გრანდაქსინი 0.05გ #60ტ

გრანდაქსინი 50მგ 60 ტაბლეტი

Grandaxi

1. საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება (სად):ტოფიზოპამი.

2. თვისობრივი და რაოდენობრივი შემადგენლობა

მოქმედი ნივთიერება: ტოფიზოპამი.

გრანდაქსინის ^® ყოველი ტაბლეტი შეიცავს 50 მგ ტოფიზოპამს.

დამხმარე ნივთიერებები ცნობილი ეფექტით: 92 მგ ლაქტოზას მონოჰიდრატი ყოველ ტაბლეტში.

დამხმარე ნივთიერებების სრული ჩამონათვალი იხ. 6.1 პარაგრაფში.

3. წამლის ფორმა

ტაბლეტები შიგნით მისაღებად.

გარეგნული სახე:

თეთრი ან მონაცრისფრო-თეთრი, ბრტყელი, მრგვალი, ტაბლეტები ღარით, ერთ მხარეს და მეორე მხარეს რკალისებრი გრავირებით “Grandax”, არის უსუნო ან თითქმის უსუნო.

ღარის საშუალებით ტაბლეტი შეიძლება გაიყოს ორ თანაბარ დოზად.

4. კლინიკური მახასიათებლები

4.1 სამედიცინო გამოყენების ჩვენება

· ფსიქიკური (ნევროზული) და სომატური აშლილობები, რომელსაც თან ახლავს ფსიქიკური დაძაბულობის შეგრძნება, შფოთვა, ვეგეტატიური აშლილობები, ენერგიის და/ან მოტივაციის ნაკლებობა, აპათია, დაღლილობა, გუნება-განწყობის დაქვეითება;

· ალკოჰოლის მოხსნის სინდრომი: პრეპარატი ხელს უწყობს ვეგეტატიური სიმპტომებისა და აგზნების კუპირებას პრედელირიოზული და დელირიოზული მდგომარეობისას.

4.2 დოზირება და მიღების წესი

დოზრების რეჟიმი

მოზრდილები

ჩვეულებრივი რეკომენდებული დოზაა 1-2 ტაბლეტი დღეში 1-3-ჯერ (საერთო სადღეღამისო დოზა 50-დან 300 მგ-მდე).

არარეგულარული გამოყენების შემთხვევაში შეიძლება 1-2 ტაბლეტის მიღება.

მკურნალობის დაწყება შესაძლებელია ნებისმიერი მისაღები დოზით. დოზის თანდათანობითი მომატება ჩვეულებრივ საჭირო არ არის, რადგან პრეპარატი კარგად გადაიტანება და მისი მიღების დროს, ჩვეულებრივ, არ ვლინდება აქტივობის და სიფხიზლის შემცირება.

ბავშვებიდა 18 წლამდე ასაკის მოზარდები

პრეპარატის გამოყენების საკმარისი გამოცდილება არ არსებობს 18 წლამდე ასაკის ბავშვებსა და მოზარდებში.

გამოყენების წესი

ტაბლეტები შიგნით მისაღებად (პერორალური).

4.3 უკუჩვენება

· მომატებული მგრძნობელობა მოქმედი ნივთიერების ან სხვა ბენზოდიაზეპინების ან 6.1 პარაგრაფში ჩამოთვლილი ნებისმიერი სხვა დამხმარე ნივთიერების მიმართ;

• დეკომპენსირებული სუნთქვითი უკმარისობა;
• პაციენტების ანამნეზში ძილის დროს სუნთქვის შეწყვეტის სინდრომი;
• ადრე გადატანილი კომა;

· უკუნაჩვენებია ტოფიზოპამის ერთდროული გამოყენება ტაკროლიმუსთან, სიროლიმუსთან და ციკლოსპორინთან (იხ. პარაგრაფი 4.5).

4.4 განსაკუთრებული მითითებები და სიფრთხილის ზომები გამოყენებისას

· არ არის რეკომენდებული პრეპარატის გამოყენება ორსულობის პირველ ტრიმესტრში და ძუძუთი კვების დროს (იხ. პარაგრაფი 4.6);

· განსაკუთრებული სიფრთხილეა საჭირო ქრონიკული რესპირატორული დისტრესის ან ადრე გადატანილი მწვავე რესპირატორული უკმარისობის მქონე პაციენტების მკურნალობის დროს;

· განსაკუთრებული სიფრთხილეა საჭირო ხანდაზმული პაციენტებისა და ფსიქიკური განვითარების შეფერხების მქონე პაციენტების მკურნალობისას, ასევე თირკმელების და/ან ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პირთა მკურნალობის დროს, ვინაიდან მათ სხვა პაციენტებთან შედარებით, უფრო ხშირად აღინიშნებათ წამლისმიერი გვერდითი მოვლენები.

• როდესაც გრანდაქსინის ^® მიღება ხდება ცენტრალური ნერვული სისტემის ფუნქციის დამთრგუნველ პრეპარატებთან კომბინაციაში (ალკოჰოლი, ანტიდეპრესანტები, ანტიჰისტამინური საშუალებები, სედატიურ-საძილე საშუალებები, ანტიფსიქოზური საშუალებები, ოპიოიდური ანალგეტიკური საშუალებები, ზოგადი საანესთეზიო საშუალებები), შესაძლებელია მათი ეფექტების გაძლიერება (იხ., აგრეთვე პარაგრაფი 4.5).

· არ არის რეკომენდებული ამ ტაბლეტების გამოყენება ქრონიკული ფსიქოზის, ფობიების ან აკვიატებული მდგომარეობების დროს. დათრგუნვის შემცირებით იზრდება სუიციდის მცდელობების და აგრესიული ქცევის რისკი. ამიტომ, გრანდაქსინი ^® არ არის რეკომენდებული, მონოთერაპიის სახით დეპრესიის დროს ან ისეთი დეპრესიისას, რომელსაც თან ახლავს შფოთვა. საჭიროა სიფრთხილე პიროვნული აშლილობების მქონე პაციენტების მკურნალობისას (ფსიქოპათიები).

· პრეპარატი განსაკუთრებული სიფრთხილით უნდა დაინიშნოს თავის ტვინის ორგანულ დაზიანებების შემთხვევაში (მაგალითად, არტერიოსკლეროზის დროს).

• ეპილეფსიით დაავადებულ პაციენტებში გრანდაქსინს ^® შეუძლია კრუნჩხვების პროვოცირება.

· არ არის რეკომენდებული ამ პრეპარატის დანიშვნა დახურულკუთხოვანი გლაუკომის მქონე პაციენტებში.

პრეპარატი გრანდაქსინი ^® შეიცავს ლაქტოზას

გრანდაქსინის ^® თითოეული ტაბლეტი შეიცავს 92 მგ ლაქტოზას მონოჰიდრატს. აღნიშნული უნდა გაითვალისწინონ პაციენტებმა, რომლებსაც აქვთ იშვიათი მემკვიდრეობითი დაავადებები, მათ შორის: გალაქტოზას აუტანლობა, ლაპლანდიის ტიპის ლაქტაზას უკმარისობა და გლუკოზა/გალაქტოზას შეწოვის დარღვევა.

პაციენტებს უნდა ურჩიონ თავშეიკავება ალკოჰოლური სასმელების მოხმარებისგან გრანდაქსინით ^® მკურნალობის პერიოდში.

4.5. ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები

· ტოფიზოპამთან ერთად გამოყენებისას სისხლის პლაზმაში შეიძლება გაიზარდოს პრეპარატების კონცენტრაცია, რომლებიც მეტაბოლიზდება CYP 3A4–ის საშუალებით. ამიტომ უკუნაჩვენებია ტოფიზოპამის ერთდროული გამოყენება ტაკროლიმუსთან, სიროლიმუსთან და ციკლოსპორინთან.

· მედიკამენტები, რომლებიც თრგუნავენ ცენტრალური ნერვული სისტემის ფუნქციებს (ანალგეტიკური საშუალებები, ზოგადი საანესთეზიო საშუალებები, ანტიდეპრესანტები, H₁-ანტიჰისტამინური საშუალებები, სედატიურ-საძილე საშუალებები, ანტიფსიქოზური საშუალებები). პრეპარატ გრანდაქსინის ^® კომბინირებული მიღება რომელიმე ამ პრეპარატთან, აძლიერებს მათ ეფექტებს (მაგალითად, სედატიური ეფექტი ან სუნთქვის დათრგუნვა).

· ღვიძლის ფერმენტების ინდუქტორები (ალკოჰოლი, ნიკოტინი, ბარბიტურატები, ანტიეპილეფსიური საშუალებები): ყველა ამ პრეპარატს შეუძლია გაზარდოს ტოფიზოპამის მეტაბოლიზმი. აღნიშნულმა შეიძლება გამოიწვიოს მისი კონცენტრაციის შემცირება სისხლის პლაზმაში და თერაპიული ეფექტის შესუსტება.

· ზოგიერთი სოკოს საწინააღმდეგო პრეპარატი (კეტოკონაზოლი, იტროკონაზოლი): მათი გავლენით შესაძლოა შენელდეს ტოფიზოპამის მეტაბოლიზმი ღვიძლში, რაც იწვევს მისი კონცენტრაციის ზრდას სისხლის პლაზმაში.

· ზოგიერთი ანტიჰიპერტენზიული საშუალება (კლონიდინი, კალციუმის არხების ანტაგონისტები): ამ პრეპარატებს შეუძლია გააძლიეროს ტოფიზოპამის ეფექტები. β- ბლოკატორებს შეუძლია შეანელოს პრეპარატის მეტაბოლიზმი, თუმცა ამ ეფექტს არ გააჩნია კლინიკური მნიშვნელობა.

· დიგოქსინი: ტოფიზოპამმა შეიძლება გაზარდოს დიგოქსინის დონე სისხლის პლაზმაში.

· ვარფარინი: ბენზოდიაზეპინებს შეუძლია ზეგავლენა იქონიოს ვარფარინის ანტიკოაგულანტურ მოქმედებაზე.

· დისულფირამი: ამ პრეპარატის ხანგრძლივად გამოყენებამ შეიძლება დათრგუნოს ტოფიზოპამის მეტაბოლიზმი.

· ანტაციდური საშუალებები: მათ შესაძლოა გავლენა იქონიონ ტოფიზოპამის შეწოვაზე. ციმეტიდინი და ომეპრაზოლი თრგუნავს ტოფიზოპამის მეტაბოლიზმს.

· პერორალური კონტრაცეპციული საშუალებები: შესაძლოა შეამციროს ტოფიზოპამის მეტაბოლიზმის ინტენსივობა.

· ალკოჰოლი: ტოფიზოპამი ასუსტებს ალკოჰოლის დამთრგუნველ ეფექტს ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე.

4.6 ფერტილობა, ორსულობა და ძუძუთი კვების პერიოდი

ორსულობა

ტოფიზოპამი კვეთს პლაცენტურ ბარიერს. ამ პრეპარატის გამოყენება უკუნაჩვენებია ორსულობის პირველ ტრიმესტრში; ამ პრეპარატის დანიშვნამდე ორსულ ქალებში ფრთხილად უნდა შეფასდეს მკურნალობის შესაძლო სარგებელი და რისკი.

ძუძუთი კვების პერიოდი

პრეპარატი გამოიყოფა დედის რძეში, ამიტომ არ არის რეკომენდებული მისი გამოყენება ძუძუთი კვების დროს.

4.7 გავლენა სატრანსპორტო საშუალებების მართვის და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე

მიუხედავად იმისა, რომ გრანდაქსინი ^® არ იწვევს ძილიანობას ან სედატიურ ეფექტს, პაციენტებს ეკრძალებათ სატრანსპორტო საშუალებების მართვა და უბედური შემთხვევების მომატებული რისკის შემცველი სამუშაოების შესრულება, ყოველ შემთხვევაში, პრეპარატით მკურნალობის პირველი კურსის დასაწყისში, ინდივიდუალურად განსაზღვრული პერიოდის განმავლობაში. შემდეგში თითოეული პაციენტისთვის ინდივიდუალურად განისაზღვრება შეზღუდვების ხარისხი და ხანგრძლივობა.

4.8 გვერდითი მოვლენები

გვერდითი მოვლენები ქვემოთ მოცემულია ორგანოთა სისტემის კლასის და სიხშირის მიხედვით: ძალიან ხშირი (≥1/10), ხშირი (≥ 1/100 - < 1/10), არახშირი (≥ 1/1000 - < 1/100), იშვიათი (≥ 1/10 000 < 1/1000), ძალიან იშვიათი (< 1/10 000), ან ვლინდება უცნობი სიხშირით (არსებული მონაცემების საფუძველზე შეუძლებელია შეფასება).

სიხშირის თითოეულ კატეგორიაში გვერდითი მოვლენები ჩამოთვლილია მათი სიმძიმის შემცირების მიხედვით. გვერდითი მოვლენების უმეტესობისთვის არ არსებობს მონაცემები მათი სიხშირის დასადგენად.

დარღვევები ფსიქიკის მხრივ:

აგზნებადობა, მომატებული გაღიზიანებადობა, ფსიქიკური დაძაბულობის შეგრძნება, მადის დაკარგვა, ძალიან იშვიათად - ცნობიერების არევა.

დარღვევები ნერვული სისტემის მხრივ:

უძილობა, ძალიან იშვიათად პრეპარატს შეუძლია გამოიწვიოს კრუნჩხვები ეპილეფსიით დაავადებულ პაციენტებში.

დარღვევები სასუნთქი სისტემის, გულმკერდის ორგანოების და შუასაყრის მხრივ:

სუნთქვის დათრგუნვა.

დარღვევებიკუჭ-ნაწლავისტრაქტისმხრივ:

გულისრევა, ღებინება, ყაბზობა, მეტეორიზმი, პირის სიმშრალე.

დარღვევები ღვიძლის და ნაღვლის გამომყოფი გზების მხრივ:

ძალიან იშვიათად შეგუბებითი სიყვითლე.

დარღვევები კანის და კანქვეშა ქსოვილის მხრივ:

ეგზანთემა, ქუნთრუშას მსგავსი ეგზანთემა.

დარღვევები ძვალ-კუნთოვანი და შემაერთებელი ქსოვილის მხრივ:

კუნთების დაძაბულობა, კუნთების ტკივილი.

საერთო დარღვევები და დარღვევები შეყვანის ადგილას:

თავის ტკივილი, ქავილი.

შეტყობინება შესაძლო გვერდითი მოვლენების შესახებ 

ძალიან მნიშვნელოვანია პრეპარატის რეგისტრაციის შემდეგ გვერდითი მოვლენების შეტყობინება, ვინაიდან ეს იძლევა სამკურნალო საშუალების სარგებელი/რისკის თანაფარდობის მონიტორინგის საშუალებას. ჯანდაცვის მუშაკებმა უნდა შეატყობინონ საეჭვო გვერდითი მოვლენების შესახებ ადგილობრივი ფარმაკოზედამხედველობის ორგანოებს.

4.9 დოზის გადაჭარბება

სიმპტომები

ცენტრალური ნერვული სისტემის ფუნქციის დათრგუნვის ეფექტი ვლინდება მხოლოდ მაღალი დოზების მიღების შემდეგ (50-120 მგ/კგ სხეულის წონაზე გადაანგარიშებით). ასეთმა დოზებმა შეიძლება გამოიწვიოს ღებინება, ცნობიერების დაბინდვა, კომა, სუნთქვის დათრგუნვა და/ან ეპილეფსიური კრუნჩხვები.

მკურნალობა

ცენტრალური ნერვული სისტემის ფუნქციების გამოხატული დათრგუნვისას არ არის რეკომენდებული ღებინების გამოწვევა. თუმცა, შეიძლება კუჭის ამორეცხვა. გააქტივებული ნახშირის შეყვანა და საფაღარათო საშუალებების გამოყენება ხელს უწყობს პრეპარატის შეწოვის შემცირებას. მუდმივად უნდა განხორციელდეს ძირითადი ფიზიოლოგიური პარამეტრების კონტროლი და შესაბამისი სიმპტომური თერაპიის გამოყენება. სუნთქვის დათრგუნვის დროს შეიძლება გამოყენებულ იქნას სუნთქვის დამხმარე საშუალებები. არ არის რეკომენდებული ცნს-ის სტიმულატორების გამოყენება. ჰიპოტენზიის მკურნალობა უმჯობესია ი/ვ სითხეების შეყვანით და პაციენტის მოთავსებით ტრენდელენბურგის პოზიციაში. თუ ეს ზომები არ აღადგენს ნორმალურ არტერიულ წნევას, მაშინ შეიძლება დოფამინის ან ნორეპინეფრინის შეყვანა. დიალიზი და ფორსირებული დიურეზი უშედეგოა.

ტოფიზოპამით დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში ფლუმაზენილის გამოყენება ანტიდოტის სახით არ შესწავლილა კლინიკურ კვლევებში.

5. ფარმაკოლოგიური მახასიათებლები

5.1 ფარმაკოდინამიკური მახასიათებლები

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ბენზოდიაზეპინის წარმოებულები

მოქმედების მექანიზმი

ტოფიზოპამი არის სუსტი, ხანმოკლე მოქმედების ანქსიოლიზური საშუალება, ფართო თერაპიული ინდექსით. მისი მოქმედების მექანიზმი ზუსტად ცნობილი არ არის. ქიმიური სტრუქტურის, ფარმაკოლოგიური და კლინიკური თვისებების მიხედვით, ტოფიზოპამი განსხვავდება კლასიკური 1,4-ბენზოდიაზეპინებისგან.

კლინიკური ეფექტურობა და უსაფრთხოება

ტოფიზოპამი ეფექტურია შფოთვითი მდგომარეობების სამკურნალოდ, რასაც თან ახლავს ვეგეტატიური გამოვლინებები, დაღლილობა, აპათია. მას არ გააჩნია ბენზოდიაზეპინებისთვის დამახასიათებელი კლასიკური სედატიური-საძილე მოქმედება და არ ახასიათებს მიორელაქსაციური (კუნთის მომადუნებელი) ან კრუნჩხვის საწინააღმდეგო მოქმედება. პრეპარატი არ ახდენს გავლენას პაციენტების გონებრივ ან ფიზიკურ შრომისუნარიანობაზე, არ აუარესებს მეხსიერებას, მაგრამ ახასიათებს სუსტი მასტიმულირებელი მოქმედება. კუნთების მოდუნების ეფექტის არარსებობის გამო, პრეპარატი შეიძლება გამოყენებულ იქნას იმ შემთხვევებში, როდესაც მიორელაქსანტების გამოყენება უკუნაჩვენებია ან არასასურველია, მაგალითად, მიასთენიის, მიოპათიის და კუნთების ნეიროგენული ატროფიის დროს.

ხანგრძლივი თერაპიის შემდეგაც კი არ შეინიშნებოდა ფიზიკური და ფსიქიკური დამოკიდებულება.

5.2. ფარმაკოკინეტიკური მახასიათებლები

შეწოვა

ტოფიზოპამი სწრაფად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. მაქსიმალური პლაზმური დონე მიიღწევა დაახლოებით 1-1,5 საათის შემდეგ.

განაწილება

სისხლის პლაზმის ცილებთან შეკავშირების ხარისხი შეადგენს 50%-ს.

ბიოტრანსფორმაცია

შეწოვის შემდეგ პრეპარატი განიცდის ინტენსიურ პირველი გავლის მეტაბოლიზმს ღვიძლში. მეტაბოლიზმის ძირითადი გზაა დიმეთილირება.

გამოყოფა

მიღებული დოზის თითქმის 60% გამოიყოფა შარდით, ხოლო 40% ფეკალური მასებით, მეტაბოლიტების სახით. ბიოლოგიური ნახევარგამოყოფის პერიოდი 6-8 საათია.

5.3. უსაფრთხოების პრეკლინიკური მონაცემები

ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა არ გამოავლინა ტერატოგენული მოქმედება.

ექსპერიმენტული მონაცემები უჩვენებს, რომ პრეპარატი არ ახდენს გავლენას რეპროდუქციულ უნარებზე, და აგრეთვე არ ავლენს მუტაგენურ ან კანცეროგენულ მოქმედებას.

6. ფარმაცევტული მონაცემები

6.1. დამხმარე ნივთიერებების ჩამონათვალი

კარტოფილის სახამებელი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, ჟელატინი, ტალკი, სტეარინის მჟავა, მაგნიუმის სტეარატი, ლაქტოზას მონოჰიდრატი (92 მგ).

6.2. შეუთავსებლობა

არ არის ცნობილი.

6.3. ვარგისობის ვადა

5 წელი.

6.4. განსაკუთრებული სიფრთხილის ზომები შენახვისას

ინახება არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე, ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას!

6.5. შეფუთვა და გამოშვების ფორმა

10 ტაბლეტი ბლისტერში.

2 ან 6 ბლისტერი შეფუთულია მუყაოს კოლოფში გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად.

6.6 სიფრთხილის ზომები მოხმარების და ნარჩენების უტილიზაციის დროს

განსაკუთრებული მოთხოვნები არ არის.

ნებისმიერი რაოდენობის გამოუყენებელი პრეპარატის ან ნარჩენების უტილიზაცია უნდა განხორციელდეს ადგილობრივი მოთხოვნების შესაბამისად.

6.7 გაცემის პირობა

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით.