ფლუტინექსი 50მკგ/120დ.ცხ/აეროზ

ფლუტინექსი 

ნაზალური სპრეი

Flutinex™

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება

Fluticasone  propionate

პრეპარატის შემადგენლობა:

1 დოზა ნაზალური სპრეი შეიცავს:

აქტიური ნივთიერება: 50 მკგ ფლუტიკაზონის პროპიონატი

დამხმარე ნივთიერება: მიკროკრისტალური ცელულოზა, (Avicel RC 591), დექსტროზას მონოჰიდრატი, პოლისორბატი 80, დინატიუმის დიფოსფატი, ბენზალკონიუმის ქლორიდი, ლიმონის მჟავას მონოჰიდრატი, გაწმენდილი წყალი.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

გლუკოკორტიკოსტეროიდი ინტრანაზალური გამოყენებისათვის

ათქ.კოდი : RO1AD08

ფარმაკოლოგიური მოქმედება

ფარმაკოდინამიკა

ადგილობრივი გლუკოკორტიკოიდული პრეპარტი ინტრანაზალური გამოყენებისთვის. გამოხატული აქვს ანთების საწინააღმდეგო და ანტიალერგიული მოქმედება. ფლუტიკაზონის პროპიონატი არის მძლავრი კორტიკოსტეროიდი გლუკოკორტიკოიდული რეცეპტორების მიმართ მაღალი მგრძნობელობით, რომელიც გამოიყენება ალერგიული რინიტების პროფილაქტიკისა და მკურნალობისათვის. ფლუტიკაზონის პროპიონატი გამოირჩევა ძლიერი ადგილობრივი ანთების საწინააღმდეგო ეფექტით და სუსტი სისტემური მოქმედებით ორგანიზმზე. ნაზალური სპრეის ორგანიზმზე ადგილობრივი და სისტემური მოქმედების შესაფასებლად ალერგიული რინიტის მკურნალობის დროს ჩატარდა ფლუტიკაზონის პროპიონატის პლაზმური კონცენტრაციების შედარება მისი ადგილობრივი და პერორალური გამოყენების დროს.

14 დღის განმავლობაში იყენებდნენ 200 მკგ ფლუტიკაზონის პროპიონატის ნაზალურ სპრეის (პლიუს პლაცებო per os) და 5-10 მგ ფლუტიკაზონის პროპიონატს per os. ფლუტიკაზონის პროპიონატის პლაზმური კონცენტრაცია პერორალურ გამოყენებასთან შედარებით, ინტრანაზალური გამოყენების დროს არ დაფიქსირდა. ნაზალური სპრეის გამოყენებამ უფრო მნიშვნელოვნად შეამცირა ალერგიული რინიტის სიმპტომები. კვლევამ დაადასტურა მისი ინტრაზალური გამოყენებისას თერაპიული ეფექტის უპირატესობა. ფლუტინექსი თერაპიული დოზით არ ახდენს ზემოქმედებას ჰიპოთალამო-ჰიპოფიზო-თირკმელზედა სისტემაზე. ფლუტიკაზონის შესხურებისას ცხვირის ლორწოვანის მიერ ხდება მისი ნაწილობრივ შეწოვა და სისტემურ სისხლის მიმოქცევაში მოხვედრა, ხოლო ნაწილი ელიმინირდება ცხვირის ლორწოვანი გარსის აქტივაციით და ჩაყლაპვით. დადგენილია, რომ კორტიკოსტეროიდები ავლენენ სხვადასხვა ტიპის უჯრედებზე (მაგ.: ეოზინოფილები, ბაზოფილები, ლიმფოციტები, მაკროფაგები, ნეიტროფილები) და მედიატორებზე (ჰისტამინი, ეიკანაზოიდები, ლეიკოტრიენები და ციტოკინები) ფართო დიაპაზონის ეფექტებს.

ფარმაკოკინეტიკა

ბიოშეღწევადობა: ფლუტიკაზონის პროპიონატის ბიოშეღწევადობა მისი ინტრანაზალური გამოყენებისას შეადგენს 2%-ზე ნაკლებს. პრეპარატის ინტრანაზალური გამოყენებისას, გამომდინარე მისი დაბალი ბიოშეღწევადობიდან, უმრავლესობა ფარმაკოკინეტიკური მონაცემები მიღებულ იქნა მისი სხვა გზებით შეყვანის შემდეგ. კვლევებმა დაადასტურეს, რომ  რადიოაქტიური ნივთიერების შეყვანის შემდეგ, ფლუტიკაზონის პროპიონატის აბსორბციის დონე დაბალია, ხოლო მისი დიდი ნაწილი გამოიყოფა პლაზმით. ბიოშეღწევადობა უმნიშვნელოა შიგნით მიღების დროს და სისტემური სისხლის მიმოქცევის რადიოაქტიურობა განპირობებულია არააქტიური მეტაბოლიტებით.

გადანაწილება: ფლუტიკაზონის პროპიონატის ინტრავენური შეყვანის შემდეგ მისი მოქმედება იწყება სწრაფად. ეს დაკავშირებულია მის მაღალ ლიპოფილურობასთან და ქსოვილების მიერ მის შეწოვასთან. გადანაწილების მოცულობა საშუალოდ შეადგენს 4,2 ლ/კგ-ს. კონცენტრაციისაგან დამოუკიდებლად, პლაზმის ცილებთან შეკავშირება საშუალოდ შეადგენს 91%-ს.

ფლუტიკაზონის პროპიონატი სუსტად და შექცევადად უკავშირდება ერითროციტებს და თავისუფლად გადანაწილდება ერითროციტებსა და პლაზმას შორის. ფლუტიკაზონის პროპიონატის უმნიშვნელო რაოდენობა უკავშირდება ადამიანის ტრანსკორტინს.

მეტაბოლიზმი: ფლუტიკაზონის პროპიონატი სწრაფად და სრულად გამოიყოფა სისხლიდან (საშუალოდ 1,093 მლ/წთ) თირკმლისმიერი კლირენსით (0,02% მთლიანი რაოდენობიდან). ერთადერთი მოცირკულირე მეტაბოლიტი, რომელიც აღმოჩნდა მოცირკულირე სისხლში, არის ფლუტიკაზონის პროპიონატის წარმოებული, 17 –კარბოქსილის მჟავა, რომელიც ფორმირებულია ციტოქრომი P450 3A4 მონაწილეობით. 

In vitro ამ არააქტიურ მეტაბოლიტს ჰქონდა ნაკლები მსგავსება ადამიანის ფილტვის ციტოზოლის გლუკოკორტიკოიდულ რეცეპტორებთან (დაახლოვებით 1/2000), ვიდრე ძირითად პრეპარატს და კველვებში გამოავლინდა მისი ნაკლები ფარმაკოლოგიური აქტივობა.

გამოყოფა: ინტრავენურად შეყვანისას ფლუტიკაზონის პროპიონატის ნახევრად დაშლის პერიოდი შეადგენს 7-8 სთ-ს. შეყვანილი დოზის 5%-ზე ნაკლები გამოიყოფა შარდით, მეტაბოლიტების სახით, დანარჩენი კი ფეკალურ მასებთან ერთად, როგორც ძირითადი ნივთიერების, ასევე მეტაბოლიტების სახით.

ჩვენებები

-           სეზონური ალერგიული რინიტის პროფილაქტიკა და მკურნალობა

-           არასეზონური ალერგიული რინიტის პროფილაქტიკა და მკურნალობა

 

უკუჩვენება

-           მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის კომპონენტების მიმართ.

 

განსაკუთრებული მითითებები

ზედა სასუნთქი გზები არ წარმოადგენს ფლუტინექსის გამოყენების უკუჩვენებას. ფლუტინექსი სიფრთხილით უნდა დაინიშნოს გლუკოკორტიკოიდების სისტემური გამოყენების შემდეგ, განსაკუთრებით ისეთ შემთხვევებში, როდესაც სავარაუდოა თირკმელზედა ჯირკვლების ქერქის ფუნქციის დათრგუნვა. მიუხედავად იმისა, რომ უმრავლეს შემთხვევაში პრეპარატის გამოყენება ახდენს სეზონური ალერგიული რინიტის სიმპტომების წარმატებულ კონტროლს, ამ დაავადების ოფთალმოლოგიური პრობლემების კუპირების მიზნით შესაძლებელია დაგვჭირდეს დამატებითი თერაპიის ჩატარება. არსებობს ინფორმაცია განსაკუთრებულად იშვიათ შემთხვევებში, კორტიკოსტეროიდების ნაზალური გამოყენების შემდეგ, ცხვირის ძგიდის პერფორაციის განვითარბის შესახებ: ჩვეულებრივ იმ პაციენტებში, რომლებმაც ჩაიტარეს ცხვირის ქირურგიული ოპერაციები.

სხვა პრეპარატებთან ურთიერთქმედება

ფლუტინექსის სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ურთიერთქმედება არ არის აღწერილი.

ორსულობა და ლაქტაცია

ფლუტინექსის უსაფრთხოება ორსულებში დადგენილი არ არის. პრეპარატის ინტრანაზალური გამოყენება სისტემური მოვლენების შესაძლებლობას მინიმუმამდე ამცირებს. ორსულობისას და ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატი ინიშნება, როდესაც სარგებელი დედისათვის აღემატება ნაყოფისათვის შესაძლო რისკს. ექსპერიმენტულ კვლევებში ინტრანაზალური განმოყენების შემდეგ ფლუტიკაზონის პროპიონატი არ აღმოჩნდა სისხლის პლაზმაში. მისი შეღწევადობა დედის რძეში ნაკლებად სავარაუდოა.

გამოყენების წესი და დოზირება:

ფლუტინექსი გამოიყენება მხოლოდ ინტრანაზალურად. სრული თერაპიული ეფექტის მისაღწევად მიღბული უნდა იქნას რეგულარულად.

მოზრდილები და ბავშვები 12 წლის ზემოთ: სეზონური და არასეზონური რინიტების პროფილაქტიკისა და მკურნალობისთვის ინიშნება თითოეულ ნესტოში  100 მკგ (2 დოზა) ერთჯერ დღეში (უპირატესად დილის საათებში). ზოგიერთ შემთხვევაში საჭიროა 100 მკგ (2 დოზა) თითოეულ ნესტოში 2-ჯერ დღეში. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 200 მკგ/დღეში (4 დოზა) თითოეულ ნესტოში.

ხანდაზმული პაციენტები: დოზის კორექცია არ არის საჭირო.

ბავშვები 4-11 წლამდე: სეზონური რინიტის მკურნალობისა და პროფილაქტიკისათვის რეკომენდებულია 50 მკგ (1 დოზა) თითოეულ ნესტოში ერთჯერ დღეში. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 100 მკგ (2 დოზა) თითოეულ ნესტოში.

მაქსიმალური თერაპიული მოქმედება გამოვლინდება 3-4 დღის შემდეგ.

გამოყენების წესი

გამოყენების წინ აუცილებლად შევანჯღრიოთ ფლაკონი ფრთხილად, ავიღოთ ხელში და მოვათავსოთ გამფრქვევი ბუნიკი საჩვენებელ და შუა თითს შორის, ხოლო დიდი თითი მოვათავსოთ ფლაკონის ფსკერზე. პრეპარატის პირველად გამოყენებისას ან 1 კვირით შესვენების შემდეგ, აუცილებლად უნდა შემოწმდეს გამფრქვევი ბუნიკის ვარგისიანობა: მიმართეთ გამფრქვევი ბუნიკი თქვენს საწინააღმდეგო მხარეს და განახორციელეთ გაფრქვევა რამოდენიმეჯერ, გამფრქვევის გაფართოვებულ ნაწილზე ჩაჭერით, მის თავზე მცირე ზომის ღრუბლის წარმოქმნამდე.  

ამის შემდეგ აუცილებელია ცხვირის გასუფთავება (მსუბუქად მოიხოცეთ). დახურეთ ერთი ნესტო მარცხენა ხელის საჩვენებელი თითით და მეორე ნესტოში მოათავსეთ გამფრქვევი ბუნიკი. თავი გადაწიეთ ოდნავ წინ და ბუნიკი გეჭიროთ ვერტიკალურ მდგომარეობაში.

შემდეგ დაიწყეთ შესუნთქვა ცხვირით, და შესუნთქვის შეწყვეტის გარეშე ერჯერადად განახორციელეთ გაფრქვევა(შესხურება) ბუნიკის გაფართოვებულ ნაწილებზე თითების ჩაჭერით. ამოისუნთქეთ პირით.

გაიმეორეთ იგივე მითითება მეორე ნესტოსთან მიმართებაში.

გამოყენების შემდეგ აუცილებებლია გამფრქვევი ბუნიკი გაიწმინდოს სუფთა ხელსახოცით ან ცხვირსახოცით და დაეხუროს თავსახური.

დოზის გადაჭარბება

დოზის გადაჭარბების მწვავე ან ქრონიკული სიმპტომები არ დარეგისტრირებულა. პრეპარატის ინტრანაზალური გამოყენებისას მოხალისეებში დოზით 2 მგ ფლუტიკაზონის პროპიონატი 2-ჯერ დღეში 7 დღის განმავლობაში არ დაფიქსირდა გვერდითი ეფექტები ჰიპოთალამო-ჰიპოფიზო-თირკმელზედა სისტემაზე.

გვერდითი ეფექტები:

ადგილობრივი რეაქცია: ძალიან იშვიათად ცხვირ-ხახის გაღიზიანება და სიმშრალე, უსიამოვნო გემო და სუნი.

გამოშვების ფორმა

ფლუტინექსი 14,5 გ (120 დოზა) ფლაკონში დოზის მაკორეგირებელ მოწყობილობასთან ერთად.  1 ფლაკონი მოთავსებულია ინსტრუქციასთან ერთად მუყაოს კოლოფში.

შენახვის წესი

ინახება არაუმეტეს 25 °С ტემპერატურაზე, მშრალ და ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას, ორიგინალ შეფუთვაში

ვარგისიანობის ვადა

2 წელი

პრეპარატი არ გამოიყენება ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

აფთიაქიდან გაცემის წესი: ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე.

მწარმოებელი

დროგსან ილაჩლარი სან. ვე თიჯ. ა.შ.

06760 ჩუბუკ, ანკარა, თურქეთი