სოლუმოქსი 5მგ/მლ 5მლ თვ/წვ.

სამკურნალო საშუალების სამედიცინო გამოყენების ინსტრუქცია

სოლუმოქსი

savaWro dasaxeleba

სოლუმოქსი

საერთაშორისოარაპატენტირებულიდასახელება: მოქსიფლოქსაცინი

სამკურნალო ფორმა: თვალის წვეთები

შემადგენლობა პრეპარატის 1 მლ-ზე:

აქტიური კომპონენტი: მოქსიფლოქსაცინის ჰიდროქლორიდი  5,45 მგ მოქსიფლოქსაცინზე გადაანგარიშებით 5 მგ;

დამხმარე კომპონენტები: ბორის მჟავა - 3 მგ, ნატრიუმის ქლორიდი 6,5 მგ, მარილმჟავა  1M ხსნარი/ნატრიუმის ჰიდროქსიდი 1M ხსნარი  pH 6,7-7,0, სტერილური წყალი 1 მლ.

აღწერა

გამჭვირვალე ხსნარი, მომწვანო-ყვითელი ფერის.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ანტიმიკრობული საშუალება - ფტორქინოლონი

კოდიATX: S01AE07

ფორმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

მოქმედების მექანიზმი

მოქსიფლოქსაცინი - IV თაობის ფტორქინოლონის ანტიბაქტერიული პრეპარატი, აინჰიბირებს დნმ-ჰირაზას და IV ტოპოიზომერაზას, რომლებიც ბაქტერიულ უჯრედში ახორციელებენ რეპლიკაციას, რეკომბინაციას და დნმ-ის რეპარაციას.

რეზისტენტობის განვითარების მექანიზმები

რეზისტენტობა ფთორქინოლონის რიგის ანტიბიოტიკებთან, მათ შორის მოქსიფლოქსაცინთან, ვითარდება გენებში ქრომოსომული მუტაციების გზით, რომლებიც აკოდირებენ დნმ-ჰირაზას და IV ტოპოიზომერაზას. გრამუარყოფით ბაქტერიებში მოქსიფლოქსაცინის მიმართ რეზისტენტობა ასოცირდება მუტაციებთან მრავალჯერადი რეზისტენტობის სისტემაში ანტიბიოტიკების მიმართ და  რეზისტენტობის სისტემაში ქინოლონების მიმართ. რეზისტენტობის განვითარება აგრეთვე ასოცირდება ეფლუქსიური ცილების ექსპრესიასთან და ინაქტივირებულ ფერმენტებთან. მაკროლიდებთან, ამინოგლიკოზიდებთან და ტეტრაციკლინებთან ჯვარედინი რეზისტენტობა მოსალოდნელი არ არის მექანიზმში სხვადასხვა მოქმედებების  გამო. რეზისტენტობის განვითარებას შეიძლება ჰქონდეს მნიშვნელოვანი გეოგრაფიული განსხვავებები, აგრეთვე მნიშვნელოვნათ განსხვავდება სხვადასხვა დროის პერიოდებში, ამასთან დაკავშირებით თერაპიის დაწყებამდე საჭიროა მიიღოთ ცნობები მიკროორგანიზმების რეზისტენტობის შესახებ კონკრეტულ ტერიტორიაზე, რასაც დიდი მნიშვნელობა აქვს მძიმე ინფექციების მკურნალობისას.

მოქსიფლოქსაცინი აქტიურია მიკროორგანიზმების უმეტესი შტამების მიმართ (როგორც in vitro, ასევე in vivo):

გრამდადებითი ბაქტერიები

Corynebacterium spp., Corynebacterium diphtheriae ჩართვლით;

Micrococcus luteus (ერითრომიცინის, გენტამიცინის, ტეტრაციკლინის და/ან ტრიმეტოპრიმის მიმართ არამგრძნობიარე შტამების ჩათვლით);

Staphylococcus aureus (მეთიცილინის, ერითრომიცინის, გენტამიცინის, ოფლოქსაცინის, ტეტრაციკლინის და/ან ტრიმეტოპრიმის მიმართ  არამგრძნობიარე შტამების ჩათვლით);

Staphylococcus epidermidis (მეთიცილინის, ერითრომიცინის, გენტამიცინის, ოფლოქსაცინის, ტეტრაციკლინის და/ან ტრიმეტოპრიმის მიმართ არამგრძნობიარე შტამების ჩათვლით);

Staphylococcus haemolyticus (მეთიცილინის, ერითრომიცინის,  გენტამიცინის, ოფლოქსაცინის, ტეტრაციკლინის და/ან ტრიმეტოპრიმის მიმართ არამგრძნობიარე შტამების ჩათვლით);

Staphylococcus hominis (მეთიცილინის, ერითრომიცინის, ტეტრაციკლინის და/ან ტრიმეტოპრიმის მიმართ არამგრძნობიარე შტამების ჩათვლით);

Staphylococcus warneri (ერითრომიცინის მიმართ არამგრძნობიარე შტამების ჩათვლით);

Streptococcus mitis (პენიცილინის, ერითრომიცინის, ტეტრაციკლინის და/ან ტრიმეტოპრიმის მიმართ არამგრძნობიარე შტამების ჩათვლით);

Streptococcus pneumoniae  (პენიცილინის, გენტამიცინის, ერითრომიცინის, ტეტრაციკლინის და/ან ტრიმეტოპრიმის მიმართ არამგრძნობიარე შტამების ჩათვლით);

Streptococcus viridians ჯგუფები (პენიცილინის, ერითრომიცინის, ტეტრაციკლინის და/ან ტრიმეტოპრიმის მიმართ არამგრძნობიარე შტამების ჩათვლით);

გრამუარყოფითი ბაქტერიები

Acinetobacter lwoffii, Haemophilus influenzae (ამპიცილინის მიმართ არამგრძნობიარე შტამების ჩათვლით); Haemophilus parainfluenzae; Klebsiella spp.

სხვა მიკროორგანიზმები:

Chlamydia trachomatis.

მოქსიფლოქსაცინი მოქმედებს in vitro ქვემოდმოყვანილ მიკროორგანიზმების უმეტესობის წინააღმდეგ, მაგრამ ამ მონაცემების კლინიკური მნიშვნელობა უცნობია: 

გრამდადებითი ბაქტერიები

Listeria monocytogenes, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus mitis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus C, G, F ჯგუფის;

გრამუარყოფითი ბაქტერიები

Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumonia, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas stutzeri;

ანაერობული მიკროორგანიზმები

Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Propionibacterium acnes;

სხვა მიკროორგანიზმები

Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycobacterium avium, Mycobacterium marinum, Mycoplasma pneumoniae.

არ არსებობს მონაცემები მხედველობის ორგანოს ინფექციური დაავადებების კლინიკურ და ბაქტერიოლოგიურ შედეგებს შორის კავშირის შესახებ მოქსიფლოცინთან თერაპიის დროს.  ანტიმიკრობული პრეპარატების მიმართ მგრძნობელობის განსაზღვრის ევროპული კომიტეტის ეპიდემიოლოგიური მონაცემების მიხედვით, სხვადასხვა მიკროორგანიზმებისთვის მოქსიფლოქსაცინის ინჰიბიტორული კონცენტრაციის ზღვრულის მნიშვნელობები შემდეგია:

Corynebacterium მონაცემები არ არის

Staphylococcus aureus 0.25 მგ/ლ

Staphylococcus, coag-neg. 0.25 მგ/ლ

Streptococcus pneumoniae  0.5 მგ/ლ

Streptococcus pyogenes 0.5 მგ/ლ

Streptococcus, viridans group 0.5 მგ/ლ

Enterobacter spp. 0.25 მგ/ლ

Haemophilus influenzae 0.125 მგ/ლ

Klebsiella spp. 0.25 მგ/ლ

Moraxella catarrhalis 0.25 მგ/ლ

Morganella morganii 0.25 მგ/ლ

Neisseria gonorrhoeae 0.032 მგ/ლ

Pseudomonas aeruginosa 4 მგ/ლ

Serratia marcescens 1 მგ/ლ

ფარმაკოკინეტიკა

ადგილობრივი გამოყენებისას ხდება მოქსიფლოქსაცინის სისტემური შეწოვა. მოქსიფლოქსაცინის კონცენტრაცია პლაზმაში განსაზღვრულ იქნა მამრობითი და მდედრობითი სქესის 21 პაციენტში, რომლებიც იღებდნენ მოქსიფლოქსაცინს თვალის წვეთების სახით ორივე თვალში თითო წვეთი 3 ჯერ დღეში 4 დღის განმავლობაში. მოქსიფლოქსაცინის საშუალო მაქსიმალური კონცენტრაცია (C_max ) სისხლის პლაზმაში წონასწორულ მდგომარეობაში შეადგინა 2,7 ნგ/მლ, ფართობი მრუდის ქვეშ „კონცენტრაცია-დრო“ (AUC) – 41,9ნგ სთ/მლ. მითითებული მნიშვნელობები დაახლოებით 1600 და 1200 ჯერ მცირეა ვიდრე საშუალო C_max და AUC მოქსიფლოქსაცინის 400 მგ თერაპევტული დოზის შიგნით მიღების შემდეგ.  მოქსიფლოქსაცინის ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T ½) შეადგენს დაახლოებით 13 საათს.

გამოყენების ჩვენებები

ბაქტერიული კონიუნქტივიტი, გამოწვეული მოქსიფლოქსაცინის მიმართ მგძრნობიარე მიკროორგანიზმებით.

უკუჩვენებები

ინდივიდუალური მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის კომპონენტების მიმართ; ჰიპერმგრძნობელობა ქინოლონების სერიის პრეპარატების მიმართ, 1 წლამდე ბავშვთა ასაკი.

გამოყენება  ორსულობისა დაძუძუთი კვებისპერიოდში

ორსულობა და ძუძუთი კვების პერიოდი

არ არის საკმარისი გამოცდილება ორსულობისა და ძუძუთი კვების პერიოდში პრეპარატის გამოყენების შესახებ. ორსულობისა და ძუძუთი კვების პერიოდში პრეპარატის გამოყენება შესაძლებელია, როდესაც მოსალოდნელი თერაპიული ეფექტი აღემატება ნაყოფისა და ბავშვის პოტენციურ რისკს.

ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა, რომ მოქსიფლოქსაცინის პერორალური მიღების შემდეგ, ნივთიერების მცირე რაოდენობა გამოიყოფა დედის რძეში. თუმცა,  პრეპარატის თერაპიული დოზის დაცვით, ახალშობილებში არასასურველი რეაქციების განვითარება მოსალოდნელი არ არის.

ტერატოგენობა

ცხოველებზე ჩატარებულ პრეკლინიკურ კვლევებში მოქსიფლოქსაცინს არ ჰქონდა ტერატოგენული ეფექტი 500 მგ/კგ/დღე-ღამეში დოზებში (რაც ადამიანისთვის დაახლოებით 21700-ჯერ აღემატება რეკომენდებულ დღიურ დოზას), თუმცა აღინიშნა ნაყოფის წონის უმნიშვნელო შემცირება და ძვალ-კუნთოვანი სისტემის განვითარების შენელება. 100 მგ/კგ/დღე-ღამეში დოზის ფონზე აღინიშნა ახალშობილთა ზრდის შემცირების სიხშირის მატება.

ფერტილობა

არ ჩატარებულა კვლევები მოქსიფლოქსაცინის გავლენის შესახებ ფერტილობაზე ინსტილაციების სახით გამოყენებისას.

გამოყენების წესი და დოზირება

მკურნალობის ჩატარებისას აუცილებელია ანტიბიოტიკოთერაპიის ოფიციალური რეკომენდაციების გათვალისწინება.

მხოლოდ ადგილობრივი ოფთალმოლოგიური გამოყენებისთვის. არ არის განკუთვნილი ქვეკონიუნქტივალური ინექციისთვის ან თვალის წინა კამერაში შეყვანისთვის.

გამოყენება ზრდასრულებში (მათ შორის ხანდაზმულ პაციენტებში 65 წლის ზემოდ)

თითო წვეთი  3 ჯერ დღეში დაზიანებულ თვალში. მდგომარეობის გაუმჯობესება დგება თერაპიის ჩატარებიდან 5 დღის შემდეგ, მაგრამ მკურნალობა უნდა გაგრძელდეს კიდევ 2-3 დღის განმავლობაში. თერაპიის 5 დღის შემდეგ თერაპევტული ეფექტის გარეშე რეკომენდირებულია დიაგნოზის გადახედვა და სამკურნალო ტაქტიკის არჩევა. თერაპიის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია პაციენტის მდგომარეობის სიმძიმეზე, ინფექციური პროცესის კლინიკური და ბაქტერიოლოგიური მახასიათებლებზე.

გამოყენება პედიატრიულ პოპულაციაში

არ საჭიროებს დოზირების რეჟიმის კორექტირებას ბავშვებში გამოყენებისას.

ღვიძლის და თირკმლის უკმარისობა

დოზის კორექცია არ არის საჭირო.

ფლაკონის საწვეთურის და პრეპარატის წვერის მიკრობული კონტამინაციის თავიდან ასაცილებლად, აუცილებელია მოვარიდოთ მათი კონტაქტი ქუთუთოებთან, პერიორბიტალური რეგიონის კანთან და სხვა ზედაპირებთან.

ცხვირის ლორწოვანი გარსით პრეპარატის შეწოვის თავიდან ასაცილებლად, ჩაწვეთებიდან 2-3 წუთის განმავლობაში აუცილებელია ცხვირის ღრუს არხის დაჭერა თითით.

ოფთალმოლოგიაში ადგილობრივად ერთდროულად რამდენიმე წამლის გამოყენების შემთხვევაში, ჩაწვეთებებს შორის ინტერვალი უნდა იყოს მინიმუმ 5წთ, თვალის მალამოები უნდა იქნას გამოყენებული ბოლოს.

გვერდითი მოქმედებები

ზოგადი ინფორმაცია მოქსიფლოქსაცინის უსაფრთხოების პროფილის შესახებ თვალის წვეთების სახით. 

ოფთალმოლოგიაში გამოსაყენებლად მოქსიფლოქსაცინის დოზირების ფორმის კლინიკური კვლევების დროს, 2252 პაციენტმა მიიღო საკვლევი პრეპარატი 1 წვეთი 8-ჯერ დღეში, მათგან 1900-მა მიიღო მოქსიფლოქსაცინი 1 წვეთი რეჟიმით 3-ჯერ დღეში. უსაფრთხოების შეფასების პოპულაცია მოიცავდა 1389 პაციენტს შეერთებულ შტატებში და კანადაში, 586 პაციენტს იაპონიაში და 277 პაციენტს ინდოეთში. კლინიკური კვლევების მიხედვით, არ არის მიღებული ინფორმაცია სერიოზული გვერდითი მოვლენების შესახებ, როგორც მხედველობის ორგანოს მხრიდან, ისე მთლიანად ორგანიზმიდან. ყველაზე ხშირი არასასურველი რეაქცია, დაკავშირებული მკურნალობასთან, არის თვალის გაღიზიანება და თვალის ტკივილი, ამ ფენომენების საერთო სიხშირე მერყეობდა 1-დან 2%-მდე. პაციენტების 96%-ში ამ რეაქციების სიმძიმე იყო მსუბუქი, ხოლო ერთ-ერთ პაციენტში, რომელიც მონაწილეობდა კვლევაში, არასასურველი მოვლენის სიმძიმემ გამოიწვია კვლევაში მონაწილეობის დასრულება.

ქვემომოყვანილი გვერდითი რეაქციები კლასიფიცირდება შემდეგი სიხშირის გრადაციის მიხედვით: „ძალიან ხშირად“ (1/10 მეტი); „ხშირად„ (1/100 მეტი, 1/10 ნაკლები); „არახშირი „ (1/1000 მეტი, 1/100 ნაკლები), „იშვიათად“ (1/10000 მეტი, 1/1000 ნაკლები) და „ძალიან იშვიათად“ (1/10000 ნაკლები).

გამოყენება ბავშვებში

კლინიკურ კვლევებში ბავშვების, მათ შორის ახალშობილთა მონაწილეობით, ნაჩვენებია მოქსიფლოქსაცინის უსაფრთხოების პროფილი ინსტილაციების სახით, ზრდასრული მოსახლეობის მსგავსად. 18 წელზე უმცროს პაციენტებში ხშირად აღენიშნებათ თვალის ტკივილი და თვალის გაღიზიანება, შეხვედრის სიხშირე შეადგენს 0,9%. პედიატრიულ პოპულაციაში კლინიკური კვლევების შედეგების მიხედვით, ზრდასრული პოპულაციისგან არ იყო განსხვავებები გვერდითი მოვლენების პროფილში და მათ სიმძიმეში.

 დოზის გადაჭარბება

კონიუნქტივის ღრუს მცირე მოცულობის გამო, ინსტილაციების სახით წამლების გამოყენებისას ადგილობრივი დოზის გადაჭარბების შესაძლებლობა პრაქტიკულად არ არსებობს. მოქსიფლოქსაცინის საერთო შემცველობა პრეპარატში ძალიან მცირეა არასასურველი ეფექტების განვითარებისთვის ფლაკონის შიგთავსის შემთხვევით გადაყლაპვის შემთხვევაში.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან

პრეპარატი სოლუმოქსის სხვა პრეპარატებთან ურთიერთქმედების სპეციალური კვლევები არ ჩატარებულა. ინსტილაციების სახით ადგილობრივი გამოყენების შემდეგ დაბალი სისტემური კონცენტრაციის გამო, სხვა პრეპარატებთან ურთიერთქმედება ნაკლებად სავარაუდოა.

განსაკუთრებული მითითებები

სოლუმოქსი არ არის რეკომენდებული გონოკოკური კონიუნქტივიტის პროფილაქტიკური გამოყენებისთვის ან ex juvantibus თერაპიისთვის (ემპირიული მკურნალობა), მათ შორის გონოკოკური ეტიოლოგიის ახალშობილებში ოფთალმიის სამკურნალოდ, მოქსიფლოქსაცინის მიმართ რეზისტენტული Neisseria gonorrhoeae შტამების დიდი რაოდენობით არსებობის გამო. პაციენტებმა Neisseria gonorrhoeae თვალის ინფექციით უნდა მიიღონ შესაბამისი სისტემური თერაპია.

არ არის რეკომენდებული პრეპარატის სოლუმოქსის გამოყენება Chlamydia trachomatis-ით გამოწვეული მხედველობის ორგანოს ინფექციური დაავადებების სამკურნალოდ 2 წლამდე ასაკის პაციენტებში, ვინაიდან არ არსებობს ინფორმაცია ამ კატეგორიის პაციენტებში პრეპარატის შესწავლის შესახებ. სოლუმოქსის გამოყენება 2 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში თვალის დაავადებებით გამოწვეული Chlamydia trachomatis უნდა იყოს კომბინირებული სისტემურ თერაპიასთან. ახალშობილთა ოფთალმიით პაციენტებმა უნდა მიიღონ მათი მდგომარეობის შესაბამისი მკურნალობა.

თვალის კაკლის წინა სეგმენტის ინფექციური დაავადებების არსებობისას არ არის რეკომენდებული კონტაქტური ლინზების ტარება.

გავლენა ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე

ისევე როგორც სხვა პრეპარატების ინსტილაციის შემთხვევაში, პრეპარატის გამოყენების შემდეგ შესაძლებელია მხედველობის დროებითი დაბინდვა.

სანამ ვიზუალური აღქმის სიცხადე არ აღდგება, არ არის რეკომენდებული მანქანის ან სხვა მექანიზმების მართვა.

გამოშვების ფორმა

თვალის წვეთები 5 მგ/მლ.

5 მლ ხსნარი მოთავსებულია 5 მლ ტევადობის პოლიეთილენის ფლაკონში, დახურულია საცობი-საწვეთურით და თავსახურით პოლიეთილენისგან დამზადებული უსაფრთხოების რგოლით. ფლაკონზე განთავსებულია ეტიკეტი.

თითო ფლაკონი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები

შეინახეთ ტემპერატურაზე არაუმეტეს25º^oC, ორიგინალურ შეფუთვაში.

შეინახეთ ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა

2 წელი.

ფლაკონის გახსნის შემდეგ წვეთების გამოყენება შეიძლება 4 კვირის განმავლობაში.

არ გამოიყენოთ ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ!

გაცემის რეჟიმი:

ფარმაცევტულიპროდუქტისჯგუფი - III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე

მწარმოებელი:

რომფარმ ილაჩ სან. ვე ტიჯ. ლტდ. შტი., თურქეთი.

სავაჭრო ლიცენზიის მფლობელი:

შპს ნექსტრა გრუპი, თბილისი, საქართველო.