ლონგოკაინი 5მგ/მლ 5მლ #10ა

ლონგოკაინი

(LONGOCAIN) 

შემადგენლობა

აქტიური ნივთიერება: ბუპივაკაინი (bupivacaine).

ხსნარის 1 მლ შეიცავს ბუპივაკაინის ჰიდროქლორიდს 5 მგ.

დამხმარე ნივთიერებები: ნატრიუმის ქლორიდი, საინექციო წყალი.

წამლის ფორმა

საინექციო ხსნარი.

ძირითადი ფიზიკური და ქიმიური თვისებები

გამჭვირვალე, უფერო ან ოდნავ მოყვითალო ხსნარი.

ფარმაკო თერაპიული ჯგუფი

პრეპარატები ადგილობრივი ანესთეზიისთვის. ამიდები. ბუპივაკაინი.

ათქკოდი:  N01BB01.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკო დინამიკა

ლონგოკაინი შეიცავს ბუპივაკაინის ჰიდროქლორიდს, ხანგრძლივი მოქმედების ამიდური ტიპის ადგილობრივ საანესთეზიო საშუალებას, საანესთეზიო და ტკივილგამაყუჩებელი თვისებებით. მაღალი დოზების გამოყენებისას მიიღწევა ქირურგიული ანესთეზია, ხოლო დაბალი დოზები იწვევს სენსორულ ბლოკადას (ანალგეზიას), რასაც თან ახლავს ნაკლებად გამოხატული მოტორული ბლოკადა. ბუპივაკაინის ადგილობრივი ტკივილგამაყუჩებელი ეფექტის დაწყება და ხანგრძლივობა დამოკიდებულია დოზაზე და შეყვანის ადგილზე.

ბუპივაკაინი, ისევე როგორც სხვა ადგილობრივი საანესთეზიო საშუალებები, შექცევადად ბლოკავს ნერვული ბოჭკოების მიერ იმპულსების გამტარობას ნერვულ მემბრანებში ნატრიუმის იონების ტრანსპორტირების ინჰიბირების გზით. ნერვულ მემბრანებში ნატრიუმის არხები შეიცავს რეცეპტორებს ადგილობრივი საანესთეზიო მოლეკულების ფიქსაციისთვის.

მსგავსი ეფექტები შეიძლება ასევე  აღინიშნოს თავის ტვინის და მიოკარდიუმის აგზნებად მემბრანებზე.

სისტემურ მიმოქცევაში პრეპარატის გადაჭარბებული რაოდენობის  მიღწევისას, შეიძლება განვითარდეს ცენტრალური ნერვული და გულ-სისხლძარღვთა სისტემების მხრივ  ტოქსიკურობის სიმპტომები და ნიშნები. ცენტრალური ნერვული სისტემის ტოქსიკურობის ნიშნები (იხ. პუნქტი „გვერდითი რეაქციები“) ჩვეულებრივ წინ უსწრებს გულ-სისხლძარღვთა ეფექტებს, რადგან ცენტრალური ნერვული სისტემის (ცნს) ტოქსიკურობის ნიშნები ვლინდება პრეპარატის უფრო დაბალი პლაზმური კონცენტრაციისას. ადგილობრივი საანესთეზიო საშუალებების პირდაპირი ეფექტები გულზე მოიცავს ნელ გამტარობას, უარყოფით ინოტროპიზმს და საბოლოოდ, გულის გაჩერებას.

არაპირდაპირი გულ-სისხლძარღვთა ეფექტები (არტერიული ჰიპოტენზია, ბრადიკარდია) შეიძლება განვითარდეს ეპიდურული ბლოკადის შემდეგ, რაც დამოკიდებულია თანმხლები სიმპათიკური ბლოკადის ხარისხზე.

ფარმაკო კინეტიკა

ბუპივაკაინის pKa მნიშვნელობა არის 8.2 და განაწილების კოეფიციენტი არის 346 (25°C n-ოქტანოლი/ფოსფატის ბუფერი pH 7.4-ზე). მეტაბოლიტებს  ბუპივაკაინზე ნაკლები ფარმაკოლოგიური აქტივობა აქვთ.

ბუპივაკაინის პლაზმური კონცენტრაცია დამოკიდებულია დოზაზე, შეყვანის გზაზე და ინექციის ადგილის ვასკულარიზაციაზე.

ბუპივაკაინი მთლიანად შეიწოვება ეპიდურული სივრციდან, რასაც მოჰყვება ორფაზიანი ნახევარგამოყოფის პერიოდი: საწყისი ნახევარგამოყოფის პერიოდი არის 7 წუთი, შემდგომი – 6 საათი. ნელი აბსორბცია  ბუპივაკაინის ელიმინაციის სიჩქარის შემზღუდველი ფაქტორია და ხსნის, თუ რატომ არის აშკარა ტერმინალური ნახევარგამოყოფის პერიოდი უფრო დიდი ეპიდურული შეყვანის შემდეგ, ვიდრე ინტრავენური შეყვანის შემდეგ.

ბუპივაკაინის საერთო პლაზმური კლირენსი არის 0,58 ლ/წთ,  განაწილების მოცულობა წონასწორულ მდგომარეობაში 73 ლ, ტერმინალური ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 2,7 სთ-ს და ღვიძლისმიერი ექსტრაქციის შუალედური კოეფიციენტი არის 0,38 პრეპარატის ინტრავენური შეყვანის შემდეგ. პლაზმის ცილებთან შეკავშირება არის დაახლოებით 96%, უკავშირდება უპირატესად α1-მჟავა გლიკოპროტეინს. ბუპივაკაინის კლირენსი თითქმის მთლიანად დამოკიდებულია ღვიძლის მეტაბოლიზმზე და უფრო მგრძნობიარეა ღვიძლის შიდა ფერმენტების აქტივობის ცვლილებების მიმართ, ვიდრე ღვიძლის პერფუზიის მიმართ.

პედიატრიული მოსახლეობა

ბავშვებში პრეპარატის ფარმაკოკინეტიკა მოზრდილებში არსებულის მსგავსია. სისხლის პლაზმაში პრეპარატის საერთო კონცენტრაციის ზრდა აღინიშნა ხანგრძლივი ეპიდურული ინფუზიის დროს. ეს დაკავშირებულია α1-მჟავა გლიკოპროტეინის დონის პოსტოპერაციულ ზრდასთან. შეუკავშირებელი, ანუ ფარმაკოლოგიურად აქტიური პრეპარატის კონცენტრაცია მსგავსია ოპერაციამდე და მის შემდეგ.

ბუპივაკაინი კვეთს პლაცენტურ ბარიერს და სწრაფად აღწევს წონასწორობას შეუკავშირებელ პრეპარატის კონცენტრაციასთან შედარებით. თუმცა, პლაზმის საერთო კონცენტრაცია ნაყოფში უფრო დაბალია, ვიდრე დედაში, რომელსაც აქვს პლაზმის ცილებთან შეკავშირების უფრო დაბალი ხარისხი.

ბუპივაკაინი ინტენსიურად მეტაბოლიზდება ღვიძლში, უპირატესად არომატული ჰიდროქსილირებით 4-ჰიდროქსიბუპივაკაინამდე და N-დეალკილირებით PPX-მდე, ორივე მათგანი განპირობებულია ციტოქრომ P450 3A4-ის შუამავლობით. ბუპივაკაინის დაახლოებით 1% გამოიყოფა უცვლელი სახით შარდში 24 საათის განმავლობაში და დაახლოებით 5% გამოიყოფა PPX-ის სახით. PPX-ისა და 4-ჰიდროქსიბუპივაკაინის პლაზმური კონცენტრაციები ბუპივაკაინის ხანგრძლივი შეყვანის დროს და მის შემდეგ რჩება ძირითადი პრეპარატის კონცენტრაციასთან შედარებით დაბალი.

კლინიკური მახასიათებლები

ჩვენებები

ლონგოკაინი, 0,5% ხსნარი, გამოიყენება ადგილობრივი ანესთეზიისთვის პერკუტანული ინფილტრაციით, პერიფერიული ნერვის ბლოკად(ებ)ით და ცენტრალური ნერვული ბლოკადით (კაუდალური ან ეპიდურული), ანუ გამოიყენება სპეციალისტის მიერ მაშინ, როდესაც აუცილებელია ხანგრძლივი ანესთეზიის ჩატარება. იმის გამო, რომ სენსორული ნერვის ბლოკადა უფრო გამოხატულია, ვიდრე მოტორული ბლოკადა, ლონგოკაინი განსაკუთრებით ეფექტურია ტკივილის შესამსუბუქებლად, მაგალითად, მშობიარობის დროს.

უკუჩვენებები

ჰიპერმგრძნობელობა ამიდური ტიპის ადგილობრივი ანესთეტიკების ან პრეპარატის სხვა კომპონენტების მიმართ.

ბუპივაკაინი არ გამოიყენება ინტრავენური რეგიონალური ანესთეზიისთვის (ბიერის ბლოკი).

ბუპივაკაინი არ გამოიყენება ეპიდურული ანესთეზიისთვის მძიმე არტერიული ჰიპოტენზიის მქონე პაციენტებში, მაგალითად, კარდიოგენური ან ჰიპოვოლემიური შოკის შემთხვევაში. ეპიდურულ ანესთეზიას, მიუხედავად გამოყენებული ადგილობრივი ანესთეზიისა, აქვს თავისი უკუჩვენებები, მათ შორისაა: ნერვული სისტემის დაავადებები აქტიურ სტადიაზე, როგორიცაა მენინგიტი, პოლიომიელიტი, ქალასშიდა სისხლჩაქცევა, ზურგის ტვინის ქვემწვავე კომბინირებული დეგენერაცია პერნიციოზული ანემიის და თავისა და ზურგის ტვინის სიმსივნეების გამო; ხერხემლის ტუბერკულოზი; კანის ჩირქოვანი ინფექცია წელის პუნქციის ადგილზე ან მის მახლობლად; სისხლის შედედების დარღვევა ან მიმდინარე მკურნალობა ანტიკოაგულანტებით.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები

სიფრთხილეა საჭირო ბუპივაკაინის გამოყენებისას ადგილობრივ საანესთეზიო სხვა საშუალებებთან ან პრეპარატებთან ერთად, რომლებიც სტრუქტურულად ამიდური ტიპის ადგილობრივი საანესთეზიო საშუალებების მსგავსია, როგორიცაა გარკვეული ანტიარითმული საშუალებები, მათ შორის, ლიდოკაინი და მექსილეტინი, რადგან სისტემური ტოქსიკური ეფექტები ადიტიურია.

ბუპივაკაინსა და III კლასის ანტიარითმიულ საშუალებებს შორის (მაგალითად, ამიოდარონი) ურთიერთქმედების სპეციფიკური კვლევები არ ჩატარებულა, მაგრამ ამ შემთხვევაში სიფრთხილეა რეკომენდებული (იხ. პუნქტი "გამოყენების თავისებურებები").

მწვავე სისტემური ტოქსიკურობა

სისტემური ტოქსიკური რეაქციები ძირითადად გავლენას ახდენს ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე და გულ-სისხლძარღვთა სისტემაზე. ასეთი რეაქციების განვითარება განპირობებულია სისხლში ადგილობრივი საანესთეზიო საშუალებების მაღალი კონცენტრაციით, რაც შეიძლება გამოწვეული იყოს პრეპარატის (შემთხვევითი) სისხლძარღვში შეყვანით, დოზის გადაჭარბებით ან ძალზე სწრაფი აბსორბციით ძლიერ ვასკულარიზებული უბნებიდან (იხ. პუნქტი "გამოყენების თავისებურებები" ). ცნს-ის მხრივ რეაქციები მსგავსია ყველა ამიდური ტიპის ადგილობრივი საანესთეზიო საშუალებებისთვის, ხოლო გულის მხრივ რეაქციები, უფრო მეტად არის დამოკიდებული პრეპარატის ტიპზე, როგორც რაოდენობრივად, ასევე თვისობრივად.

ტოქსიკური ზემოქმედება ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე  არის ეტაპობრივი რეაქცია მზარდი სიმძიმის სიმპტომებითა და ნიშნებით. სიმპტომები თავდაპირველად მოიცავს მსუბუქ თავბრუსხვევას, პერიორალურ პარესთეზიას, ენის დაბუჟებას, ჰიპერაკუზიას, ყურებში შუილს და მხედველობის დაბინდვას. დიზართრია, კუნთების რიგიდულობა და ტრემორი უფრო სერიოზული სიმპტომებია და შესაძლოა წინ უსწრებდეს გენერალიზებული კრუნჩხვების დაწყებას. ეს ნიშნები შეცდომით არ უნდა მივიჩნიოთ ნევროზულ ქცევად. ამის შემდეგ შეიძლება მოხდეს გონების დაკარგვა და დიდი ეპილეფსიური შეტევა, რომელიც შეიძლება გაგრძელდეს რამდენიმე წამიდან რამდენიმე წუთამდე. კრუნჩხვების დროს, კუნთების გაზრდილი აქტივობის გამო, სწრაფად ვითარდება ჟანგბადის დეფიციტი და ჰიპერკაპნია, სუნთქვის გაუარესებასთან და სასუნთქი გზების ფუნქციის შესაძლო გაუარესებასთან ერთად. მძიმე შემთხვევებში შეიძლება განვითარდეს აპნოე. აციდოზის, ჰიპერკალიემიის და ჟანგბადის დეფიციტის განვითარება ზრდის და ახანგრძლივებს ადგილობრივი ანესთეტიკების ტოქსიკურ ეფექტებს.

გამოჯანმრთელება ხდება ცენტრალური ნერვული სისტემის გარეთ ადგილობრივი საანესთეზიო საშუალების გადანაწილებისა და შემდგომი მეტაბოლიზმისა და ექსკრეციის შედეგად. გამოჯანმრთელება შეიძლება იყოს სწრაფი, თუ  მიღებული არ არის პრეპარატის დიდი რაოდენობა.

მძიმე შემთხვევებში შეიძლება აღინიშნოს ტოქსიკური ზემოქმედება გულ-სისხლძარღვთა სისტემაზე და, როგორც წესი, გულ-სისხლძარღვთა სისტემაზე პრეპარატის ტოქსიკურ ზემოქმედებას წინ უძღვის ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე პრეპარატის ტოქსიკური ზემოქმედების განვითარების ნიშნები. ცნს-ის პროდრომული სიმპტომები შეიძლება არ გამოვლინდეს ძლიერი სედაციური საშუალებების ზემოქმედების ქვეშ ან ზოგადი ანესთეზიის მიღების ქვეშ მყოფ პაციენტებში. არტერიული ჰიპოტენზია, ბრადიკარდია, არითმია და გულის გაჩერებაც კი შეიძლება აღინიშნოს ადგილობრივი ანესთეტიკების მაღალი სისტემური კონცენტრაციის შედეგად, მაგრამ იშვიათ შემთხვევებში აღინიშნა გულის გაჩერება პროდრომული ცენტრალური ნერვული სისტემის ეფექტების გარეშე.

მწვავე ტოქსიკურობის მკურნალობა

თუ აღინიშნება მწვავე სისტემური ტოქსიკურობის ნიშნები, ადგილობრივი საანესთეზიო საშუალების გამოყენება დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს.

სისტემური ტოქსიკურობის ნიშნების მქონე პაციენტის მკურნალობა მიზნად უნდა ისახავდეს კრუნჩხვების სწრაფ შეწყვეტას და ადეკვატური ვენტილაციის უზრუნველყოფას ჟანგბადის მიწოდებით, აუცილებლობისას, ვენტილაციის (რესპირაციის) შემსუბუქების ან კონტროლის მიზნით.

კრუნჩხვების კონტროლის მიღწევისა და ფილტვების ადეკვატური ვენტილაციის უზრუნველყოფის შემდეგ, როგორც წესი, სხვა მკურნალობის საჭიროება არ არის.

გულ-სისხლძარღვთა ფუნქციის დათრგუნვის შემთხვევაში (არტერიული ჰიპოტენზია, ბრადიკარდია) უნდა განიხილებოდეს შესაბამისი მკურნალობის დანიშვნა ინტრავენური სითხით, ვაზოპრესორით, ინოტროპებით და/ან ლიპიდური ემულსიით. ტოქსიკური სიმპტომების მკურნალობისას ბავშვებში გამოყენებული უნდა იქნას მათი ასაკისა და სხეულის წონის შესაბამისი დოზები.

სისხლის მიმოქცევის გაჩერების შემთხვევაში დაუყოვნებლივ უნდა დაიწყოს გულ-ფილტვის რეანიმაციული ღონისძიებები. სასიცოცხლოდ მნიშვნელოვანია ჟანგბადის, ფილტვების ვენტილაციისა და სისხლის მიმოქცევის ადეკვატური დონის შენარჩუნება და აციდოზის მკურნალობა.

ბუპივაკაინის მიერ გამოწვეული გულის გაჩერება შეიძლება  მდგრადი იყოს ელექტრო დეფიბრილაციის მიმართ, ამიტომ რეანიმაციული ზომების ჩატარება აქტიურად უნდა გაგრძელდეს დიდი ხნის განმავლობაში.

ზურგის ტვინის ფართო ან სრული ბლოკირების გამოვლინებებისას, რომლებიც იწვევს რესპირატორულ დამბლას და არტერიულ ჰიპოტენზიას ეპიდურული ანესთეზიის დროს, უნდა ჩატარდეს მკურნალობა ღია სასუნთქი გზების თავისუფალი გამტარობის უზრუნველყოფით და შენარჩუნებით, ხოლო  ფილტვების ვენტილაციის გასაადვილებლად ან კონტროლისთვის საჭიროა ჟანგბადის მიწოდება.

გამოყენების თავისებურებები

არსებობს ცნობები გულის გაჩერების შემთხვევების შესახებ ეპიდურული ანესთეზიისთვის ან პერიფერიული ნერვის ბლოკადისთვის ბუპივაკაინის გამოყენების დროს. ზოგიერთ შემთხვევაში, რეანიმაცია რთული იყო და საჭირო გახდა ხანგრძლივი რეანიმაცია პაციენტის მხრიდან დადებითი პასუხის მიღებამდე. თუმცა, ზოგიერთ შემთხვევაში, რეანიმაცია შეუძლებელი აღმოჩნდა, აშკარად ადეკვატური მომზადებისა და შესაბამისი თერაპიის მიუხედავად.

ისევე როგორც ყველა ადგილობრივმა საანესთეზიო საშუალებამ, ბუპივაკაინმაც, იმ შემთხვევებში, როდესაც პრეპარატის გამოყენება ადგილობრივი ანესთეზიის მიზნით იწვევს სისხლში პრეპარატის მაღალი კონცენტრაციის წარმოქმნას, შეიძლება გამოიწვიოს მწვავე ტოქსიკური ეფექტების განვითარება ცენტრალური ნერვული სისტემის და გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ. ეს განსაკუთრებით ეხება შემთხვევით ინტრავასკულარულ შეყვანას ან პრეპარატის ინექციას ძლიერ ვასკულარიზებულ ადგილებში. დაფიქსირდა პარკუჭოვანი არითმიის, პარკუჭების ფიბრილაციის,  გულ-სისხლძარღვთა უეცარი უკმარისობის და სიკვდილის შემთხვევები ბუპივაკაინის მაღალი სისტემური კონცენტრაციის  გამო.

შესაბამისი რეანიმაციული აღჭურვილობა ყოველთვის ხელმისაწვდომი უნდა იყოს ადგილობრივი ან ზოგადი ანესთეზიის ჩატარებისას. პასუხისმგებელმა ექიმმა აუცილებელი ზომები უნდა მიიღოს პრეპარატის ინტრავასკულარული შეყვანის თავიდან ასაცილებლად (იხ. პუნქტი "დოზირება და მიღების წესი"). ბლოკადის გამომწვევი ნებისმიერი ანესთეზიის დაწყებამდე აუცილებელია რეანიმაციული ღონისძიებების მიზნით, პრეპარატების ინტრავენური შეყვანის ხელმისაწვდომობის უზრუნველყოფა. პროცედურის ჩასატარებლად ექიმებმა შესაბამისი და საკმარისი მომზადება უნდა გაიარონ და უნდა იცნობდნენ გვერდითი ეფექტების, სისტემური ტოქსიკურობის ან სხვა გართულებების დიაგნოზსა და მკურნალობას (იხ. პუნქტები "ჭარბი დოზირება" და "გვერდითი რეაქციები").

დიდი პერიფერიული ნერვების ბლოკადამ შეიძლება მოითხოვოს ადგილობრივი საანესთეზიო საშუალებების დიდი მოცულობები ძლიერ ვასკულარზიებულ უბნებზე, ხშირად დიდი სისხლძარღვების სიახლოვეს, სადაც არსებობს ინტრავასკულარული შეყვანის ან/და სისტემური შეწოვის რისკი. ამან შეიძლება გამოიწვიოს პრეპარატის მაღალი კონცენტრაციის წარმოქმნა სისხლის პლაზმაში.

დოზის გადაჭარბებამ ან პრეპარატის შემთხვევითმა ინტრავენურმა შეყვანამ შეიძლება გამოიწვიოს ტოქსიკური რეაქციების განვითარება.

ბუპივაკაინის ჰიდროქლორიდის ნელი დაგროვების გამო, განმეორებითმა დოზებმა შეიძლება გამოიწვიოს სისხლში პრეპარატის დონის მნიშვნელოვანი ზრდა ყოველი დოზის მიღებისას. პრეპარატის ტოლერანტობა იცვლება პაციენტის მდგომარეობასთან ერთად.

მიუხედავად იმისა, რომ რეგიონალური ანესთეზია ხშირად ანესთეზიის ოპტიმალური მეთოდია, არასასურველი გვერდითი ეფექტების რისკის შესამცირებლად ზოგიერთ პაციენტს განსაკუთრებული ყურადღება სჭირდება. მათ შორის:

• ხანდაზმულ პაციენტებში და ზოგადი სუსტი ჯანმრთელობის მქონე პაციენტებში უნდა შემცირდეს პრეპარატის დოზა მათი ფიზიკური მდგომარეობის შესაბამისად;
• პაციენტები ნაწილობრივი ან სრული გულის ბლოკადით  – ვინაიდან ადგილობრივ საანესთეზიო საშუალებებს შეუძლია დათრგუნოს მიოკარდიუმის გამტარობა;
• პაციენტები ღვიძლის შორსწასული დაავადებით ან თირკმლის მძიმე დისფუნქციით;
• პაციენტები ორსულობის გვიან სტადიაზე;
• პაციენტები, რომლებიც იღებენ III კლასის ანტიარითმიულ საშუალებებს (მაგ., ამიოდარონი) უნდა იმყოფებოდნენ პერსონალის დაკვირვების ქვეშ, ასევე მათ უნდა უტარდებოდეთ ეკგ მონიტორინგი, ვინაიდან პრეპარატების კარდიოლოგიური ზემოქმედება შეიძლება იყოს დამატებითი.

ეთერის ტიპის ადგილობრივ საანესთეზიო საშუალებებზე (პროკაინი, ტეტრაკაინი, ბენზოკაინი და სხვ.) ალერგიული რეაქციის მქონე პაციენტებში არ გამოვლენილა ჯვარედინი მგრძნობელობა ამიდური ტიპის პრეპარატების მიმართ, როგორიცაა ბუპივაკაინი.

ზოგიერთმა პროცედურამ, რომელიც მოიცავს ადგილობრივ ანესთეზიას, შეიძლება სერიოზული გვერდითი რეაქციები გამოიწვიოს, მიუხედავად გამოყენებული ადგილობრივი ანესთეზიის ტიპისა.

• გულ-სისხლძარღვთა ფუნქციის დაქვეითების მქონე პაციენტებში ეპიდურული ანესთეზიისთვის  ადგილობრივი საანესთეზიო საშუალებები სიფრთხილით უნდა იყოს გამოყენებული, რადგან ასეთ პაციენტებს ნაკლებად შესწევთ ამ პრეპარატებით გამოწვეულ ატრიოვენტრიკულური გამტარობის გახანგრძლივებასთან დაკავშირებული ფუნქციური ცვლილებების კომპენსირების უნარი;
• ფიზიოლოგიური ეფექტები, რომლებიც ვითარდება ცენტრალური ნერვული ბლოკადის შედეგად, უფრო გამოხატულია არტერიული ჰიპოტენზიის არსებობისას. ეპიდურული ანესთეზიის დროს პაციენტებს, რომლებსაც რაიმე მიზეზით ჰიპოვოლემია აქვთ, შეიძლებაუეცარი და მძიმე არტერიული ჰიპოტენზია განუვითარდეთ. ამიტომ, პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ არანამკურნალევი ჰიპოვოლემია ან ვენური გადინების მნიშვნელოვანი დარღვევა, ეპიდურული ანესთეზია თავიდან უნდა იქნას აცილებული ან სიფრთხილით უნდა იყოს გამოიყენებული;  
• ძალიან იშვიათ შემთხვევებში, რეტრობულბარულმა ინექციებმა შეიძლება კრანიალურ სუბარაქნოიდულ სივრცეს მიაღწიოს და გამოიწვიოს დროებითი სიბრმავე, გულ-სისხლძარღვთა უკმარისობა, აპნოე და კრუნჩხვები და ა.შ.;
• ადგილობრივი ანესთეტიკების რეტრო- და პერიბულბარული ინექციები შეიძლება თვალის კუნთების მუდმივი დისფუნქციის განვითარების გარკვეული რისკი იყოს. ძირითადი მიზეზებია ნერვის ტრავმული დაზიანება და/ან შეყვანილი ადგილობრივი საანესთეზიო საშუალების ადგილობრივი ტოქსიკური მოქმედება კუნთებსა და ნერვებზე. ქსოვილებზე ამ რეაქციების სიმძიმე დამოკიდებულია ტრავმის ხარისხზე, ადგილობრივი საანესთეზიო საშუალების კონცენტრაციაზე და ქსოვილის ადგილობრივ საანესთეზიო ზემოქმედების ხანგრძლივობაზე. ამ მიზეზით, როგორც ყველა ადგილობრივი ანესთეტიკის შემთხვევაში, გამოყენებული უნდა იყოს ადგილობრივი საანესთეზიო საშუალების ყველაზე დაბალი ეფექტური კონცენტრაცია და დოზა;
• სისხლძარღვების შემავიწროვებელი პრეპარატების გავლენით შეიძლება გააძლიერდეს ქსოვილების რეაქციები და ამიტომ გამოყენებული უნდა მოხდეს მხოლოდ ჩვენების შემთხვევაში;
• თავისა და კისრის მიდამოში  ადგილობრივი ანესთეტიკების დაბალი დოზების შემთხვევითმა ინტრაარტერიულმა შეყვანამ, მათ შორის რეტრობულბარულმა, სტომატოლოგიურმა ბლოკადებმა და სისხლძარღვოვანი კვანძის ბლოკადამ, შეიძლება გამოიწვიოს სისტემური ტოქსიკურობის განვითარება;
• პარაცერვიკალურმა ბლოკადამ შესაძლოა უფრო დიდი ნეგატიური გავლენა მოახდინოს ნაყოფზე, ვიდრე მეანობაში გამოყენებულმა ბლოკადური ანესთეზიის სხვა ტიპებმა. ბუპივაკაინის სისტემური ტოქსიკურობის გამო, განსაკუთრებული სიფრთხილეა საჭირო პარაცერვიკალური ბლოკადისთვის ბუპივაკაინის გამოყენებისას;
• პოსტმარკეტინგულ პერიოდში, დაფიქსირდა ქონდროლიზის შემთხვევები პაციენტებში, რომლებმაც მიიღეს ადგილობრივი საანესთეზიო საშუალებების სახსარშიდა ხანგრძლივი ინფუზია ოპერაციის შემდეგ. შეტყობინებულ შემთხვევათა უმეტესობაში, ქონდროლიზი გავლენას ახდენდა მხრის სახსარზე. მრავალი ეტიოლოგიური ფაქტორის და მოქმედების მექანიზმის შესახებ ურთიერთსაწინააღმდეგო სამეცნიერო მონაცემების გათვალისწინებით, მიზეზ-შედეგობრივი კავშირი დადგენილი არ არის. სახსარშიდა ხანგრძლივი ინფუზია არ არის ლონგოკაინის გამოყენების დამტკიცებული ჩვენება.

ნებისმიერი ადგილობრივი საანესთეზიო საშუალებით ეპიდურული ანესთეზიის ჩატარებამ შეიძლება გამოიწვიოს არტერიული ჰიპოტენზია და ბრადიკარდია, რომლის განვითარება მოსალოდნელი უნდა იყოს და შესაბამისი პროფილაქტიკური ზომები უნდა გატარდეს, რაც შეიძლება მოიცავდეს კრისტალოიდური ან კოლოიდური ხსნარის წინასწარ შეყვანას სისხლის მიმოქცევის სისტემაში. არტერიული წნევის დაქვეითება დაუყოვნებლივ უნდა გამოსწორდეს, მაგალითად 5-10 მგ ეფედრინის შეყვანით, რომელიც საჭიროების შემთხვევაში განმეორებით გამოიყენება.

მძიმე არტერიული ჰიპოტენზია შეიძლება განვითარდეს ჰიპოვოლემიის შედეგად სისხლდენის ან დეჰიდრატაციის გამო, ან აორტოკავალური ოკლუზიის შედეგად პაციენტებში მასიური ასციტით, მუცლის ღრუს დიდი სიმსივნეებით ან ორსულობის გვიან ვადებზე.

გულის დეკომპენსაციის მქონე პაციენტებში თავიდან უნდა იქნას აცილებული მნიშვნელოვანი არტერიული ჰიპოტენზია.

ეპიდურული ანესთეზიის დროს პაციენტებს, რომლებსაც რაიმე მიზეზით აქვთ ჰიპოვოლემია, შეიძლება განუვითარდეთ უეცარი და მძიმე ჰიპოტენზია.

ეპიდურულმა ანესთეზიამ შეიძლება გამოიწვიოს ნეკნთაშუა კუნთების დამბლა, ხოლო პლევრალური გამონაჟონის მქონე პაციენტებს შეიძლება, ჰქონდეთ სუნთქვის უკმარისობა. სეფსისმა შესაძლოა გაზარდოს ინტრასპინალური აბსცესის წარმოქმნის რისკი პოსტოპერაციულ პერიოდში.

ბუპივაკაინის სახსარშიდა ინექციით შეყვანისას სიფრთხილეა საჭირო, თუ არსებობს ეჭვი ბოლოდროინდელ სახსარშიდა ტრავმაზე, ან ქირურგიული პროცედურების დროს წარმოქმნილი სახსარში ფართო ღია ზედაპირების არსებობისას, რადგან ამან შეიძლება დააჩქაროს შეწოვა და გამოიწვიოს პრეპარატის კონცენტრაციის გაზრდა სისხლის პლაზმაში.

გამოყენება ორსულობის ან ძუძუთი კვების დროს

არ არსებობს მტკიცებულება ადამიანში ორსულობაზე გვერდითი ეფექტების შესახებ, მაგრამ ლონგოკაინი არ გამოყენება ორსულობის ადრეულ ეტაპებზე, გარდა იმ შემთხვევისა, როდესაც სარგებელი აღემატება რისკს.

პარაცერვიკალური ბლოკადის შემთხვევაში, ნაყოფში იზრდება გვერდითი რეაქციების რისკი (როგორიცაა ბრადიკარდია), რომელიც ვითარდება ადგილობრივი ანესთეტიკების გამოყენების გამო. ასეთი ეფექტები შეიძლება გამოწვეული იყოს ნაყოფში საანესთეზიო საშუალების მაღალი კონცენტრაციით (იხ. პუნქტი „გამოყენების თავისებურებები“).

ბუპივაკაინი გადადის დედის რძეში, მაგრამ ისეთი მცირე რაოდენობით, რომ არ არსებობს ბავშვზე ზემოქმედების რისკი, როდესაც პრეპარატი გამოიყენება თერაპიულ დოზებში.

სატრანსპორტო საშუალებების ან სხვა მექანიზმების მართვისას რეაქციების სისწრაფეზე ზემოქმედების უნარი

ლონგოკაინი მინიმალურ გავლენას ახდენს სატრანსპორტო საშუალებების მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე. საანესთეზიო საშუალებების პირდაპირი ეფექტის გარდა, ადგილობრივ საანესთეზიო საშუალებებს შეიძლება ჰქონდეს ძალიან მცირე ზეგავლენა ფსიქიკურ ფუნქციებზე და მოძრაობის კოორდინაციაზე, ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე აშკარა ტოქსიკური ეფექტის არარსებობის შემთხვევაშიც კი, ასევე შეიძლება აქტივობისა და ყურადღების დროებითი გაუარესება გამოიწვიოს. 

მიღების წესი და დოზები

დოზირება

მოზრდილები

ქვემოთ ცხრილში წარმოდგენილია პრეპარატის დოზირების შესახებ მითითებები საშუალო ასაკის მოზრდილებისთვის ბლოკადის ჩატარების ყველაზე ხშირად გამოყენებული მეთოდის გამოყენებით. რიცხვები ასახავს პრეპარატის საშუალო მისაღები დოზების მოსალოდნელ დიაპაზონს. სტანდარტული სასწავლო მითითებები უნდა იქნას მიღებული მხედველობაში ისეთი ფაქტორების არსებობის შემთხვევაში, რომლებიც გავლენას ახდენს ბლოკადის ჩატარების ცალკე აღებულ მეთოდიკაზე, და   პაციენტის ინდივიდუალური მოთხოვნების უზრუნველსაყოფად.

ყურადღება! ხანგრძლივი ბლოკადების ან უწყვეტი ინფუზიის ან განმეორებითი ბოლუსური შეყვანის შემთხვევაში, გათვალისწინებული უნდა იყოს მიღებული სისხლის პლაზმაში პრეპარატის ტოქსიკური კონცენტრაციის მიღწევის რისკი ან ადგილობრივი ნერვის დაზიანების რისკი.

ექიმების გამოცდილება და  პაციენტის ფიზიკური მდგომარეობის შესახებ მონაცემები მნიშვნელოვანი ფაქტორია პრეპარატის საჭირო დოზის გაანგარიშებისას.  ადეკვატური ანესთეზიის უზრუნველსაყოფად გამოყენებული უნდა იყოს აუცილებელი პრეპარატის ყველაზე დაბალი დოზები. ანესთეზიის დაწყებისას და დროს ადგილი აქვს ინდივიდუალური ცვალებადობის შემთხვევებს.

რეკომენდაციები პრეპარატის დოზირების შესახებ მოზრდილებში

ცხრილი 1

	კონცენტრაცია, მგ/მლ	მოცულობა, მლ	დოზა, მგ	მოქმედების დაწყება, წთ	ეფექტის ხანგრძლივობა, საათები
ანესთეზია ქირურგიული ჩარევების დროს
პრეპარატის ლუმბალური ეპიდურული შეყვანა1)
ქირურგიული ჩარევა	5,0	15-30	75-150	15-30	2-3
პრეპარატის ლუმბალური ეპიდურული შეყვანა1)
საკეისრო კვეთა	5,0	15-30	75-150	15-30	2-3
პრეპარატის თორაკალური ეპიდურული შეყვანა1)
ქირურგიული ჩარევა	5,0	5-10	25-50	10-15	2-3
კაუდალური ეპიდურული ბლოკადა1)
	5,0	20-30	100-150	15-30	2-3
დიდი ნერვების ბლოკადა 2)
(მაგალითად, მხრის წნულის, ბარძაყის, საჯდომი ნერვების	5,0	10-35	50-175	15-30	4-8
ადგილობრივი ანესთეზია
(მაგალითად, არადიდი ნერვების ბლოკადები და ინფილტრაცია)	5,0	<30	<150	1-10	3-8

1) დოზა მოიცავს საკვლევ დოზას.

2) დიდი ნერვების ბლოკადისთვის დოზა უნდა დარეგულირდეს ინექციის ადგილის და  პაციენტის მდგომარეობის მიხედვით. სერიოზული გვერდითი რეაქციების გაზრდილი სიხშირე შეიძლება აღინიშნოს ინტერსტიციული ბლოკადის და ზემო ლავიწის მხრის ნერვული წნულის ბლოკადების დროს, მიუხედავად გამოყენებული ადგილობრივი საანესთეზიო საშუალების ტიპისა; ასევე იხილეთ პუნქტი „გამოყენების თავისებურებები".

ზოგადად, ქირურგიული ჩარევების დროს ანესთეზია (მაგ., ეპიდურული შეყვანა) მოითხოვს პრეპარატის უფრო მაღალი კონცენტრაციისა და დოზების გამოყენებას. როდესაც საჭიროა ნაკლებად ინტენსიური ბლოკადის ჩატარება (მაგალითად, მშობიარობის ტკივილის შესამსუბუქებლად), ნაჩვენებია პრეპარატის უფრო დაბალი კონცენტრაციის გამოყენება. გამოყენებული პრეპარატის მოცულობა გავლენას მოახდენს ანესთეზიის განაწილების ხარისხზე.

ინტრავასკულარული ინექციის თავიდან აცილების მიზნით, რეკომენდებულია ასპირაციული სინჯის ჩატარება პრეპარატის მთლიანი დოზის შეყვანის წინ და განმეორებით შეყვანის დროს, რომელიც შეყვანილი უნდა იყოს ნელა ან ცალკეული დოზებით 25-50 მგ/წთ სიჩქარით, პაციენტის სასიცოცხლო ფუნქციების ყურადღებით დაკვირვებით და მასთან სიტყვიერი კონტაქტის შენარჩუნებით. შემთხვევითი ინტრავასკულარული ინექცია შეიძლება გამოვლინდეს გულისცემის დროებითი მატებით, ხოლო შემთხვევითი ინტრათეკალური ინექცია სპინალური ბლოკირების ნიშნებით. ინტოქსიკაციის სიმპტომების გამოვლენისას, პრეპარატის მიღება დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს (იხ. პუნქტი "გვერდითი რეაქციები"). ბუპივაკაინის გამოყენებისას რომელიმე სხვა ტექნიკით იგივე პაციენტისთვის, დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 150 მგ-ს.

დღემდე დაგროვილი გამოცდილება გვიჩვენებს, რომ პრეპარატის 400 მგ დოზა, რომელიც მიიღება 24 საათის განმავლობაში, კარგად გადაიტანება საშუალო ასაკის მოზრდილების მიერ.

ბავშვები.

ლონგოკაინი ამ ჩვენებებით არ გამოიყენება ბავშვებში.

დოზის გადაჭარბება

ადგილობრივი საანესთეზიო საშუალებების შემთხვევითმა ინტრავასკულარულმა ინექციებმა შეიძლება გამოიწვიოს მყისიერი (წამებიდან წუთამდე) სისტემური ტოქსიკური რეაქციები. დოზის გადაჭარბებისას, სისტემური ტოქსიკურობა ვლინდება მოგვიანებით (ინექციიდან 15-60 წუთის შემდეგ) სისხლში ადგილობრივი საანესთეზიო კონცენტრაციის ნელი ზრდის გამო (იხილეთ პუნქტი "გვერდითი რეაქციები").

გვერდითი რეაქციები

სუბარაქნოიდულ სივრცეში პრეპარატის შემთხვევით შეყვანამ შეიძლება გამოიწვიოს სპინალური ანესთეზიის ძალიან მაღალი ხარისხის განვითარება, შესაძლოა აპნოე და მძიმე არტერიული ჰიპოტენზია.

ლონგოკაინის გვერდითი რეაქციების პროფილი იმ გვერდითი რეაქციების პროფილის მსგავსია, რომლებიც ვითარდება სხვა ადგილობრივი ხანგრძლივი მოქმედების საანესთეზიო საშუალებების გამოყენებისას. პრეპარატის მიერ გამოწვეული გვერდითი რეაქციების განსხვავება ნერვული ბლოკადის ფიზიოლოგიური ეფექტებისგან (მაგალითად, არტერიული წნევის დაქვეითება, ბრადიკარდია) ძნელია, ისევე როგორც ნემსის პუნქციის შედეგად პირდაპირ (მაგალითად, ნერვის დაზიანება) ან ირიბად (მაგალითად, ეპიდურული აბსცესი) გამოწვეული მოვლენებისგან.

ნევროლოგიური დაზიანება, განსაკუთრებით ეპიდურული და სპინალური ანესთეზიის იშვიათი, მაგრამ კარგად ცნობილი შედეგია. იგი შეიძლება გამოწვეული იყოს რამდენიმე მიზეზით, როგორიცაა ზურგის ტვინის ან ზურგის ნერვების პირდაპირი დაზიანება, ზურგის ტვინის წინა არტერიის სინდრომი, გამაღიზიანებელი ნივთიერების ინექცია ან არასტერილური ხსნარის ინექცია. ამან შეიძლება გამოიწვიოს პარესთეზია ან ანესთეზია ლოკალიზებულ ადგილებში, მოტორული სისუსტე, სფინქტერზე კონტროლის დაკარგვა და პარაპლეგია. ზოგჯერ ეს მოვლენები გრძელვადიანია.

არასასურველი რეაქციების სია შედგენილია ცხრილის სახით.

გვერდითი რეაქციები, რომლებიც მიიჩნევა

ლონგოკაინით მკურნალობასთან შესაძლოა  დაკავშირებული იყოს რეაქციები, რომლებიც შესაბამისი მედიკამენტების კლინიკური კვლევებიდან მიღებული მონაცემების საფუძველზე, აგრეთვე პრეპარატის გამოყენების შემდგომი რეგისტრაციის პერიოდის განმავლობაში მიღებული მონაცემებიქვემოთ , ჩამოთვლილია სხეულის ორგანოთა სისტემების კლასების და აბსოლუტური სიხშირის მიხედვით. სიხშირე განისაზღვრება როგორც ძალიან ხშირად (≥ 1/10),  ხშირად (≥ 1/100-დან < 1/10-მდე), არახშირად (≥ 1/1000-დან < 1/100-მდე), იშვიათად (≥ 1/10000-დან < 1/1000-მდე), სიხშირე უცნობია (შეუძლებელია შეფასდეს არსებული მონაცემებით)

გვერდითირეაქციები, რომლებიცვითარდებაპრეპარატისგამოყენებისას

ცხრილი 2

ორგანოთა სისტემების კლასი	კლასიფიკაცია სიხშირის მიხედვით	არასასურველი რეაქცია პრეპარატის გამოყენებაზე
იმუნური სისტემის მხრივ	იშვიათად	ალერგიული რეაქციები, ანაფილაქსური რეაქცია/შოკი (იხ. პუნქტი „გამოყენების თავისებურებები“)
ნერვული სისტემის მხრივ	ხშირად	პარესთეზია, თავბრუსხვევა
	არახშირად	ცნს-ს ტოქსიკურობის ნიშნები და სიმპტომები (კრუნჩხვები, პერიორალური  პარესთეზია, ენის დაბუჟება, ჰიპერაკუზია, მხედველობის დარღვევა, გონების დაკარგვა, ტრემორი, მსუბუქი თავბრუსხვევა, შუილი ყურებში, დიზართრია, კუნთების კრუნჩხვითი მოძრაობები)
	იშვიათად	ნეიროპათია, პერიფერიული ნერვების დაზიანება, არაქნოიდიტი, დამბლა და პარაპლეგია
მხედველობის ორგანოს მხრივ	იშვიათად	დიპლოპია (იხ. პუნქტი „გამოყენების თავისებურებები“)
გულის მხრივ	ხშირად	ბრადიკარდია (იხ. პუნქტი „გამოყენების თავისებურებები“)
	იშვიათად	გულის გაჩერება (იხ. პუნქტი „გამოყენების თავისებურებები“)
სისხლძარღვების მხრივ	ძალიან ხშირად	არტერიული ჰიპოტენზია (იხ. პუნქტი „გამოყენების თავისებურებები“)
	ხშირად	არტერიული ჰიპერტენზია (იხ. პუნქტი „გამოყენების თავისებურებები“)
სასუნთქი სისტემის, გულ-მკერდის და შუასაყარის ორგანოების მხრივ	იშვიათად	სუნთქვის დათრგუნვა
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ	ძალიან ხშირად	გულისრევა
	ხშირად	ღებინება
თირკმელებისა და შარდგამომყოფის სისტემების მხრივ	ხშირად	შარდის შეკავება

ბუპივაკაინის განმეორებითი ინექციების ან ხანგრძლივი ინფუზიის შემდეგ დაფიქსირდა ღვიძლის დისფუნქცია ასპარტატ ამინოტრანსფერაზას (AST), ალანინ ამინოტრანსფერაზას (ALT), ტუტე ფოსფატაზას და ბილირუბინის დონის შექცევადი მატებით. თუ ბუპივაკაინით მკურნალობისას ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის ნიშნები აღინიშნება, პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს.

ვარგისობის ვადა:  2 წელი.

შენახვის პირობები

ინახება არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე. არ გაიყინოთ. შეინახეთ ბავშვებისგან მიუწვდომელ ადგილას.

შეუთავსებლობა

ალკალიზაციამ შეიძლება გამოიწვიოს ნალექი, რადგან ბუპივაკაინი ოდნავ ხსნადია 6.5-ზე ზემოთ pH-ზე.

შეფუთვა

5 მლ მინის ამპულაში. 5 ამპულა კონტურულ შეფუთვაში, 2 კონტურული შეფუთვა მუყაოს კოლოფში.

გაცემის კატეგორია

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით.

მწარმოებელი

შპს "იურია-ფარმი"

მწარმოებლის ადგილმდებარეობა და მისი საქმიანობის ადგილისმისამართი

უკრაინა, 18030, ჩერკასის რეგიონი, ქ. ჩერკასი,  კობზარსკაიას ქ., 108.

ტელ.: +38 (044) 281-01-01.