პანტოპრაზოლი 40მგ #50ტ

პანტოპრაზოლი - 40 მგ ტაბლეტი

პანტოპრაზოლი BP 40 მგ

 

ხარისხობრივი და რაოდენობრივი შემადგენლობა: თითოეული ენტერული გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს 40მგ პანტოპრაზოლს BP.

ფარმაცევტული ფორმა: ენტერული გარსით დაფარული ტაბლეტი. მრგვალი ამოზნექილი ფორმის, ნარინჯისფერი მოწითალო ფერის ენტერული გარსით დაფარული ტაბლეტი ლაქების გარეშე.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

მოქმედების მექანიზმი

პანტოპრაზოლი არის პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორი (პტი), რომელიც ახდენს კუჭის წვენის პროდუცირების  ბოლო ეტაპის ინჰიბირებას (H+, K+) ატფ-აზას ფერმენტულ სისტემასთან კოვალენტური კავშირით კუჭის პარიეტალური უჯრედების სეკრეტორულ ზედაპირზე. ეს ეფექტი აინჰიბირებს კუჭის წვენის როგორც ბაზალურ, ასევე სტიმულირებულ სეკრეციას. (H+, K+) ატფ-აზას კავშირი მოქმედებს ანტისეკრეტორული ეფექტის ხანგრძლივობაზე, რომელიც გრძელდება 24სთ-ზე მეტ ხანს ყველა დოზაზე (20მგ-დან 120 მგ-მდე).

ფარმაკოდინამიკა:

პანტოპრაზოლის ნატრიუმის შენელებული გამოთავისუფლბის პერორალურმა სუსპენზიამ 40 მგ დოზით აჩვენა მსგავსება პანტოპრაზოლის ნატრიუმის შენელებული გამოთავისუფლბის ტაბლეტებთან, რომელიც თრგუნავს პენტაგასტრინით-სტიმულირებულ მონოამინოქსიდაზისინჰიბიტორებს, გასტროეზოფაგეალური რეფლუქსის და ეროზიული ეზოფაგიტის დაავადების მქონე პაციენტებში (n=49). ამ მულტიცენტრული, ფარმაკოდინამიკური ჯვარედინი კვლევით, პანტოპრაზოლის შენელებული გამოთავისუფლბის პერორალური სუსპენზიის 40მგ დოზა მიიღებოდა ერთ ჩაის კოვზ ვაშლის პიურესთან და შეადარეს  40მგ პანტოპრაზოლის შენელებული გამოთავისუფლბის ტაბლეტებს, თითოეული ფორმულა მიიღებოდა დღეში ერთჯერ 7 დღის განმავლობაში. ორივე პრეპარატი მიიღებოდა საუზმემდე ოცდაათი წუთით ადრე. პენტაგასტრინით-სტიმულირებული მაოინჰიბიტორები შეფასდა 23-დან 24-მდე სთ მდგრადობით. 

ანტისეკრეტორული მოქმედება

ჯანმრთელ პაციენტებში პანტოპრაზოლის ერთჯერადი პერორალური დოზის (20-80მგ) ან ერთჯერადი ინტრავენური დოზის (20-120მგ) მიღებისას გამოვლინდა კუჭის წვენის გამოყოფის დოზა დამოკიდებული შემცირება, პენტაგასტრინის გამოყენებით წვენის მაქსიმალური სტიმულაციის პირობებში. პანტოპრაზოლის დღეში ერჯერ მიღებამ გამოიწვია კუჭის წვენის სეკრეციის ინჰიბირების გაზრდა. პანტოპრაზოლის 40მგ საწყისი პერორალური დოზის მიღებისას 51% ინჰიბირება მიიღწევა 2.5 საათში. დოზის დღეში ერთჯერ 7 დღის ხანგრძივობით მიღებისას ინჰიბირება გაიზარდა 85%-ით. სუბიექტების ნახევარში პანტოპრაზოლი თრგუნავს წვენის სეკრეციას 95%. პანტოპრაზოლის ბოლო დოზის მიღებიდან ერთი კვირის შემდეგ წვენის გამოყოფა დაუბრუნდა ნორმალურ მდგომარეობას; ჰიპერსეკრეციიის უკუქცევის   მონაცემები არ არსებობს.

პანტოპრაზოლის 20-დან 120 მგ-მდე პერორალური დოზის მიღებამ გამოიწვია დოზა დამოკიდებული ზრდა კუჭის ბაზალურ pH-ში და კუჭის pH-ის დროის

პროცენტული მაჩვენებელი იყო > 3 და >4. პანტოპრაზოლის 40მგ დოზით მკურნალობისას  მნიშვნელოვნად იზრდება კუჭის pH, ვიდრე 20მგ დოზის მიღებისას. 40მგ-ზე მეტი დოზის მიღებამ (60, 80 და 120 მგ) არ გამოიწვია კუჭის საშუალო pH-ის მნიშვნელოვანი მატება. ორმაგი ბრმა ჯვარედინი კვლევის მიხედვით, ცხრილ 1-ში მოცემულია პანტოპრაზოლის გავლენა pH-ზე.

ცხრილი1: პერორალურად დღეში ერთჯერ მისაღები                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                          

პანტოპრაზოლის ეფექტი კუჭშიდა pH-ზე

 

დრო	პლაცებო	საშუალო pH 7 დღეზე
		20მგ		40 მგ	80 მგ
8-დან 8-მდე (24 საათი)	1.3	2.9*	3.8*#		3.9*#
8-დან 10-მდე (დღის საათები)	1.6	3.2*	4.4*#		4.8#
10-დან 8-მდე (ღამის საათები)	1.2	2.1*	3.0*		2.6*
* მნიშვნელოვნად განსხვავდება პლაცებოსგან # მნიშვნელოვნად განსხვავდება 20 მგ-სგან

 

შრატში გასტრინის ეფექტი

ორმაგი-ბრმა კვლევებით, უზმოზე გასტრინის დონე შეფასდა მწვავე ეროზიული ეზოფაგიტის მკუნალობისას, სადაც გასტროეზოფაგეალური რეფლუქსის მქონე 682 პაცინტი იღებდა პანტოპრაზოლის 10, 20 ან 40 მგ-ს 8 კვირის განმავლობაში. მკურნალობის მე-4-ე კვირას გასტრინის დონე გაიზარდა 7%, 35% და 72%-ით იმ ჯგუფებში რომლებიც ღებულობდნენ 10, 20 და 40 მგ-ს. პანტოპრაზოლის დოზის სამ ჯგუფში მე-8-ე კვირას აღინიშნა შრატში გასტრინის დონის მსგავსი მომატება 3%, 26% და 84%-ით. პანტოპრაზოლის შენელებული გამოთავისუფლბის ტაბლეტებით მკურნალობისას  შრატში გასტრინის საშუალო დონე დარჩა ნორმის ფარგლებში. ხანგრძლივ საერთაშორისო კვლევებში, სადაც ჩართული იყო 800-ზე მეტი პაციენტი, გასტროეზოფაგეალური რეფლუქსის მქონე პაციენტებში ჩატარებული კვლევებისას, თვის დასაწყისში უზმოზე პანტოპრაზოლის ყოველდღიურად 40 მგ-ს მიღებისას და რეფრაქტერული გასტროეზოფაგეალური რეფლუქსის მქონე პაციენტებში ყოველდღიურად 40მგ ან მეტი დოზის მიღებისას, შრატში გასტრინის დონე გაიზარდა 2-3-ჯერ მკურნალობამდელ პაციენტებში. უზმოზე, შრატში გასტრინის დონე ზოგადად დარჩა დაახლოებით 2-3-ჯერ საბაზო 4 წელი, პერიოდულად ჩატარებულ კლინიკურ კვლევებში.  პანტოპრაზოლით ხანმოკლე მკურნალობისას, მომატებული გასტრინის დონე  3 თვეში დაუბრუნდა ნორმალურ მდგომარეობას.

მოქმედება ენტეროქრომაფინის მსგავს უჯრედებზე

39 პაციენტში, რომლებიც 5 წლის განმავლობაში, ყოველდღიურად, პერორალურად იღებდნენ პანტოპრაზოლის 40მგ-დან 240-მგ-მდე დოზას (უმრავლესობა ღებულობდა 40მგ-დან 80-მგ-მდე), გამოყენებიდან პირველი წლის შემდეგ აღინიშნა ზომიერი ზრდა ენტეროქრომაფინისმსგავს უჯრედებზე, რომელიც 4 წელში აღმოჩნდა მაღალ ზღვარზე. სპრეგ-დოულის ვირთხებში ჩატარებული არაკლინიკური კვლევების მიხედვით,   პანტოპრაზოლის ზემოქმედება (24 თვე)  0.5-დან 200მგ/კგ-მდე ყოველდღიური დოზის მიღებისას გამოიწვია დოზა დამოკიდებული ზრდა კუჭის ენტეროქრომაფინისმსგავსი უჯრედების პროლიფერაცია და  კუჭის ნეიროენდოკრინული უჯრედების სიმსივნე. ვირთხებში კუჭის ნეიროენდოკრინული უჯრედების სიმსივნე შეიძლება გამოწვეული იყოს შრატში გასტრინის კონცენტრაციის ქრონიკული ზრდით. ვირთხების კუჭში ნეიროენდოკრინული უჯრედების მაღალი კონცენტრაცა ქმნის გასტრინის გაზრდილი კონცენტრაციის პროლიფერაციული ეფექტის დიდ ეჭვს, რასაც აწარმოებენ პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორები. თუმცა, პანტოპრაზოლის 0.5 მგ/კგ-ს ყოველდღიური დოზის მიღებამ არ აჩვენა შრატში გასტრინის დონის ზრდა. ცალკეულ კვლევებში, 1 მდედრ ვირთხაში,  12 თვის განმავლობაში პანტოპრაზოლის 5 მგ/კგ-ს ყოველდღიური დოზის მიღებისას აღინიშნა კუჭის  ნეიროენდოკრინული უჯრედების სიმსივნე თანმდევი ენტეროქრომაფინისმსგავსი უჯრედების პროლიფერაციული ცვლილებების გარეშე და დოზის გარეშე 9 თვეში აღდგენა.

 

ფარმაკოკინეტიკა

პანტოპრაზოლის კონცენტრაციის პიკი პლაზმაში მიიღწევა 2-დან 2.5 საათში, დოზის პერორალურად მიღების შემდეგ. ენტერული გარსით დაფარული ტაბლეტის პერორალურად მიღებისას ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 77% და არ იცვლება ერთჯერადი ან მრავალჯერადი მიღებისას. პანტოპრაზოლის 98% უკავშირდება პლაზმის ცილებს. იგი უფრო მეტად მეტაბოლიზდება ღვიძლში, ძირითადად დიმეთილ პანტოპრაზოლის ციტოქრომ P450 –ის CYP2C19 იზოფერმენტის მოქმედებით; მცირე რაოდენობა ასევე მეტაბოლიზდება CYP3A4, CYP2D6  და CYP2C9-ს მიერ. მეტაბოლიტები ძირითადად (80%) გამოიყოფა შარდით, ხოლო დანარჩენი გამოიყოფა ნაღვლით. საბოლოო ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 1 საათს და ხანგრძლივდება ღვიძლის უკმარისობა; ქრონიკული ციროზის მქონე პაციენტებში ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 3-დან 6 საათს.

თერაპიული ჩვენება

პანტოპრაზოლი გამოიყენება იმ მდგომარეობებში სადაც კუჭის წვენის ინჰიბირება შიძლება სასრგებლო იყოს, მათ შორის ასპირაციის სინდრომის, დისპეპსიის,  გასტროეზოფაგეალური რეფლუქსის, პეპტიური წყლულის დაავადების და ზოლინგერ-ელისონის სინდრომის დროს.

დოზა და მიღების წესი

გასტროეზოფაგეალური რეფლუქს დაავადების მკურნალობის დროს ჩვეულებრივი, დღიური პერორალური დოზა  არის 20-40-მგ 4 კვირის განმავლობაში, საჭიროების შემთხვევაში მკურნალობის ხანგრძლივობა იზრდება 8 კვირამდე. ეროზიული ეზოფაგიტის მკურნალობისას აშშ-ში ნებადართულია 16 კვირიანი მკურნალობის ხანგრძლივობა.  თერაპიის შენარჩუნებისთვის, მკურნალობის გაგრძელება შეიძლება 20-დან 40მგ-მდე დღიური დოზით. პეპტიური წყლულის დაავადების მკურნალობის დროს ჩვეულებრივი, დოზა  არის  40-მგ ერთჯერ დღეში. თორმეთგოჯა ნაწლავის წყლულის დროს მკურნალობის ხანგრძლივობა შეადგენს 2-დან 4 კვირას, ან კუჭის წყლულის შემთხვევაში - 4-დან 8 კვირას.  Helicobacter pylori-ს ერადიკაციისთვის შეიძლება პანტოპრაზოლის კომბინაცია ორ ანტიბაქტერიულ საშუალებასთან, ერთი კვირის განმავლობაში, სამმაგი თერაპიის რეჟიმით. ეფექტური რეჟმი მოიცავს ორჯერ დღეში 40მგ პანტოპრაზოლის  მიღებას, ორჯერ  დღეში 500 მგ კლარითრომიცინთან ან ორჯერ დღეში 1გ ამოქსიცილინთან ან ორჯერ დღეში 400მგ მეტრონიდაზოლთან კომბინაციაში მიღებას. პაციენტები რომლებიც საჭიროებენ აასს-თან ასოცირებული წყლულის პროფილაქტიკურ მკურნალობას შეუძლიათ მიიღონ დღიური 20მგ დოზა. ისეთი პათოლოგიური ჰიპერსეკრეტორული მდგომარეობისას, როგორიცაა ზოლინგერ-ელისონის სინდრომი, მკურნალობის საწყისი დღიური დოზა შეადგენს 80მგ-ს და იცვლება საჭიროებისამებრ. გამოყენებული იქნა დღიური 240მგ-მდე დოზა. 80მგ-ზე დიდი დოზის მიღება უნდა მოხდეს 2 გაყოფილი დოზებით.

უკუჩვენება

პანტოპრაზოლი უკუნაჩვენებია მისი რომელიმე კომპონენტის ან შემადგენლობის მიმართ ჰიპერმგრძნობელობის მქონე პაციენტებში.

სპეციალური გაფრთხილება და გამოყენების სიფრთხილე

გაფრთხილება და სიფრთხილის ზომები

პანტოპრაზოლის ან სხვა პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორების მიღებამდე პაციენტებში უნდა გამოირიცხოს კუჭის ავთვისებიანი სიმსივნის არსებობა, რადგან ამ წამალს შეუძლია სიმპტომების შენიღბვა, რის შედეგადაც შესაძლოა დიაგნოზის დაგვიანება. ღვიძლის მწვავე უკმარისობის შემთხვევაში შეიძლება საჭირო გახდეს დოზების შემცირება. საჭიროა ღვიძლის ფუნქციის რეგულარული შემოწმება.

გვერდითი მოვლენები

პანტოპრაზოლთან და სხვა პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებთან მიმართებაში  ყველაზე ხშირად აღინიშნება  შემდეგი გვერდითი მოვლენები: თავის ტკივილი, დიარეა და გამონაყარი კანზე. ხანდახან ეს მოვლენები იმდენად მწვავეა რომ საჭირო ხდება მკურნალობის შეწყვეტა. სხვა გვერდითი მოვლენებია: ქავილი, თავბრუსხვევა, დაღლილობა, ყაბზობა, გულისრევა და ღებინება, მეტეორიზმი, მუცლის ტკივილი, ართრალგია და მიალგია, ჭინჭრის ციება და პირის სიმშრალე. ფოტომგრძნობელობის, ბულეზური გამონაყარის, მრავალფორმიანი ერითემის, ანგიონევროტული შეშუპების და ანაფილაქსიის ცალკეული შემთხვევები. ცნს-ზე გავლენა მოიცავს - იშვიათად  უძილობას, ძილიანობას და თავბრუსხვევას. ცნობიერების დაბინდვის შექცევადობა, გაღიზიანება, დეპრესია და ჰალუცინაციები გამოვლინდა მძიმედ დაავადებულ პაციენტებში. აღინიშნა ღვიძლის ფერმენტების მატება, ცალკეულ შემთხვევებში ჰეპატიტი, სიყვითლე და ღვიძლისმიერი ენცეფალოპათია. სხვა გვერდითი მოვლენები გამოვლინდა იშვიათ ან ცალკეულ შემთხვევებში, მათ შორის პარესთეზია,  ბუნდოვანი ხედვა, ალოპეცია, სტომატიტი, ოფლიანობა, გემოს დარღვევა, პერიფერიული შეშუპება, დისკომფორტი, ჰიპონატრიემია, დარღვევები სისხლის მხრივ (მათ შორის აგრანულოციტოზი, ლეიკოპენია და თრომბოციტოპენია) და ინტერსტიციალური ნეფრიტი. მჟავა დამთრგუნველი ეფექტის გამო, პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებმა შეიძლება გაზარდონ კუჭ-ნაწლავის ინფექციების რისკი.

ჭარბი დოზა და მკურნალობა

მამაკაცებში ჭარბი დოზირების სიმპტომების შესახებ არ არის ცნობილი. 2 წუთის განმავლობაში 240მგ-ს ინტრავენური შეყვანა  კარგად გადაიტანება.  იმის გამო რომ პანტოპრაზოლი ძირითადად უკავშირდება პლაზმის ცილებს, მისი მიღება დიალიზის გზით არ შეიძლება. ჭარბი დოზირებისას ინტოქსიკაციის კლინიკური ნიშნებით,   გარდა სიმპტომური და მხარდამჭერი მკურნალობისა, არ არის მოცემული კონკრეტული სამკურნალო რეკომენდაციები.

 

გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის დროს

 

ორსულ ქალებში პანტოპრაზოლის გამოყენების ადეკვატური მონაცემები არ არის. ცხოველებში ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა რეპროდუქციული ტოქსიკურობა. ადამიანებში პოტენციური რისკი არ არის ცნობილი. გარდა აუცილებელი საჭიროებისა, არ შეიძლება პანტოპრაზოლის გამოყენება ორსულობის დროს.

ცხოველებში ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა რომ პანტოპრაზოლი გამოიყოფა რძეში. ადამიანებში ასევე აღინიშნა მისი გამოყოფა დედის რძეში.  საჭიროა გადაწყვეტილების მიღება შეწყდეს თუ არა ძუძუთი კვება ან შეწყდეს თუ არა პანტოპრაზოლით მკურნალობა, ასევე გასათვალისწინებელია ბავშვის ძუძუთი კვების სარგებელი და პანტოპრაზოლით მკურნალობის სარგებელი დედისთვის.

გავლენა ავტომანქანის მართვაზე და მექანიზმების გამოყენების უნარზე

პანტოპრაზოლს არ აქვს ან აქვს უმნიშვნელო გავლენა ავტომანქანის მართვაზე და მექანიზმების გამოყენების უნარზე. შეიძლება გამოვლინდეს წამლის გვერდითი მოვლენები, როგორიცაა თავბრუსხვევა და მხედველობის დაბინდვა. ამგვარ შემთხვევებში პაცინტმა არ უნდა მართოს მანქანა და არ გამოიყენოს მექანიზმები.

დამხმარე ნივთიერებების ჩამონათვალი: ლუდიპრესი (ლაქტოზას მონოჰიდრატის BP, კროსპოვიდონის BP და პოვიდონის BP კომბინაცია), მიკროკრისტალური ცელულოზა, კალციუმის კარბონატი, მაგნიუმის სტეარატი, აეროსილი-200, კროსპოვიდონი, ნატრიუმის ლაურილსულფატი, გასუფთავებული ტალკი, კოპოვიდონი (კოლიდონი VA-64), იზოპროპილის სპირტი, ოპადრი ენტერული თეთრი.

გამოყენების ინსტრუქცია: პრეპარატიშეინახეთ ბავშვებისათვის მიუწვდომელ

ადგილას.

შენახვის ინსტრუქცია: შეინახეთ არაუმეტეს 30%C⁰ ტემპერატურაზე,

სინათლისაგან დაცულ მშრალ ადგილას. არ გამოიყენოთ მედიკამენტი ვადის ამოწურვის შემდეგ. შეინახეთ ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

შენახვის ვადა: 36 თვე.

წამლის ფორმა და შეფუთვა: 10 ტაბლეტი თითოეულ ალუ-ალუ ბლისტერზე, 5 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად   მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

სავაჭრო ლიცენზიის ნომერი: DAR NO: 210-357-34

პირველი ლიცენზიის თარიღი: 12-09-2005

შემოწმება: ყოველ ორ წელში

ჩანართის შემოწმების თარიღი: ყოველ ორ წელში

გაცემის წესი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი-III ჯგუფი, გაიცემა რეცეპტის გარეშე

მწარმოებელის დასახელება და მისამართი:

DRUG INTERNATIONAL LIMITED

252, TONGI INDUSTRIAL AREA,

ტონგი, გაზიპური, ბანგლადეში.