 9-ზე მეტი ქულით როზუვასტატინის გამოყენების გამოცდილება არ არსებობს. პრეპარატი უკუნაჩვენებია პაციენტებისთვის ღვიძლის დაავადებით აქტიურ ფაზაში.

რასა: აღინიშნებოდა სისტემური ექსპოზიციის მომატება აზიატებში. აზიური წარმოშობის პაციენტებისთვის რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 5 მგ-ს. ამ პაციენტებისთვის უკუნაჩვენებია 40 მგ დოზა.

გენეტიკური პოლიმორფიზმი: ცნობილია, რომ გენეტიკური პოლიმორფიზმის გარკვეული ტიპები შეიძლება იწვევდეს როზუვასტატინის მომატებულ ექსპოზიციას. თუ ცნობილია აღნიშნული ტიპის პოლიმორფიზმის არსებობის შესახებ, პაციენტისთვის რეკომენდებულია უფრო დაბალი სადღეღამისო დოზა.

მიოპათიის მიმართ მიდრეკილების მქონე პაციენტები: მიოპათიის მიმართ მიდრეკილების მქონე პაციენტებისთვის რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 5 მგ-ს. ამ ჯგუფის ზოგიერთი პაციენტისთვის უკუნაჩვენებია დოზა 40 მგ.

თანმხლები თერაპია: როზუვასტატინი წარმოადგენს სხვადასხვა სატრანსპორტო ცილის სუბსტრატს (მაგალითად, OATP1B1 და BCRP). მიოპათიის (მათ შორის, რაბდომიოლიზის) რისკი იზრდება როზუვასტატინის მიღებისას გარკვეულ სამკურნალო საშუალებებთან, რომლებსაც შეუძლია გაზარდოს როზუვასტატინის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში ამ სატრანსპორტო ცილებთან (მაგალითად, ციკლოსპორინთან და პროტეაზას გარკვეულ ინჰიბიტორებთან, მათ შორის რიტონავირის ატაზანავირთან, ლოპინავირთან ან/და ტიპრანავირთან კომბინაციასთან) ურთიერთქმედების შედეგად. თუ შესაძლებელია, უნდა იქნას განხილული ალტერნატიული სამკურნალო საშუალებების გამოყენების საკითხი, და საჭიროების შემთხვევაში, დროებით შეწყდეს როზუვასტატინით თერაპია. თუ ამ სამკურნალო საშუალებების თანმხლები გამოყენების თავიდან აცილება შეუძლებელია, საჭიროა გულდასმით შეფასდეს თანხმლები გამოყენების სარგებელი და რისკი და შესაბამისად დაკორექტირდეს როზუვასტატინის დოზა.

გამოყენების წესი: პერორალური მიღება.

 

უკუჩვენება

როზუვასტატინი უკუნაჩვენებია შემდეგ შემთხვევებში:

• ჰიპერმგრძნობელობა როზუვასტატინის ან ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ
• ღვიძლის დაავადება აქტიურ ფაზაში, პლაზმაში ტრანსამინაზების დონის მომატება
• ღვიძლის მძიმე ხარისხის უკმარისობა (კრეატინინის კლირენსი <30 მლ/წთ)
• მიოპათია
• ციკლოსპორინის ერთდროულად გამოყენება
• ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდი, ასევე რეპროდუქციული ასაკის ქალები, რომლებიც არ იყენებენ სათანადო კონტრაცეპტივებს.

 

განსაკუთრებული მითითებები და სიფრთხილის ზომები გამოყენებისას

გავლენა თირკმელებზე

პროტეინურია, გამოვლენილი ტესტ-ზოლებით ჩატარებული ანალიზის შედეგად, ძირითადად მილაკოვანი წარმოშობის, აღნიშნულია პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ როზუვასტატინის მაღალ დოზებს, კერძოდ კი 40 მგ-ს, რომელიც უმრავლეს შემთხვევაში იყო გარდამავალი ან პერიოდული. არ არის გამოვლენილი კავშირი პროტეინურიასა და თირკმელების მწვავე ან პროგრესირებად დაავადებას შორის.

გავლენა ჩონჩხ-კუნთოვან სისტემაზე:

გავლენა აქვს ჩონჩხის კუნთებზე, მაგალითად მიალგია, მიოპათია და იშვიათად რაბდომიოლიზი, როზუვასტატინის ნებისმიერი, განსაკუთრებით >20 მგ, დოზის მიღებისას.

აღინიშნა რაბდომიოლიზის ძალიან იშვიათი შემთხვევები, ეზეტიმიბის გამოყენებისას ჰმგ-კოA რედუქტაზას ინჰიბიტორებთან კომბინაციაში. ფარმაკოდინამიკური ურთიერთქმედება არ შეიძლება გამოირიცხოს და მათი კომბინირების შემთხვევაში საჭიროა სიფრთხილის ზომების დაცვა.

კრეატინკინაზას განსაზღვრა: არ არის რეკომენდებული კრეატინკინაზას (კკ) განსაზღვრა დატვირთული ვარჯიშის ან კკ მომატების სავარაუდო ალტერნატიული მიზეზის არსებობისას, რამაც შეიძლება ხელი შეუშალოს შედეგის ინტერპრეტაციას. თუ კკ-ს დონე მნიშვნელოვნად მომატებულია საწყის მაჩვენებელთან შედარებით (ნორმის ზედა ზღვარზე 5-ჯერ მეტად), დამადასტურებელი ტესტი უნდა ჩატარდეს 5-7 დღეში. თუ განმეორებითი ტესტი ადასტურებს კკ-ს საბაზისო დონეს, ნორმის ზედა ზღვარზე 5-ჯერ მეტს, მკურნალობა არ უნდა იქნას დაწყებული.

მკურნალობის დაწყებამდე: როზუვასტატინი, ისევე, როგორც ჰმგ-კოA რედუქტაზას სხვა ინჰიბიტორები, სიფრთხილით უნდა დაენიშნოთ მიოპათიის/რაბდომიოლიზის მიმართ მიდრეკილების მქონე პაციენტებს. ასეთი რისკის ფაქტორებს მიეკუთვნება:

• თირკმელების უკმარისობა
• ჰიპოთირეოზი
• პირად ან ოჯახის ანამნეზში კუნთების  მემკვიდრეობითი დაავადებების არსებობა
• ანამნეზში მიოტოქსიურობის არსებობა ჰმგ-კოA რედუქტაზას სხვა ინჰიბიტორების ან ფიბრატების გამოყენების ფონზე.
• ალკოჰოლის ბოროტად მოხმარება
• ასაკი >70 წელი
• სიტუაციები, რომლებმაც შეიძლება მიგვიყვანოს სისხლის პლაზმაში როზუვასტატინის მომატებულ დონემდე.
• ფიბრატების თანხმლები გამოყენება.

ასეთ პაციენტებში საჭიროა რისკისა და სარგებელის შეფასება. თუ კრეატინკინაზას საწყისი დონე მნიშვნელოვნად მომატებულია (ნორმის ზედა ზღვარზე 5-ჯერ მეტად), მკურნალობა არ უნდა დაიწყოთ.

მკურნალობის პერიოდში: პაციენტებმა დაუყოვნებლივ უნდა აცნობონ ექიმს გაურკვეველი ეტიოლოგიის კუნთების ტკივილის, სისუსტის ან  კრუნჩხვის შესახებ, განსაკუთრებით, თუ მათ თან ახლავს შეუძლოდ ყოფნა ან ცხელება. ასეთ პაციენტებში საჭიროა კრეატინკინაზას დონის განსაზღვრა. პრეპარატის გამოყენება უნდა შეწყვიტოთ, თუ კკ დონე მნიშვნელოვნად მომატებულია (ნორმის ზედა ზღვარზე 5-ჯერ მეტად) ან თუ სიმპტომები კუნთების მხრივ მძიმეა ან იწვევს ყოველდღიურ დისკომფორტს (იმ შემთხვევაშიც კი, თუ კკ დონე არის ≤5×ნორმის ზედა ზღვარზე). სიმპტომების გაქრობისა და კკ დონის ნორმალიზების შემთხვევაში შეიძლება როზუვასტატინით ან ჰმგ-კოA რედუქტაზას ალტერნატიული ინჰიბიტორით მკურნალობის აღდგენა მინიმალური დოზით და მკაცრი დაკვირვებით. უსიმპტომო პაციენტებში კკ-ს დონის რეგულარული შემოწმება საჭირო არ არის. ძალიან იშვიათად ცნობილია იმუნოგანპირობებული მანეკროზებელი მიოპათიის შემთხვევების შესახებ სტატინებით, მათ შორის როზუვასტატინით, მკურნალობის დროს ან მის შემდეგ. იმუნოგანპირობებული მანეკროზებელი მიოპათიის კლინიკური ნიშნებია პროქსიმალური კუნთების მყარი სისუსტე და სისხლის პლაზმაში კკ-ს დონის მომატება, რომელიც ნარჩუნდება სტატინების მოხსნის შემთხვევაშიც კი.

როზუვასტატინისა და თანმხლები თერაპიის მიღებისას მცირე რაოდენობის პაციენტებში არ არის მიღებული ჩონჩხ-კუნთოვან სისტემაზე მომატებული ზემოქმედების მტკიცებულებები. თუმცა, მიოზიტისა და მიოპათიის სიხშირის მომატება აღინიშნა პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ ჰმგ-კოA რედუქტაზას სხვა ინჰიბიტორებს ფიბროის მჟავას წარმოებულებთან ერთად, მათ შორის ჰემფიბროზილთან, ციკლოსპორინთან, ნიკოტინის მჟავასთან, სოკოს საწინააღმდეგო აზოლურ საშუალებებთან, პროტეაზას ინჰიბიტორებთან და მაკროლიდურ ანტიბიოტიკებთან ერთად.

ჰემფიბროზილი ზრდის მიოპათიის რისკს ჰმგ-კოA რედუქტაზას ზოგიერთ ინჰიბიტორთან ერთდროულად გამოყენებისას. ამიტომ, როზუვასტატინის გამოყენება ჰემფიბროზილთან კომბინაციაში რეკომენდებული არ არის. როზუვასტატინის ფიბრატებთან ან ნიაცინთან კომბინაციაში გამოყენებისას ლიპიდების დონის შემდგომი ცვლილების სარგებლობა გულდასმით უნდა შეფასდეს პოტენციურ რისკებთან შედარებით, რომლებიც დაკავშირებულია ასეთი კომბინაციების გამოყენებასთან. 40 მგ დოზა უკუნაჩვენებია ფიბრატებთან ერთდროულად გამოყენებისას.

როზუვასტატინი არ უნდა იქნას გამოყენებული ფუზიდის მჟავას სისტემურ პრეპარატებთან ერთად ან ფუზიდის მჟავათი მკურნალობის შეწყვეტიდან 7 დღის განმავლობაში. პაციენტებში, რომლებიც საჭიროებენ სისტემური ფუზიდის მჟავას გამოყენებას, სტატინებით მკურნალობა უნდა შეწყდეს ფუზიდის მჟავათი მკურნალობის პერიოდში. ცნობილია რაბდომიოლიზის შემთხვევების შესახებ (მათ შორის, ზოგიერთი ლეტალური) პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ ფუზიდის მჟავისა და სტატინების კომბინაციას. პაციენტს უნდა მიეცეს რეკომენდაცია, დაუყოვნებლივ მიმართოს ექიმს, თუ იგრძნობს კუნთების სისუსტის, ტკივილის ან მგრძნობელობის რაიმე სიმპტომებს.

სტატინებით თერაპიის აღდგენა შეიძლება ფუზიდის მჟავას ბოლო დოზის მიღებიდან 7 დღის შემდეგ.

ცალკეულ შემთხვევებში, როდესაც საჭიროა ხანგრძლივი სისტემური თერაპია ფუზიდის მჟავით, მაგალითად, მძიმე ინფექციების სამკურნალოდ, როზუვასტატინისა და ფუზუდის მჟავას კომბინაციის აუცილებლობა  განიხილება მხოლოდ ინდივიდუალურად და მკაცრი სამედიცინო დაკვირვებით.

ტრიგესტა არ უნდა იქნას გამოყენებული პაციენტებში მწვავე, სერიოზული მდგომარეობებით, რომლებიც მიუთითებს მიოპათიაზე ან რაბდომიოლიზის შედეგად თირკმელების უკმარისობის განვითარების შესაძლებლობაზე (როგორიცაა სეფსისი, ჰიპოტენზია, მნიშვნელოვანი ქირურგიული ჩარევა, ტრავმა, მძიმე მეტაბოლური, ენდოკრინული და ელექტროლიტური დარღვევები; ან არაკონტროლირებული კრუნჩხვა).

 

გავლენა ღვიძლზე. როგორც ჰმგ-კოA რედუქტაზას სხვა ინჰიბიტორები, როზუვასტატინი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული პაციენტებში, რომლებიც ბოროტად იყენებენ ალკოჰოლს, ან/და ანამნეზში აქვთ ღვიძლის დაავადება.

რეკომენდებულია ღვიძლის ფუნქციის მაჩვენებლების შემოწმება მკურნალობის დაწყებამდე და დაწყებიდან 3 თვის შემდეგ. საჭიროა როზუვასტატინის გამოყენების შეწყვეტა ან დოზის შემცირება, თუ სისხლის პლაზმაში ტრანსამინაზების დონე 3-ჯერ მეტად აღემატება ნორმის ზედა ზღვარს.

პაციენტებში მეორადი ჰიპერქოლესტერინემიით, რომელიც განპირობებულია ჰიპოთირეოზით ან ნეფროზული სინდრომით, ტრიგესტათი მკურნალობის დაწყებამდე უნდა იქნას ნამკურნალები ძირითადი დაავადება.

რასა: ფარმაკოკინეტიკურმა კვლევებმა აჩვენა ექსპოზიციის გაზრდა აზიატებში, ევროპეიდული რასის წარმომადგენლებთან შედარებით.

პროტეაზას ინჰიბიტორები: როზუვასტატინის მომატებული სისტემური ექსპოზიცია აღენიშნებოდა პირებს, რომლებიც როზუვასტატინს იღებდნენ პროტეაზას სხვადასხვა ინჰიბიტორების რიტონავირთან კომბინაციასთან ერთად. უნდა შეფასდეს როგორც როზუვასტატინის საშუალებით ლიპიდების დონის დაქვეითების სარგებლობა აივ-ის მქონე პაციენტებში, რომლებიც იღებენ პროტეაზას ინჰიბიტორებს, ასევე სისხლის პლაზმაში როზუვასტატინის კონცენტრაციის მომატების შესაძლებლობა მკურნალობის დასაწყისში და როზუვასტატინის დოზის გაზრდისას პაციენტებში, რომლებიც იღებენ პროტეაზას ინჰიბიტორებს. პროტეაზას გარკვეულ ინჰიბიტორებთან ერთდროულად გამოყენება რეკომენდებული არ არის, როზუვასტატინის დოზის კორექტირების გარეშე.

ფილტვების  ინტერსტიციული დაავადება: ზოგიერთი სტატინის გამოყენებისას, განსაკუთრებით ხანგრძლივი თერაპიის დროს, ცნობილია ფილტვების ინტერსტიციული დაავადების ერთეული შემთხვევების შესახებ (მათ შორის, ქოშინი, არაპროდუქტიული ხველა და ზოგადი მდგომარეობის გაუარესება, დაღლილობა, სხეულის მასის შემცირება და ცხელება). ფილტვების ინტერსტიციულ დაავადებაზე ეჭვის არსებობის შემთხვევაში სტატინების გამოყენება უნდა შეწყდეს.

შაქრიანი დიაბეტი: სტატინები, როგორც კლასი, ზრდის სისხლში გლუკოზის დონეს და ზოგ პაციენტში, მომავალში დიაბეტის განვითარების მაღალი რისკის შემთხვევაში, შეიძლება გამოიწვიოს ისეთი დონის ჰიპერგლიკემია, რომელიც საჭიროებს დიაბეტის სათანადო მკურნალობას. თუმცა, ეს რისკი არ აჭარბებს სისხლძარღვოვანი დარღვევების რისკის შემცირებას სტატინების გამოყენებისას, ამიტომ ის არ უნდა იყოს თერაპიის შეწყვეტის საფუძველი. რისკის ჯგუფის პაციენტებისთვის (უზმოზე გლუკოზის დონე 5,6-6,9 მმოლი/ლ, სმი >30 კგ/მ², ტრიგლიცერიდების მომატებული დონე, ჰიპერტენზია) უნდა ჩატარდეს როგორც კლინიკური, ასევე ბიოქიმიური კონტროლი, ეროვნული გაიდლაინების შესაბამისად.

პაციენტთა განსაკუთრებული ჯგუფები:

კვლევაში JUPITER, შაქრიანი დიაბეტის შეტყობინებული საერთო სიხშირე შეადგენდა 2.8%-ს როზუვასტატინის ჯგუფში და 2.3%-ს პლაცებოს ჯგუფში, ძირითადად უზმოზე გლუკოზის დონით 5,6-6,9 მმოლი/ლ.

პედიატრიული პაციენტები

ხაზოვანი ზრდის (სიმაღლის), წონის, სმი (სხეულის მასის ინდექსის)  და ტანერის სტადიით სქესობრივი მომწიფების მეორადი მახასიათებლების შეფასება 6-17 წლის ასაკის ბავშვებში, რომლებიც იღებდნენ როზუვასტატინს, შემოიფარგლება 2 წლიანი პერიოდით. 2 წლიანი საკვლევი მკურნალობის შემდეგ რაიმე გავლენა ზრდაზე, წონაზე, სმი-ზე ან სქესობრივ სიმწიფეზე არ გამოვლენილა.

კლინიკურ კვლევაში, როდესაც ბავშვები და მოზარდები იღებდნენ როზუვასტატინს 52 კვირის განმავლობაში, კრეატინკინაზას დონის მომატება ნორმის ზედა ზღვარზე 10-ჯერ მეტად და სიმპტომები კუნთების მხრივ ფიზიკური დატვირთვის ან ფიზიკური აქტივობის მომატების შემდეგ უფრო ხშირად აღინიშნებოდა, ვიდრე მოზრდილ პაციენტებში. 

ლაქტოზის აუტანლობა: გალაქტოზის აუტანლობის იშვიათი მემკვიდრეობითი პრობლემების, ლაპპ-ლაქტაზის დეფიციტის ან გლუკოზა-გალაქტოზის მალაბსორბციის მქონე პაციენტებში ამ პრეპარატის მიღება რეკომენდებული არ არის.

 

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები

თანმხლები პრეპარატების გავლენა როზუვასტატინზე

სატრანსპორტო ცილების ინჰიბიტორები: როზუვასტატინი წარმოადგენს სუბსტრატს ზოგიერთი სატრანსპორტო ცილისთვის, მათ შორის ღვიძლისმიერი მიტაცების ტრანსპორტერისთვის OATP1B1 და ეფლუქსური ტრანსპორტერისთვის BCRP. როზუვასტატინის ამ სატრანსპორტო ცილების დამთრგუნველ საშუალებებთან ერთდროულად გამოყენება შეიძლება იწვევდეს სისხლის პლაზმაში როზუვასტატინის კონცენტრაციის მომატებას და მიოპათიის რისკის გაზრდას.

ციკლოსპორინი: როზუვასტატინის და ციკლოსპორინის ერთდროულად გამოყენებისას როზუვასტატინის AUC მნიშვნელობა საშუალოდ 7-ჯერ იზრდება. როზუვასტატინი უკუნაჩვენებია პაციენტებისთვის, რომლებიც ერთდროულად იღებენ ციკლოსპორინს.

თანმხლები გამოყენება არ ახდენდა გავლენას სისხლის პლაზმაში ციკლოსპორინის კონცენტრაციაზე.

პროტეაზას ინჰიბიტორები: მიუხედავად იმისა, რომ ურთიერთქმედების ზუსტი მექანიზმი უცნობია, პროტეაზას ინჰიბიტორებთან ერთროულად გამოყენებამ შეიძლება მნიშვნელოვნად გაზარდოს როზუვასტატინის ექსპოზიცია. მაგალითად, 10 მგ როზუვასტატინის და პროტეაზას ორი ინჰიბიტორის შემცველი კომბინირებული სამკურნალო საშუალების (300 მგ ატაზანავირი/100 მგ რიტონავირი) ერთდროულად გამოყენებას თან ახლდა როზუვასტატინის AUC და C_max შესაბამისად  მომატება დაახლოებით 3 და 7-ჯერ. ერთდროულად გამოყენება შეიძლება მხოლოდ როზუვასტატინის დოზის კორექციის გულდასმით შეფასების შემდეგ, როზუვასტატინის ექსპოზიციის მოსალოდნელი ზრდის გათვალისწინებით.

ჰემფიბროზილი და ლიპიდების დამაქვეითებელი სხვა საშუალებები: როზუვასტატინისა და ჰემფიბროზილის ერთდროულად გამოყენება იწვევდა როზუვასტატინის C_max и AUC 2-ჯერ გაზრდას.

ურთიერთქმედების სპეციალური კვლევების მონაცემებიდან გამომდინარე, ფენობარბიტალთან ფარმაკოკინეტიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება მოსალოდნელი არ არის, თუმცა შესაძლებელია ფარმაკოდინამიკური ურთიერთქმედება. ჰემფიბროზილი, ფენოფიბრატი, სხვა ფიბრატები და ნიაცინის (ნიკოტინის მჟავას) ლიპიდების დამწევი დოზა (>1 გ/დღე-ღამეში)  ჰმგ-კოA რედუქტაზას ინჰიბიტორებთან ერთდროულად გამოყენებისას ზრდის მიოპათიის რისკს, როგორც ჩანს, იმის გამო, რომ ცალკე გამოყენებისას მათ შეუძლიათ მიოპათიის გამოწვევა. 40 მგ დოზა უკუნაჩვენებია ფიბრატებთან ერთდროულად გამოყენებისას. ასეთ პაციენტებში ასევე საჭიროა თერაპიის დაწყება დოზით 5 მგ.

ეზეტიმიბი: 10 მგ როზუვასტატინისა და 10 მგ ეზეტიმიბის ერთდროულად გამოყენება ჰიპერქოლესტერინემიის მქონე პაციენტებში იწვევდა როზუვასტატინის AUC გაზრდას 1,2-ჯერ. არ შეიძლება გამოირიცხოს ფარმაკოდინამიკური ურთიერთქმედება როზუვასტატინსა და ეზეტიმიბს შორის, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს არასასურველი მოვლენები.

ანტაციდები: როზუვასტატინის ალუმინისა და მაგნიუმის ჰიდროქსიდების შემცველი ანტაციდების სუსპენზიასთან ერთდროულად გამოყენება დაახლოებით 50%-ით ამცირებდა სისხლის პლაზმაში როზუვასტატინის კონცენტრაციას. ეს ეფექტი ნაკლებად გამოხატული იყო ანტაციდის გამოყენებისას როზუვასტატინის მიღებიდან 2 საათის შემდეგ. ამ ურთიერთქმედების კლინიკური მნიშვნელობა შესწავლილი არ არის.

ერითრომიცინი:როზუვასტატინისა და ერითრომიცინის ერთდროულად გამოყენება ამცირებდა როზუვასტატინის AUC-ს 20%-ით, ხოლო  C_max-ს - 30%-ით. ეს ურთიერთქმედება შეიძლება გამოწვეული იყოს ნაწლავის გაძლიერებული პერისტალტიკით ერითრომიცინის მოქმედების შედეგად,

ციტოქრომ P450-ის ფერმენტები: in vitro და in vivo  კვლევების შედეგები მოწმობს, რომ როზუვასტატინი არ ახდენს ციტოქრომ P450-ის იზოფერმენტების ინჰიბირებას და ინდუცირებას. გარდა ამისა, როზუვასტატინი წარმოადგენს ამ იზოფერმენტების სუსტ სუბსტრატს. შესაბამისად, ციტოქრომ P450-ით განპირობებული მეტაბოლიზმის შედეგად ურთიერთქმედება სამკურნალო საშუალებებთან მოსალოდნელი არ არის.

არ არის გამოვლენილი კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება როზუვასტატინსა და ფლუკონაზოლს (CYP2C9 და CYP3A4 ინჰიბიტორი) ან კეტოკონაზოლს (CYP2A6 და CYP3A4 ინჰიბიტორი) შორის.

 

ურთიერთქმედება, რომლიც საჭიროებს როზუვასტატინის დოზის კორექტირებას:

თუ აუცილებელია ტრიგესტას გამოყენება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ერთად, რომლებსაც შეუძლია გაზარდოს როზუვასტატინის ექსპოზიცია, საჭიროა ტრიგესტას დოზის კორექტირება. თუ მოსალოდნელია როზუვასტატინის ექსპოზიციის (AUC) 2-ჯერ ან მეტად გაზრდა, ტრიგესტას გამოყენება უნდა დაიწყოთ 5 მგ დოზით ერთხელ დღე-ღამეში. როზუვასტატინის მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა უნდა შეიცავლოს ისე, რომ მისი მოსალოდნელი ექსპოზიცია არ აღემატებოდეს 40 მგ/დღე-ღამეში დოზით აღნიშნულ ექსპოზიციას, იმ სამკურნალო საშუალებების გამოყენების გარეშე, რომლებიც ურთიერთქმედებაში შედის პრეპარატთან, მაგალითად ჰემფიბროზილთან გამოყენებისას როზუვასტატინის დოზა შეადგენს 20 მგ-ს და რიტონავირი/ატაზანავირის კომბიანციის გამოყენებისას - 10 მგ-ს.

როზუვასტატინის გავლენა თანმხლებ სამკურნალო საშუალებებზე:

К ვიტამინის ანტაგონისტები:

როგორც ჰმგ-კოA რედუქტაზას სხვა ინჰიბიტორების გამოყენებისას, როზუვასტატინით მკურნალობის დასაწყისში ან მისი დოზის გაზრდისას პაციენტებში, რომლებიც ერთდროულად იღებენ К ვიტამინის ანტაგონისტებს (მაგალითად, ვარფარინს ან სხვა კუმარინულ ანტიკოაგულანტებს), შესაძლებელია საერთაშორისო ნორმალიზებული თანაფარდობის (სნთ) მომატება. როზუვასტატინის მოხსნა ან მისი დოზის შემცირება შეიძლება იწვევდეს სნთ-ის დაქვეითებას. ასეთ შემთხვევაში სასურველია სნთ-ის სათანადო მონიტორინგი.

პერორალური კონტრაცეპტივები/ ჰორმონჩანაცვლებითი თერაპია (ჰჩთ): როზუვასტატინის და პერორალური კონტრაცეპტივების ერთდროულად გამოყენება იწვევდა ეთინილესტრადიოლისა და ნორგესტრელის  AUC გაზრდას შესაბამისად 26 და 34%-ით. სისხლში პლაზმური კონცენტრაციის ასეთი მომატება გასათვალისწინებელია პერორალური კონტრაცეპტივების დოზის შერჩევისას. პრეპარატების ფარმაკოკინეტიკური მონაცემები პაციენტებში, რომლებიც ერთდროულად იღებენ როზუვასტატინს და ჰორმონჩანაცვლებით თერაპიას, არ არსებობს, ამიტომ არ შეიძლება გამოირიცხოს მსგავსი ეფექტი. თუმცა, კომბინაცია ფართოდ გამოიყენება ქალებში კლინიკური კვლევების ფარგლებში და კარგად აიტანებოდა.

სხვა სამკურნალო საშუალებები:

დიგოქსინი

ურთიერთქმედების სპეციალური კვლევების მონაცემებით კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება დიგოქსინთან მოსალოდნელი არ არის.

ფუზიდის მჟავა:

როზუვასტატინისა და ფუზიდის მჟავას ურთიერთქმედების კვლევები არ ჩატარებულა. მიოპათიის, მათ შორის რაბდომიოლიზის რისკი შეიძლება გაიზარდოს სისტემური მოქმედების ფუზიდის მჟავას პრეპარატებისა და სტატინების ერთდროულად გამოყენებისას. ამ ურთიერთქმედების (ფარმაკოდინამიკური ან ფარმაკოკინეტიკური, ან ორივე ურთიერთქმედება ერთდროულად) მექანიზმი ჯერ უცნობია. არსებობს ცნობები რაბდომიოლიზის გამოვლენის შემთხვევების შესახებ (მათ შორის, ზოგიერთი ლეტალური) ასეთი კომბინაციის მიღებისას.

თუ სისტემური მოქმედების ფუზიდის მჟავას პრეპარატების გამოყენება აუცილებელია, ტრიგესტათი თერაპია უნდა შეწყდეს ფუზიდის მჟავათი მკურნალობის პერიოდში.

 

პედიატრიული პაციენტები:

ურთიერთქმედების კვლევები ჩატარდა მხოლოდ მოზრდილებში. ბავშვებში ურთიერთქმედების ხარისხი უცნობია.

 

ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი: ტრიგესტა უკუნაჩვენებია ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში.

ორსულობა: რეპროდუქციული ასაკის ქალებმა უნდა გამოიყენონ კონტრაცეპციის სათანადო საშუალებები.

ვინაიდან ქოლესტერინი და ქოლესტერინის ბიოსინთეზის სხვა პროდუქტები მნიშვნელოვანია ნაყოფის განვითარებისთვის, ჰმგ-კოA რედუქტაზას ინჰიბირების პოტენციური რისკი ზრდის ორსულებში პრეპარატის გამოყენების სარგებლობას. თუ პაციენტი დაორსულდება ამ პრეპარატის გამოყენების პერიოდში, მკურნალობა დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს.

ძუძუთი კვება: როზუვასტატინი გამოიყოფა ვირთაგვების რძეში. ადამიანის ლაქტატში როზუვასტატინის გამოყოფის მონაცემები არ არსებობს.

 

ზემოქმედება სატრანსპორტო საშუალებების მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე:

სატრანსპორტო საშუალებების მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე ზემოქმედების კვლევები არ ჩატარებულა. თუმცა, მისი ფარმაკოდინამიკური კვლევების გათვალისწინებით ნაკლებად სავარაუდოა, რომ როზუვასტატინმა შეიძლება გავლენა იქონიოს ამ უნარზე.  სატრანსპორტო საშუალებების მართვის ან მექანიზმებთან მუშაობის დროს საჭიროა თავბრუსხვევის გათვალისწინება მკურნალობის პერიოდში.

გვერდითი მოქმედება:

ჰმგ-კოA რედუქტაზას სხვა ინჰიბიტორების ანალოგიურად, სამკურნალო საშუალებებზე გვერდითი რეაქციების სიხშირე ხასიათდება დოზაზე დამოკიდებულებით. დარღვევები სისხლისა და ლიმფური სისტემის მხრივ: იშვიათად: თრომბოციტოპენია. დარღვევები იმუნური სისტემის მხრივ: იშვიათად: ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები, მათ შორის ანგიონევროზული შეშუპება. დარღვევები ენდოკრინული სისტემის მხრივ: ხშირად: შაქრიანი დიაბეტი. ფსიქიკის დარღვევები: უცნობი: დეპრესია. დარღვევები ნერვული სისტემის მხრივ: ხშირად: თავის ტკივილი; თავბრუსხვევა/ძალიან იშვითად: პოლინეიროპათია; მეხსიერების დაკარგვა/ უცნობია: პერიფერიული ნეიროპათია; ძილის დარღვევა (უძილობისა და ღამის კოშმარების ჩათვლით).დარღვევები სასუნთქი სისტემის, გულ-მკერდის ორგანოებისა და შუასაყარის მხრივ: უცნობია: ხველა, ქოშინი. დარღვევები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ხშირად: შეკრულობა; გულისრევა; ტკივილი მუცლის არეში/ იშვიათად: პანკრეატიტი/უცნობია: დიარეა. დარღვევები ღვიძლისა და ნაღვლგამომყოფი გზების მხრივ: / იშვიათად: ღვიძლის ტრანსამინაზების მომატება / ძალიან იშვიათად: სიყვითლე; ჰეპატიტი. დარღვევები კანისა და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ: არც ისე ხშირად: კანზე გამონაყარი, ქავილი, ჭინჭრის ციება / უცნობია: სტივენს-ჯონსონის სინდრომი. დარღვევები ჩონჩხ-კუნთოვანი და შემაერთებელი ქსოვილის მხრივ: ხშირად: მიალგია / იშვიათად:  მიოპათია (მიოზიტის ჩათვლით), რაბდომიოლიზი, მგლურას მსგავსი სინდრომი, კუნთის გაგლეჯა / ძალიან იშვიათად: ართრალგია / უცნობია: მყესების დაზიანება, ზოგჯერ გართულებული გაგლეჯით; იმუნოგანპირობებული მანეკროზებელი მიოპათია. დარღვევები თირკმელებისა და საშარდე გზების მხრივ: ძალიან იშვიათად: ჰემატურია. დარღვევები სასქესო ორგანოებისა და სარძევე ჯირკვლის მხრივ: ძალიან იშვიათად: გინეკომასტია. ზოგადი დარღვევები და დარღვევები შეყვანის ადგილზე: ხშირად: ასთენია / უცნობია: შეშუპება.

ეფექტები თირკმელების მხრივ: პროტეინურია, გამოვლენილი ტესტ-ზოლების ანალიზის შედეგად, უპირატესად მილაკოვანი წარმოშობის, აღინიშნა პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ როზუვასტატინს. ცილის შემცველობის შეცვლა “არ აღინიშნება“ ან “მცირე რაოდენობიდან“ “++“-მდე ან უფრო მეტი აღინიშნებოდა 10 ან 20 მგ დოზით როზუვასტატინის ჯგუფის პაციენტების 1%-ზე ნაკლებს, და დაახლოებით  3%-ში 40 მგ დოზით პრეპარატის მიღების ჯგუფში. შარდში ცილების შემცველობის მინიმალური ცვლილება “არ აღინიშნება“ ან “მცირე რაოდენობიდან“ “+“-მდე აღინიშნა პაციენტებში 20 მგ დოზით როზუვასტატინით მკურნალობის ჯგუფში.

უმრავლეს შემთხვევაში ხანგრძლივი მკურნალობის ფონზე პროტეინურია შემცირდა ან გაქრა სპონტანურად. კლინიკური კვლევებისა და პოსტმარკეტინგული მონაცემების შედეგების მიმოხილვამ არ გამოავლინა მიზეზობრივი კავშირი პროტეინურიასა და თირკმელების მწვავე ან პროგრესირებად დაავადებს შორის.

როზუვასტატინის მიღების ფონზე პაციენტებში აღინიშნა ჰემატურია, კლინიკური კვლევების შედეგები მოწმობს მისი გავრცელების დაბალი მაჩვენებლის შესახებ.

ეფექტები ჩონჩხ-კუნთოვანი სისტემის მხრივ: ეფექტები ჩონჩხის მუსკულატურის მხრივ, მაგალითად, მიალგია, მიოპათია (მიოზიტის ჩათვლით) და იშვითადა, რაბდომიოლიზი თირკმელების მწვავე უკმარისობით ან მის გარეშე აღენიშნათ პაციენტებს, რომლებიც იღებდნენ როზუვასტატინს ყველა დოზით, განსაკუთრებით 20 მგ-ზე მეტი დოზით. პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ როზუვასტატინს, აღინიშნა კკ-ის კონცენტრაციის დოზადამოკიდებული გაზრდა; უმეტეს შემთხვევაში ეს მოვლენა იყო მსუბუქი, უსიმპტომო და გარდამავალი. თუ კკ-ის კონცენტრაცია მომატებულია (კკ  ნორმის ზედა ზღვარზე 5-ჯერ მეტად), მკურნალობა უნდა შეწყდეს.

ეფექტები ღვიძლის მხრივ:

როგორც ჰმგ-კოA რედუქტაზას სხვა ინჰიბიტორების გამოყენებისას, პაციენტების მცირე რიცხვს, რომლებიც იღებდნენ როზუვასტატინს, აღენიშნებოდათ ტრანსამინაზების კონცენტრაციის დოზა დამოკიდებული მომატება; უმეტეს შემთხვევაში ეს მოვლენა იყო მსუბუქი, უსიმპტომო და გარდამავალი.

ზოგიერთი სტატინის გამოყენებისას ცნობილია შემდეგი გვერდითი მოქმედების შესახებ:

• სქესობრივი დისფუნქცია
• ფილტვების ინტერსტიციული დაავადების იზოლირებული შემთხვევები, განსაკუთრებით ხანგრძლივი თერაპიის დროს.

რაბდომიოლიზის, თირკმელების და ღვიძლის ფუნქციის გამოხატული დარღვევების განვითარების სიხშირე (ძირითადად, წარმოდგენილი ღვიძლის ტრანსამინაზების კონცენტრაციის მომატებით) უფრო მაღალია პრეპარატის 40 მგ დოზით გამოყენების შემთხვევაში.

პედიატრიული პაციენტები: კრეატინკინაზის მომატება >10×ნორმის ზედა ზღვარზე და სიმპტომები კუნთების მხრივ ვარჯიშის ან ფიზიკური აქტივობის გაზრდის შემდეგ უფრო ხშირად აღინიშნა ბავშვებსა და მოზარდებში, მოზრდილებთან შედარებით.

შეტყობინება შესაძლო გვერდითი რეაქციების შესახებ: სამკურნალო საშუალების ავტორიზაციის შემდეგ შესაძლო გვერდითი რეაქციების შესახებ შეტყობინება მნიშვნელოვანია.

 

ჭარბი დოზირება: სპეციფიკური მკურნალობა ჭარბი დოზირების დროს არ არის. ჭარბი დოზირების დროს რეკომენდებულია სიმპტომური და შემანარჩუნებელი მკურნალობა. საჭიროა ღვიძლის ფუნქციისა და კკ-ის კონცენტრაცის კონტროლი. ჰემოდიალიზი ნაკლებად სავარაუდოა.

 

ვარგისიანობა:2 წელი. არ გამოიყენება ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

 

აფთიაქიდან გაცემის პირობა: ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით.

 

შენახვის განსაკუთრებული პირობები: მოცემული სამკურნალო საშუალება არ საჭიროებს შენახვის განსაკუთრებულ პირობებს. შეინახეთ არაუმეტეს 30°C ტემპერატურაზე.

 

სტანდარტული შეფუთვა: 10 ტაბლეტი Al/OPA/Al/PVC ბლისტერში. 3 ბლისტერი გამოყენების  ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში, №30.

 

მითითებები გამოყენებასთან და უტილიზაციასთან დაკავშირებით: განსაკუთრებული მოთხოვნები არ არის. ნებისმიერი გამოუყენებელი სამკურნალო საშუალების ან დარჩენილი მასალის უტილიზაცია უნდა მოხდეს ადგილობრივი მოთხოვნების შესაბამისად.

 

მწარმოებელი:Pharmaceutical Works POLPHARMA SA,

19 Pelplińska Street
83-200 StarogardGdański, პოლონეთი.

 

სავაჭრო ლიცენზიის მფლობელი:

Genericon Pharma Gesellschaft m.b.H.

A-8054, გრაცი, ავსტრია.

ელ.ფოსტა: [email protected]

 

ექსკლუზიური დისტრიბუტორი საქართველოში

შპს “ტეტრადა საქართველო“, საქართველო, თბილისი, 0119 სტანისლავსკის ქუჩა №5.ტელ.: +995 032 2 15 85 75