ბისომორი 5მგ #30ტ

ბისომორი 5 მგ

მწარმოებელი კომპანია: ეჯ ფარმა

მწარმოებელი ქვეყანა: ინდოეთი

გამოშვების ფორმა: 5მგ ტაბლეტი #30

გაცემის რეჟიმი: II ჯგუფი (გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით)

შემადგენლობა

აპკისებრი გარსით დაფარული 5 მგ 1 ტაბლეტი შეიცავს:

ბირთვი: აქტიური ნივთიერება: ბისოპროლოლის ჰემიფუმარატი (ბისოპროლოლის ფუმარატი (2:1)) – 5 მგ.

დამხმარე ნივთიერებები: კალციუმის ჰიდროფოსფატი, უწყლო; სიმინდის სახამებელი, წვრილი ფხვნილი; კრემნიუმის უწყლო, კოლოიდური დიოქსიდი; მიკროკრისტალური ცელულოზა; კროსპოვიდონი; მაგნიუმის სტეარატი.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: სელექტიური ბეტა-1 ადრენობლოკატორი

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

სელექტიური ბეტა-1 ადრენობლოკატორი, შინაგანი სიმპათომიმეტიკური აქტივობის გარეშე, არ გააჩნია მემბრანომასტიმულირებელი მოქმედება. გააჩნია ბრონქების და სისხლძარღვების გლუვი მუსკულატურის ბეტა-2 ადრენორეცეპტორებისადმი  მხოლოდ უმნიშვნლო ერთგაროვნება. ასევე მეტაბოლიზმის რეგულაციაში მონაწილე ბეტა-2 რეცეპტორებთან. ამგვარად ბისოპროლოლი ზოგადად არ ახდენს გავლენას სასუნთქი გზების წინააღმდეგობაზე და მეტაბოლურ პროცესებზე, რომლებშიც ჩართულია ბეტა-2 ადრენორეცეპტორები.

ბეტა-1 ადრენორეცეპტორებზე პრეპარატის ამორჩევითი მოქმედება ნარჩუნდება თერაპიულ დიაპაზონს მიღმაც.

ბისოპროლოლს არ გააჩნია გამოხატული უარყოფითი ინოტროპული მოქმედება. პრეპარატის მაქსიმალური ეფექტი მიიღწევა შიგნით მიღებიდან 3-4 საათის შემდეგ. ბისოპროლოლის  დღეღამეში ერთხელ დანიშვნის შემთხვევაშიც კი, მისი თერაპიული ეფექტი ნარჩუნდება 24 საათის განმავლობაში, სისხლის პლაზმიდან 10-12 საათიანი ნახევარგამოყოფის პერიოდის გამო. როგორც წესი, არტერიული წნევის მაქსიმალური დაქვეითება მიიღწევა მკურნალობის დაწყებიდან 2 კვირის შემდეგ. 

ბისოპროლოლი აქვეითებს სიმპათოადრენალური სისტემის (სას) აქტივობას, გულის ბეტა-1 ადრენორეცეპტორების ბლოკირებით.

შიგნით ერთჯერადად მიღებისას, პაციენტებში გულის იშემიური დაავადებით (გიდ) გულის ქრონიკული უკმარისობის (გქუ) ნიშნების გარეშე ბისოპროლოლი აიშვიათებს გულის შეკუმშვათა სიხშირეს (გშს), ამცირებს გულის დარტყმით მოცულობას და როგორც შედეგი, ამცირებს განდევნის ფრაქციას და მიოკარდიუმის მოთხოვნას ჟანგბადზე. ხანგრძლივი თერაპიისას, მკურნალობის დასაწყისში მომატებული საერთო პერიფერიული სისხლძარღვოვანი წინააღმდეგობა (სპსწ) ქვეითდება. სისხლის პლაზმაში რენინის აქტივობის დაქვეითება განიხილება როგორც ბეტა-ადრენობლოკატორების ჰიპოტენზიური მოქმედების ერთ-ერთი კომპონენტთაგანი.  

ფარმაკოკინეტიკა

შეწოვა. ბისოპროლოლი თითქმის მთლიანად  (90% მეტი) შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. შიგნით მიღების შემდეგ, “ღვიძლში პირველი გავლისას” (დაახლოებით 10% დონეზე) უმნიშვნელო მეტაბოლიზაციის შედეგად მისი ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 90%. საკვების მიღება ბიოშეღწევადობაზე გავლენას არ ახდენს.  ბისოპროლოლი ახდენს ხაზოვანი კინეტიკის დემონსტრირებას, ამასთან სისხლის პლაზმაში მისი კონცენტრაციები მიღებული დოზების პროპორციულია 5-დან 20 მგ-მდე დიაპაზონში. სისხლის პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა 2-3 საათში. განაწილება. ბისოპროლოლი საკმაოდ ფართოდ ნაწილდება. განაწილების მოცულობა შეადგენს 3,5 ლ/კგ. შეკავშირება სისხლის პლაზმის ცილებთან აღწევს დაახლოებით 30%

მეტაბოლიზმი. მეტაბოლიზდება ჟანგვის გზით, შემდგომი კონიუგაციის გარეშე. ყველა მეტაბოლიტი პოლარულია (წყალში ხსნადი) და გამოიყოფა თირკმლებით. ძირითადი მეტაბოლიტები, რომლებიც ვლინდება სისხლის პლაზმაში და შარდში, არ ავლენენ ფარმაკოლოგიურ აქტივობას. ექსპერიმენტების შედეგად ადამიანის ღვიძლის მიკროსომებით ინ ვიტრო მიღებული მონაცემები აჩვენებენ, რომ ბისოპროლოლი პირველ რიგში მეტაბოლიზდება CYP3A4 იზოფერმენტის მეშვეობით (დაახლოებით 95%), ხოლო იზოფერმენტი CYP2D6 მხოლოდ უმნიშვნელო როლს ასრულებს.

გამოყოფა. ბისოპროლოლის კლირენსი განისაზღვრება თირკმლების მიერ შეუცვლელი სახით გამოყოფასა (დაახლოებით 50%) და ღვიძლში მეტაბოლიტებამდე, რომლებიც ასევე გამოიყოფიან თირკმლებით (დაახლოებით 50%) მეტაბოლიზმს შორის თანაფარდობით საერთო კლირენსი შეადგენს 15 ლ/სთ. ნახევარგამოყოფის პერიოდი – 10-12 საათი.

არ არის ინფორმაცია ბისოპროლოლის ფარმაკოკინეტიკის შესახებ პაციენტებში ქგუ-ით და ერთდროულად ღვიძლის ან თირკმლის ფუნქციის დარღვევით. 

მიღების ჩვენებები

- არტერიული ჰიპერტენზია

- გულის იშემიური დაავადება: სტაბილური სტენოკარდია

- გულის ქრონიკული უკმარისობა

წინააღმდეგჩვენებები

• მომატებული მგრძნობელობა ბისოპროლოლის ან ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ (იხ. ნაწილი “შემადგენლობა”),

• გულის მწვავე უკმარისობა, გულის ქრონიკული უკმრისობა დეკომპენსაციის სტადიაში, რომელიც საჭიროებს ინოტროპულ თერაპიის ჩატარებას,

• კარდიოგენური შოკი,

• II და III ხარისხის ატრიოვენტრიკულური (AV) ბლოკადა ელექტროკარდიოსტიმულატორის გარეშე,

• სინუსის კვანძის სისუსტე,

• სინოატრიალური ბლოკადა,

• გამოხატული ბრადიკარდია (გშს ნაკლები 60 დარტყმა/წუთში),

• გამოხატული არტერიული ჰიპოტენზია (სისტოლური აწ ნაკლები 100 მმ. ვწყ. სვ.),

• ბრონქული ასთმის ან ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადების მძიმე ფორმები,

• პერიფერიული არტერიული სისხლის მიმოქცევის გამოხატული დარღვევები, ან რეინოს სინდრომი,

• ფეოქრომოციტომა (ალფა-ადრენობლოკატორების ერთდოული გამოყენების გარეშე),

• მეტაბოლური აციდოზი

• 18 წლამდე ასაკი (მოცემულ ასაკობრივ ჯგუფში ეფექტურობი და უსაფრთხოების შესახებ მონაცემები არასაკმარისია)

სიფრთხილით: დესენციბილიზაციური თერაპიის ჩატარება, პრინცმეტალეს სტენოკარდია, ჰიპერთირეოზი, შაქრიანი დიაბეტი სისხლში გლუკოზის კონცენტრაციების მნიშვნელოვანი მერყეობით, I ხარისხის AV ბლოკადა, თირკმლის გამოხატული უკმარისობა (კკ ნაკლები 20 მლ/წთ), ღვიძლის ფუნქციის გამოხატული დარღვევები, ფსორიაზი, რესტრიქციული კარდიომიოპათია, გულის თანდაყოლილი მანკები, ან გულის სარქვლის მანკი, გამოხატული ჰემოდინამიკური დარღვევებით. გქუ მიოკარდიუმის ინფარქტით უკანასკნელი 3 თვის განმავლობაში, მკაცრი დიეტა.

გამოყენება ორსულობის და ძუძუთი კვების პერიოდში

ორსულობის პერიოდში პრეპარატი ბისომორი  რეკომენდებულია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც სარგებელი დედისთვის აღემატება ნაყოფისათვის და/ან ბავშვისთვის გვერდითი მოვლენების განვითარების რისკს.

როგორც წესი, ბეტა-ადრენობლოკატორები აქვეითებენ სისხლის ნაკადს პლაცენტაში და შეიძლება გავლენა მოახდინონ ნაყოფის განვითარებაზე. საჭიროა დაკვირვება სისხლის ნაკადზე პლაცენტასა და საშვილოსნოში, ასევე ბავშვის ზრდასა და განვითარებაზე და ორსულობის და/ან ნაყოფის მხრივ არასასურველი მოვლენების განვითარების შემთხვევაში, თერაპიის ალტერნატიული მეთოდის გამოყენება.

მშობიარობის შემდეგ, საჭიროა ახალშობილის გულმოდგინე გამოკვლევა. სიცოცხლის პირველი სამი დღის განმავლობაში შეიძლება განვითარდეს ბრადიკარდიის და ჰიპოგლიკემიის სიმპტომები.

ქალის რძეში ბისოპროლოლის გასვლის შესახებ, მონაცემები არ არის. ამიტომ, ძუძუთი კვების პერიოდში პრეპარატ კონკორის გამოყენება, რეკომენდებული არ არის. თუ ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის გამოყენება აუცილებელია, ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს.

მიღების წესი და დოზირება

პრეპარატ ბისომორის ტაბლეტები უნდა მიიღოთ ერთხელ დღე-ღამეში, მცირე რაოდენობის სითხესთან ერთად, დილით, საუზმემდე, ჭამის დროს, ან მის შემდეგ. ტაბლეტები არ უნდა დაიღეჭოს ან დაიფხვნას.

გვერდითი მოვლენები

ქვემოთ მოყვანილი გვერდითი რეაქციების სიხშირე განისაზღვრა შემდეგნაირად:

- ძალიან ხშირი  ≥ 1/10;

- ხშირი  ≥ 1/100, <1/10;

- არახშირი  ≥ 1/1000, <1/100;

- იშვიათი  ≥ 1/10 000, <1/1000;

- ძალიან იშვიათი <1/10 000,

ცენტრალური ნერვული სისტემა

ხშირი: თავბრუსხვევა*, თავის ტკივილი*.

იშვიათი: ცნობიერების დაკარგვა.

ზოგადი დარღვევები

ხშირი: ასთენია (პაციენტებში ქგუ-ით), მომატებული დაღლილობა*.

არახშირი: დეპრესია, უძილობა.

იშვიათი: ჰალუცინაციები, ღამის კოშმარები.

მხედველობის ორგანოების მხრივ

იშვიათი: ცრემლდენის შემცირება (საჭიროა გაითვალისწინოთ კონტაქტური ლინზების ტარებისას).

ძალიან იშვიათი: კონიუნქტივიტი.

სმენის ორგანოების მხრივ

იშვიათი: სმენის დარღვევა.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ

ძალიან ხშირი: ბრადიკარდია (პაციენტებში ქგუ-ით).

ხშირი: ქგუ-ის სიმპტომების გაუარესება (პაციენტებში ქგუ-ით), კიდურებში სიცივის ან დაბუჟების შეგრძნება, არტერიული წნევის გამოხატული დაქვეითება, განსაკუთრებით პაციენტებში ქგუ-ით.

არახშირი: AV გამტარებლობის დარღვევა; ბრადიკარდია (პაციენტებში არტერიული ჰიპერტენზიით ან სტენოკარდიით); ქგუ-ის სიმპტომების გაუარესება (პაციენტებში არტერიული ჰიპერტენზიით ან სტენოკარდიით); ორთოსტატიკური ჰიპოტენზია.

სასუნთქი სისტემის მხრივ:

არახშირი: ბრონქოსპაზმი პაციენტებში ბრონქული ასთმით, ნა ანამნეზში სასუნთქი სისტემის ობსტრუქციით.

იშვიათი: ალერგიული რინიტი.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ

ხშირი: გულისრევა, ღებინება, დიარეა, შეკრულობა.

იშვიათი: ჰეპატიტი.

ძვალ-კუნთოვანი სისტემის მხრივ

არახშირი: კუნთების ტკივილი, კრუნჩხვები.

კანის საფარველის მხრივ

იშვიათი: მომატებული მგრძნობელობის რეაქციები, როგორიცაა კანის ქავილი, გამონაყარი, კანის საფარველის ჰიპერემია.

ძალიან იშვიათი: ალოპეცია. ბეტა-ადრენობლოკატორებმა შეიძლება გამოიწვიოს ფსორიაზის სიმპტომების გამწვავება, ან ფსორიაზული გამონაყარი.

რეპროდუქციული სისტემის მხრივ

იშვიათი: პოტენციის დარღვევა

ლაბორატორიული მონაცემები

იშვიათი: სისხლში ტრიგლიცერიდების და “ღვიძლის” ტრანსამინაზების (ასპარტატამინოტრანსფერაზის (ასტ), ალანინამინოტრანსფერაზის (ალტ) აქტივობის მომატება).

*პაციენტებში არტერიული ჰიპერტენზიით, ან სტენოკარდიით მოცემული სიმპტომები განსაკუთრებით ხშირად ვითარდება მკურნალობის კურსის დასაწყისში. ჩვეულებრივ, ამ მოვლენებს აქვთ მსუბუქი ხასიათი და როგორც წესი, გაივლის მკურნალობის დაწყებიდან 1-2 კვირაში. 

დოზის გადაჭარბება

სიმპტომები

დოზის გადაჭარბების შედარებით ხშირი სიმპტომები: AV ბლოკადა, გამოხატული ბრადიკარდია, აწ-ის გამოხატული დაქვეითება, ბრონქოსპაზმი, გულის მწვავე უკმარისობა და ჰიპოგლიკემია.

მგრძნობელობა ბისოპროლოლის მაღალი დოზის ერთჯერად მიღებაზე ცალკეულ პაციენტებში მკვეთრად ვარირებს და სავარაუდოდ პაციენტებს ქგუ-ით აქვთ მაღალი მგრძნობელობა.

მკურნალობა

დოზის გადაჭარბებისას, უპირველეს ყოვლისა აუცილებელია პრეპარატის მიღების შეწყვეტა და შემანარჩუნებელი სიმპტომური მკურნალობა.