ლევოფლოქსაცინიUSP500მგ#10ტ(ინდ)

მხოლოდ რეგისტრირებული პრაქტიკოსი ექიმის ან საავადმყოფოს ან ლაბორატორიის მიერ გამოყენებისთვის

ლევოფლოქსაცინის ტაბლეტები USP 500 მგ

შემადგენლობა:

ერთი აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს:

ლევოფლოქსაცინის ჰემიჰიდრატი USP

ლევოფლოქსაცინი  ..........................500 მგ-ს ექვივალენტური

დამხმარე ნივთიერებები................................................ ......ს.მ.

ფერი: ტიტანის დიოქსიდი BP & რკინის წითელი ოქსიდი.

წამლის ფორმა: აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი.

თერაპიული ჩვენებები

ლევოფლოქსაცინის ტაბლეტები ნაჩვენებია შემდეგი ინფექციების სამკურნალოდ მოზრდილებში:

• მწვავე ბაქტერიული სინუსიტი
• ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადების გამწვავება ბრონქიტის ჩათვლით
• გაურთულებელი ცისტიტი
• საზოგადოებაში შეძენილი პნევმონია
• კანისა და რბილი ქსოვილების გართულებული ინფექციები

ზემოაღნიშნული ინფექციების დროს ლევოფლოქსაცინის ტაბლეტები უნდა იქნას გამოყენებული მხოლოდ მაშინ, როდესაც არ არის მიზანშეწონილი იმ ანტიბაქტერიული საშუალებების გამოყენება, რომლებიც ჩვეულებრივ რეკომენდებულია ამ ინფექციების სამკურნალოდ საწყისი მკურნალობისთვის.

• მწვავე პიელონეფრიტი და საშარდე გზების გართულებული ინფექციები, ქრონიკული ბაქტერიული პროსტატიტი.
• ინჰალაციური ჯილეხი: ექსპოზიციის შემდგომი პროფილაქტიკა და გამოსაჯანმრთელებელი მკურნალობა.

ლევოფლოქსაცინის ტაბლეტები ასევე შეიძლება გამოყენებულ იქნას თერაპიის კურსის დასასრულებლად იმ პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნათ გაუმჯობესება ინტრავენური ლევოფლოქსაცინით საწყისი თერაპიის დროს.

დოზირება და მიღების მეთოდი

ლევოფლოქსაცინის ტაბლეტები ინიშნება დღეში ერთხელ ან ორჯერ. დოზა დამოკიდებულია ინფექციის ტიპზე და სიმძიმეზე და სავარაუდო გამომწვევი პათოგენის მგრძნობელობაზე.

მკურნალობის დრო

თერაპიის ხანგრძლივობა იცვლება დაავადების მიმდინარეობის მიხედვით (იხ. ცხრილი ქვემოთ). როგორც ზოგადად ანტიბიოტიკოთერაპიის შემთხვევაში, ლევოფლოქსაცინის ტაბლეტების მიღება უნდა გაგრძელდეს მინიმუმ 48-დან 72 საათის განმავლობაში მას შემდეგ, რაც პაციენტი გახდება აფებრილური ან მიღებულ იქნება ბაქტერიული ერადიკაციის მტკიცებულება.

ლევოფლოქსაცინის ტაბლეტებთან დაკავშირებით რეკომენდებულია შემდეგი დოზირება:

დოზირება თირკმლის ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებში

(კრეატინინის კლირენსი > 50 მლ/წთ)

გამოყენების მეთოდი

ლევოფლოქსაცინის ტაბლეტები უნდა გადაიყლაპოს დაქუცმაცების გარეშე და საკმარისი რაოდენობით სითხის მიყოლებით. ტაბლეტების მიღება შესაძლებელია ჭამის დროს ან კვებას შორის. ლევოფლოქსაცინის ტაბლეტების მიღება უნდა მოხდეს  რკინის მარილების, თუთიის მარილების, მაგნიუმის ან ალუმინის შემცველი ანტაციდების ან დიდანოზინის (დიდანოზინის ფორმულაციები მხოლოდ ალუმინის ან მაგნიუმის შემცველი ბუფერული აგენტებით) და სუკრალფატის მიღებამდე მინიმუმ ორი საათით ადრე ან გვიან, რადგან შეიძლება შემცირდეს აბსორბცია.

უკუჩვენებები

ლევოფლოქსაცინის ტაბლეტები არ უნდა იქნას გამოყენებული:

• პაციენტებში ლევოფლოქსაცინის ან სხვა ქინოლონების ან რომელიმე დამხმარე ნივთიერების მიმართ მომატებული მგრძნობელობით,
• ეპილეფსიის მქონე პაციენტებში,
• პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ მყესების დარღვევების ანამნეზი, რაც დაკავშირებულია ფტორქინოლონის მიღებასთან,
• ბავშვებში ან მოზარდებში,
• ორსულობის დროს,
• მეძუძურ ქალებში.

განსაკუთრებული მითითებანი და სიფრთხილის ზომები გამოყენებისას

ლევოფლოქსაცინის გამოყენება თავიდან უნდა იქნას აცილებული პაციენტებში, რომლებსაც წარსულში განუვითარდათ სერიოზული გვერდითი რეაქციები ქინოლონის ან ფტორქინოლონის შემცველი პროდუქტების გამოყენებისას. ამ პაციენტების მკურნალობა ლევოფლოქსაცინით უნდა დაიწყოს მხოლოდ ალტერნატიული მკურნალობის ვარიანტების არარსებობის შემთხვევაში და სარგებელი/რისკის ყურადღებით შეფასების შემდეგ.

აორტის ანევრიზმა და დისექცია და გულის სარქველის რეგურგიტაცია/არაკომპეტენტურობა როგორც აორტის ანევრიზმის, ასევე დისექცია და გულის სარქვლის რეგურგიტაცია/არაკომპეტენტურობისას (მაგ. შემაერთებელი ქსოვილის დარღვევები, როგორიცაა მარფანის სინდრომი ან ელერს-დანლოსის სინდრომი, ტერნერის სინდრომი, ბეჰჩეტის დაავადება, ჰიპერტენზია, რევმატოიდული ართრიტი) ან გარდა ამისა

- აორტის ანევრიზმისა და დისექციისას (მაგ. სისხლძარღვთა დარღვევები, როგორიცაა ტაკაიასუს არტერიტი ან გიგანტურუჯრედოვანი არტერიტი, ან ცნობილი ათეროსკლეროზი, ან სოგრენის სინდრომი) ან გარდა ამისა

- გულის სარქვლის რეგურგიტაციის/უკმარისობისას (მაგ. ინფექციური ენდოკარდიტი).

აორტის ანევრიზმისა და დისექციის რისკი და მათი გასკდომა (გაწყვეტა) ასევე შეიძლება გაიზარდოს პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობენ სისტემური კორტიკოსტეროიდებით პარალელურად.

მუცლის, გულმკერდის ან ზურგის უეცარი ტკივილის შემთხვევაში, პაციენტებს უნდა მიეცეთ რეკომენდაცია, სასწრაფოდ მიმართონ ექიმს გადაუდებელი დახმარების განყოფილებაში.

პაციენტებს უნდა მიეცეთ რჩევა, სასწრაფოდ მიმართონ სამედიცინო დახმარებას მწვავე დისპნოეს, გულის პალპიტაციის პირველადი გამოვლინების ან მუცლის ან ქვედა კიდურების შეშუპების განვითარების შემთხვევაში.

მეთიცილინ-რეზისტენტული ოქროსფერი სტაფილოკოკი (MRSA)

მეთიცილინ-რეზისტენტული ოქროსფერ სტაფილოკოკს, დიდი ალბათობით, გააჩნია ფტორქინოლონების, მათ შორის ლევოფლოქსაცინის მიმართ ერთობლივი რეზისტენტობა. ამიტომ ლევოფლოქსაცინი არ არის რეკომენდირებული ცნობილი ან საეჭვო MRSA ინფექციების სამკურნალოდ, გარდა იმ შემთხვევისა, როდესაც ლაბორატორიული შედეგები არ ადასტურებს ორგანიზმის მგრძნობელობას ლევოფლოქსაცინის მიმართ (და ჩვეულებრივ რეკომენდებული ანტიბაქტერიული საშუალებები MRSA-ინფექციების სამკურნალოდ არ მიიჩნევა შესაბამისად).

ტენდინიტი და მყესის გაგლეჯა

ტენდინიტი და მყესის გაგლეჯა (განსაკუთრებით, მაგრამ არა მხოლოდ აქილევსის მყესი), ზოგჯერ ორმხრივი, შეიძლება განვითარდეს ქინოლონებითა და ფტორქინოლონებით მკურნალობის დაწყებიდან 48 საათში და აღწერილია მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ რამდენიმე თვის განმავლობაშიც კი იმ პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ 1000 მგ ლევოფლოქსაცინის დღიურ დოზას.

Clostridium difficile-თან დაკავშირებული დაავადება

დიარეა, განსაკუთრებით მძიმე, მუდმივი და/ან სისხლიანი, ლევოფლოქსაცინით მკურნალობის დროს ან მის შემდეგ (მკურნალობიდან რამდენიმე კვირის ჩათვლით), შეიძლება წარმოადგენდეს Clostridium difficile-თან დაკავშირებული დაავადების (CDAD) სიმპტომატიკას. CDAD შეიძლება განსხვავდებოდეს სიმძიმით მსუბუქიდან სიცოცხლისთვის საშიშამდე, რომლის ყველაზე მძიმე ფორმაა ფსევდომემბრანული კოლიტი. ამ კლინიკურ სიტუაციაში უკუნაჩვენებია პერისტალტიკის ინჰიბირების სამკურნალო საშუალებები.

კრუნჩხვებისადმი მიდრეკილი პაციენტები

ქინოლონებმა შეიძლება შეამცირონ კრუნჩხვის ზღურბლი და გამოიწვიონ კრუნჩხვები. ლევოფლოქსაცინი უკუნაჩვენებია პაციენტებში, რომლებსაც  ანამნეზში აქვთ ეპილეფსია და სხვა ქინოლონების მსგავსად, უნდა იქნას გამოყენებული უკიდურესი სიფრთხილით პაციენტებში რომლებიც მიდრეკილი არიან კრუნჩხვებისადმი, ან მკურნალობენ იმ აქტიური ნივთიერებებით, რომლებიც ამცირებენ ცერებრალური კრუნჩხვის ზღურბლს, როგორიცაა თეოფილინი. კონვულსიური კრუნჩხვების შემთხვევაში ლევოფლოქსაცინით მკურნალობა უნდა შეწყდეს.

პაციენტები გლუკოზა-6-ფოსფატდეჰიდროგენაზას დეფიციტით

გლუკოზა-6-ფოსფატდეჰიდროგენაზას მოქმედების ლატენტური ან ფაქტობრივი დეფექტების მქონე პაციენტები შეიძლება მიდრეკილნი იყვნენ ჰემოლიზური რეაქციებისადმი, ქინოლონური ანტიბაქტერიული საშუალებებით მკურნალობისას. ამიტომ, თუ ლევოფლოქსაცინი უნდა იქნას გამოყენებული ამ პაციენტებში, უნდა მოხდეს ჰემოლიზის პოტენციური შემთხვევების მონიტორინგი.

პაციენტები თირკმლის უკმარისობით

ვინაიდან ლევოფლოქსაცინი გამოიყოფა ძირითადად თირკმელებით, ლევოფლოქსაცინის ტაბლეტების დოზა უნდა დარეგულირდეს თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში.

მომატებული მგრძნობელობის რეაქციები

ლევოფლოქსაცინმა შეიძლება გამოიწვიოს სერიოზული, პოტენციურად ფატალური ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები (მაგალითად, ანგიონევროზული შეშუპება ანაფილაქსიურ შოკამდე), ზოგჯერ საწყისი დოზის მიღების შემდეგ. პაციენტებმა დაუყოვნებლივ უნდა შეწყვიტონ მკურნალობა და დაუკავშირდნენ თავის ექიმს ან სასწრაფო დახმარების ექიმს, რომელიც მიიღებს შესაბამის გადაუდებელ ზომებს.

კანის მძიმე გვერდითი რეაქციები

კანის მძიმე გვერდითი რეაქციები (SCARs), მათ შორის ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი (TEN: ასევე ცნობილია როგორც ლაიელის სინდრომი), სტივენს ჯონსონის სინდრომი (SJS) და წამლისმიერი რეაქცია ეოზინოფილიით და სისტემური სიმპტომებით (DRESS), რომლებიც შეიძლება იყოს სიცოცხლისათვის საშიში ან ფატალური, აღინიშნა ლევოფლოქსაცინთან ერთად. პრეპარატის დანიშვნის დროს პაციენტები ინფორმირებული უნდა იყვნენ კანის მძიმე რეაქციების ნიშნებისა და სიმპტომების შესახებ და საჭიროა მათი ყურადღებით მონიტორინგი.

დისგლიკემია

როგორც ყველა ქინოლონის შემთხვევაში, სისხლში გლუკოზის დონის დარღვევები, მათ შორის ჰიპოგლიკემია და ჰიპერგლიკემია, აღინიშნება ჩვეულებრივ დიაბეტით დაავადებულ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ პარალელურად ორალურ ჰიპოგლიკემიურ საშუალებებს (მაგ., გლიბენკლამიდი) ან ინსულინს.

ფოტოსენსიბილიზაციის პრევენცია

ლევოფლოქსაცინის გამოყენებისას აღინიშნა ფოტოსენსიბილიზაცია. რეკომენდებულია,  რომ პაციენტებმა თავი შეიკავონ   მზის ძლიერი შუქისგან ან ხელოვნური ულტრაიისფერი სხივებისგან (მაგ., მზის სხივის ლამპა ან სოლარიუმი), მკურნალობის დროს და მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ 48 საათის განმავლობაში, ფოტოსენსიბილიზაციის თავიდან ასაცილებლად.

პაციენტები რომლებიც მკურნალობენ K ვიტამინის ანტაგონისტებით

კოაგულაციის ტესტების (PT/INR) და/ან სისხლდენის შესაძლო რისკის ზრდის გამო პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ლევოფლოქსაცინს K ვიტამინის ანტაგონისტთან ერთად (მაგ. ვარფარინი), საჭიროა კოაგულაციური ტესტების მონიტორინგი ამ პრეპარატების ერთდროულად მიღებისას.

ფსიქოზური რეაქციები

ფსიქოზური რეაქციები აღინიშნა პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ქინოლონებს, მათ შორის ლევოფლოქსაცინს. ძალიან იშვიათ შემთხვევებში ეს ყველაფერი პროგრესირდა სუიციდურ აზრებამდე და თვით-დამაზიანებელ ქცევამდე - ზოგჯერ ლევოფლოქსაცინის მხოლოდ ერთჯერადი დოზის შემდეგ. იმ შემთხვევაში, თუ პაციენტს განუვითარდა ეს რეაქცია, ლევოფლოქსაცინის გამოყენება უნდა შეწყდეს და მიღებულ იქნას შესაბამისი ზომები.

QT ინტერვალის გახანგრძლივება

სიფრთხილეა საჭირო ფტორქინოლონების, მათ შორის ლევოფლოქსაცინის გამოყენებისას პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ QT ინტერვალის გახანგრძლივების ცნობილი რისკფაქტორები, როგორიცაა მაგალითად:

- თანდაყოლილი გრძელი QT ინტერვალის სინდრომი

- იმ სამკურნალო საშუალებების ერთდროული გამოყენება, რომლებიც იწვევს QT ინტერვალის გახანგრძლივებას (მაგალითად, IA და III კლასის ანტიარითმული საშუალებები, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები, მაკროლიდები, ანტიფსიქოტიკური საშუალებები).

- ელექტროლიტების არაკორექტირებული დისბალანსი (მაგ. ჰიპოკალიემია, ჰიპომაგნიემია).

- გულის დაავადება (მაგალითად, გულის უკმარისობა, მიოკარდიუმის ინფარქტი, ბრადიკარდია).

ხანდაზმული პაციენტები და ქალები შეიძლება უფრო მგრძნობიარენი იყვნენ QT ინტერვალის გამახანგრძლივებელი მედიკამენტების მიმართ. ამიტომ სიფრთხილეა საჭირო ამ პოპულაციებში ფტორქინოლონების, მათ შორის ლევოფლოქსაცინის გამოყენებისას.

პერიფერიული ნეიროპათია

სენსორული ან სენსორმოტორული პოლინეიროპათიის შემთხვევები, რამაც გამოიწვია პარესთეზია, ჰიპესთეზია, დისესთეზია ან სისუსტე დაფიქსირდა პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ ქინოლონებს და ფტორქინოლონებს.

პაციენტებმა, რომლებიც მკურნალობენ ლევოფლოქსაცინით, მკურნალობის გაგრძელებამდე უნდა აცნობონ ექიმს, თუ განვითარდება ნეიროპათიის სიმპტომები, როგორიცაა ტკივილი, წვა, ჩხვლეტა, დაბუჟება ან სისუსტე, რათა თავიდან აიცილონ პოტენციურად შეუქცევადი მდგომარეობის განვითარება.

მიასთენია გრავის გამწვავება

ფტორქინოლონებს, მათ შორის ლევოფლოქსაცინს, აქვთ ნეირომუსკულური მაბლოკირებელი ეფექტი და შეიძლება გაამწვავოს კუნთების სისუსტე მიასთენია გრავის მქონე პაციენტებში. პოსტმარკეტინგული სერიოზული გვერდითი რეაქციები, მათ შორის სიკვდილი და ფილტვების დამხმარე ხელოვნური ვენტილაციის საჭიროება, დაკავშირებულია ფტორქინოლონის გამოყენებასთან მიასთენია გრავის მქონე პაციენტებში. ლევოფლოქსაცინი არ არის რეკომენდებული იმ პაციენტებში რომელთაც აქვთ მიასთენია გრავის ანამნეზი.

მხედველობის დარღვევები

მხედველობის დაქვეითების ან თვალებზე რაიმე სახის ზემოქმედების გამოვლენის შემთხვევაში, დაუყოვნებლივ უნდა მიმართოთ თვალის სპეციალისტს.

სუპერინფექცია

ლევოფლოქსაცინის გამოყენებამ, განსაკუთრებით ხანგრძლივი დროით, შეიძლება გამოიწვიოს არამგრძნობიარე ორგანიზმების ჭარბი ზრდა. თუ თერაპიის დროს ადგილი ჰქონდა სუპერინფექციის განვითარებას, უნდა იქნას მიღებული შესაბამისი ზომები.

ლაბორატორიულ ტესტებზე მოქმედება

პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობენ ლევოფლოქსაცინით, შარდში ოპიატების განსაზღვრამ შეიძლება აჩვენოს ცრუ დადებითი შედეგები. შესაძლოა საჭირო გახდეს ოპიატებზე დადებითი შედეგის დადასტურება უფრო სპეციფიკური მეთოდით.

ლევოფლოქსაცინმა შეიძლება შეაფერხოს Mycobacterium tuberculosis ზრდა და აქედან გამომდინარე გამოიწვიოს ცრუ-უარყოფითი შედეგები ტუბერკულოზის ბაქტერიოლოგიური დიაგნოსტირებისას.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები

სხვა სამკურნალო საშუალებების გავლენა ლევოფლოქსაცინზე

რკინის მარილები, თუთიის მარილები, მაგნიუმის ან ალუმინის შემცველი ანტაციდები, დიდანოზინი

ლევოფლოქსაცინის შეწოვა მნიშვნელოვნად მცირდება, როდესაც ლევოფლოქსაცინის ტაბლეტებთან ერთად გამოიყენება რკინის მარილები, ან მაგნიუმის ან ალუმინის შემცველი ანტაციდები, ან დიდანოზინი (მხოლოდ დიდანოზინის ფორმულირებები ალუმინის ან მაგნიუმის შემცველი ბუფერული აგენტებით). ფტორქინოლონების ერთდროული მიღება თუთიის შემცველ მულტივიტამინებთან ერთად, ამცირებს მათ პერორალურად შეწოვას. რეკომენდებულია ორვალენტიანი ან სამვალენტიანი კათიონების შემცველი პრეპარატები, როგორიცაა რკინის მარილები, თუთიის მარილები ან მაგნიუმის ან ალუმინის შემცველი ანტაციდები, ან დიდანოზინი (მხოლოდ დიდანოზინის ფორმულირებები ალუმინის ან მაგნიუმის შემცველი ბუფერული აგენტებით) არ უნდა იქნას მიღებული ლევოფლოქსაცინის მიღებამდე 2 საათით ადრე ან მისი გამოყენებიდან ორ საათზე ნაკლებ დროში. კალციუმის მარილები მინიმალურ გავლენას ახდენენ ლევოფლოქსაცინის პერორალურ აბსორბციაზე.

სუკრალფატი

ლევოფლოქსაცინის ტაბლეტების ბიოშეღწევადობა მნიშვნელოვნად მცირდება სუკრალფატთან ერთად მიღებისას. თუ პაციენტმა უნდა მიიღოს როგორც სუკრალფატი, ასევე ლევოფლოქსაცინის ტაბლეტები, უმჯობესია სუკრალფატის მიღება ლევოფლოქსაცინის ტაბლეტების მიღებიდან 2 საათის შემდეგ.

თეოფილინი, ფენბუფენი ან მსგავსი არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები

კლინიკურ კვლევაში ლევოფლოქსაცინის ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედება თეოფილინთან არ გამოვლენილა. თუმცა შეიძლება მოხდეს ცერებრალური კრუნჩხვების ზღურბლის მკვეთრად დაქვეითება, როდესაც ქინოლონები მიიღება თეოფილინთან, არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებთან ან სხვა აგენტებთან ერთად, რომლებიც ამცირებენ კრუნჩხვის ზღურბლს.

პრობენეციდი და ციმეტიდინი

პრობენეციდს და ციმეტიდინს ჰქონდა სტატისტიკურად მნიშვნელოვანი გავლენა ლევოფლოქსაცინის ელიმინაციაზე. ლევოფლოქსაცინის თირკმლის კლირენსი შემცირდა ციმეტიდინით (24%) და პრობენეციდით (34%). ეს იმიტომ ხდება, რომ ორივე პრეპარატს შეუძლია ლევოფლოქსაცინის თირკმლის მილაკოვანი სეკრეციის ბლოკირება.

სხვა შესაბამისი ინფორმაცია

კლინიკურმა ფარმაკოლოგიურმა კვლევებმა აჩვენა, რომ ლევოფლოქსაცინის ფარმაკოკინეტიკა არ შეცვლილა კლინიკურად მნიშვნელოვნად, ლევოფლოქსაცინის შემდეგ პრეპარატებთან ერთად გამოყენებისას:

- კალციუმის კარბონატი

- დიგოქსინი

- გლიბენკლამიდი

- რანიტიდინი.

ლევოფლოქსაცინის ეფექტი სხვა სამკურნალო საშუალებებზე

ციკლოსპორინი

ციკლოსპორინის ნახევარგამოყოფის პერიოდი გაიზარდა 33%-ით ლევოფლოქსაცინთან ერთად მიღებისას.

K ვიტამინის ანტაგონისტები

კოაგულაციის ტესტების (PT/INR) და/ან სისხლდენის შესაძლო რისკის ზრდის გამო, რომელიც შეიძლება იყოს მძიმე, დაფიქსირდა პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობდნენ ლევოფლოქსაცინით K ვიტამინის ანტაგონისტთან ერთად (მაგ. ვარფარინი). ამიტომ, საჭიროა კოაგულაციის ტესტების მონიტორინგი იმ პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობენ K ვიტამინის ანტაგონისტებით.

QT ინტერვალის გამახანგრძლივებელი საშუალებები

ლევოფლოქსაცინი, ისევე როგორც სხვა ფტორქინოლონები, სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული პაციენტებში, რომლებიც იღებენ QT ინტერვალის გამახანგრძლივებელ პრეპარატებს (მაგალითად, IA და III კლასის ანტიარითმული საშუალებები, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები, მაკროლიდები, ანტიფსიქოზური საშუალებები).

სხვა შესაბამისი ინფორმაცია

ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედების კვლევაში, ლევოფლოქსაცინმა არ იმოქმედა თეოფილინის ფარმაკოკინეტიკაზე (რაც არის CYP1A2 სუბსტრატი), რაც მიუთითებს იმაზე, რომ ლევოფლოქსაცინი არ არის CYP1A2 ინჰიბიტორი.

ფერტილობა, ორსულობა და ლაქტაცია

ორსულობა

ორსულ ქალებში ლევოფლოქსაცინის გამოყენების შესახებ მონაცემები შეზღუდულია. თუმცა, ადამიანის მონაცემების არარსებობის და იმის გამო, რომ ექსპერიმენტული მონაცემები მიუთითებს ფტორქინოლონების მიერ მზარდი ორგანიზმის ხრტილების დაზიანების რისკზე, ლევოფლოქსაცინი არ უნდა იქნას გამოყენებული ორსულ ქალებში.

ძუძუთი კვება

ლევოფლოქსაცინის ტაბლეტები უკუნაჩვენებია მეძუძურ ქალებში. არ არის საკმარისი ინფორმაცია ლევოფლოქსაცინის დედის რძეში გამოყოფის შესახებ; თუმცა სხვა ფტორქინოლონები გამოიყოფა დედის რძეში. ადამიანის მონაცემების არარსებობის და იმის გამო, რომ ექსპერიმენტული მონაცემებით ვლინდება ფტორქინოლონების მიერ მზარდი ორგანიზმის ხრტილის დაზიანების რისკი, ლევოფლოქსაცინი არ უნდა იქნას გამოყენებული მეძუძურ ქალებში.

ფერტილობა

ლევოფლოქსაცინმა არ გამოიწვია ვირთაგვებში ფერტილობის ან რეპროდუქციული ფუნქციის დარღვევა.

გავლენა ავტომობილის მართვისა და მექანიზმების გამოყენების უნარზე

ზოგიერთმა არასასურველმა ეფექტმა (მაგ. თავბრუსხვევა/ვერტიგო, ძილიანობა, მხედველობის დარღვევა) შეიძლება დააზიანოს პაციენტის კონცენტრირებისა და რეაქციის უნარი და, შესაბამისად, შეიძლება წარმოადგენდეს რისკს იმ შემთხვევებში, როდესაც ეს უნარები განსაკუთრებით მნიშვნელოვანია (მაგ. ავტომობილის მართვა ან მექანიზმების გამოყენება).

არასასურველი ეფექტები

ქვემოთ მოცემული ინფორმაცია ეფუძნება მონაცემებს;

ორგანოთა სისტემის კლასი

ინფექციები და ინვაზიები.

სოკოვანი ინფექციები Candida ინფექციის ჩათვლით, პათოგენრეზისტენტობა

სისხლისა და ლიმფური სისტემის მხრივ დარღვევები

ლეიკოპენია, ეოზინოფილია, პანციტოპენია, აგრანულოციტოზი, ჰემოლიზური ანემია

იმუნური სისტემის მხრივ დარღვევები

ანგიონევროზული შეშუპება, მომატებული მგრძნობელობა, ანაფილაქსიური შოკი

მეტაბოლიზმის და კვების დარღვევები

ანორექსია, ჰიპოგლიკემია განსაკუთრებით დიაბეტით დაავადებულ პაციენტებში

ფსიქიატრიული დარღვევები

უძილობა, შფოთვა, კონფუზიური მდგომარეობა, ნერვოზულობა, ფსიქოზური რეაქციები (მაგ. ჰალუცინაციები, პარანოია)

ნერვული სისტემის მხრივ დარღვევები

თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ძილიანობა, ტრემორი, დისგევზია

თვალის მხრივ დარღვევები

მხედველობის დარღვევები, როგორიცაა ბუნდოვანი ხედვა, ყურის და ლაბირინთის მხრივ დარღვევები, თავბრუსხვევა, ტინიტუსი, სმენის დაკარგვა, სმენის დაქვეითება

გულის მხრივ დარღვევები

ტაქიკარდია, პალპიტაცია, პარკუჭოვანი ტაქიკარდია, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს გულის გაჩერება.

სისხლძარღვების მხრივ დარღვევები

ჰიპოტენზია

რესპირატორული, თორაკალური და შუასაყარის მხრივ დარღვევები

ქოშინი, ბრონქოსპაზმი, ალერგიული პნევმონიტი

კუჭ-ნაწლავის მხრივ დარღვევები

დიარეა, ღებინება, გულისრევა, მუცლის ტკივილი, დისპეფსია, მეტეორიზმი, ყაბზობა.

ჰეპატობილიარული დარღვევები

ღვიძლის ფერმენტის მომატება (ALT/AST, ტუტე ფოსფატაზა, GGT), სისხლში ბილირუბინის მომატება

კანისა და კანქვეშა ქსოვილის დარღვევები

გამონაყარი, ქავილი, ჭინჭრის ციება, ჰიპერჰიდროზი

ენდოკრინული დარღვევები

ანტიდიურეზული ჰორმონის (SIADH) არასათანადო სეკრეციის სინდრომი

ძვალკუნთოვანი და შემაერთებელი ქსოვილის დარღვევები

ართრალგია, მიალგია

თირკმელებისა და საშარდე სისტემის მხრივ დარღვევები

სისხლში კრეატინინის მომატება

ზოგადი სახის დარღვევები და მდგომარეობა შეყვანის ადგილის

ასთენია.

დოზის გადაჭარბება

ცხოველებში ტოქსიკურობის კვლევების მიხედვით ან კლინიკური ფარმაკოლოგიური კვლევების მიხედვით, რომლებიც ჩატარებულია სუპერ თერაპიული დოზებით, ლევოფლოქსაცინის მწვავე ჭარბი დოზის მიღების შემდეგ, მოსალოდნელი ყველაზე მნიშვნელოვანი ნიშნებია ცენტრალური ნერვული სისტემის სიმპტომები, როგორიცაა კანფუზია, თავბრუსხვევა, ცნობიერების დაზიანება და კონვულსიური კრუნჩხვები. QT ინტერვალის ზრდა, ისევე როგორც კუჭ-ნაწლავის რეაქციები, როგორიცაა გულისრევა და ლორწოვანის ეროზია.

ცნს-ის ეფექტები, მათ შორის კონფუზიური მდგომარეობა, კრუნჩხვები, ჰალუცინაციები და ტრემორი, დაფიქსირდა პოსტმარკეტინგულ გამოცდილებაში.

დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში უნდა ჩატარდეს სიმპტომური მკურნალობა. ეკგ-ს მონიტორინგი უნდა განხორციელდეს, QT ინტერვალის გახანგრძლივების შესაძლებლობის გამო. ანტაციდები შეიძლება გამოყენებულ იქნას კუჭის ლორწოვანი გარსის დასაცავად. ჰემოდიალიზი, მათ შორის პერიტონეალური დიალიზი და CAPD, არ არის ეფექტური ლევოფლოქსაცინის ორგანიზმიდან გამოყოფისთვის. სპეციფიური ანტიდოტი არ არსებობს.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკური თვისებები

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: სისტემური გამოყენების ანტიბაქტერიული საშუალებები - სისტემური გამოყენების ანტიბაქტერიული საშუალებები - ქინოლონური ანტიბაქტერიული საშუალებები - ფტორქინოლონები,

ათქ კოდი: J01MA12

ლევოფლოქსაცინი არის ფტორქინოლონების კლასის სინთეზური ანტიბაქტერიული აგენტი და არის რაცემიული სამკურნალწამლო ნივთიერების ოფლოქსაცინის S (-) ენანტიომერი.

მოქმედების მექანიზმი

როგორც ფტორქინოლონური ანტიბაქტერიული საშუალება, ლევოფლოქსაცინი მოქმედებს დნმ-დნმ-გირაზას კომპლექსზე და ტოპოიზომერაზა IV-ზე.

რეზისტენტობის მექანიზმ(ებ)ი

ლევოფლოქსაცინის მიმართ რეზისტენტობა მიიღწევა ეტაპობრივად, სამიზნე ადგილის მუტაციებით ორივე ტიპის II ტოპოიზომერაზებში, დნმ-ის გირაზასა და ტოპოიზომერაზა IV-ში. სხვა რეზისტენტულმა მექანიზმებმა, როგორიცაა შეღწევადობის ბარიერები (ხშირად Pseudomonas aeruginosa) და ეფლუქსის მექანიზმები ასევე შეიძლება მოქმედებდეს ლევოფლოქსაცინის მიმართ მგრძნობელობაზე. აღინიშნება ჯვარედინი რეზისტენტობა ლევოფლოქსაცინსა და სხვა ფტორქინოლონებს შორის. მოქმედების მექანიზმიდან გამომდინარე, ზოგადად ლევოფლოქსაცინსა და ანტიბაქტერიული საშუალებების სხვა კლასებს შორის არ არსებობს ჯვარედინი რეზისტენტობა.

ფარმაკოკინეტიკური თვისებები:

აბსორბცია

პერორალურად მიღებული ლევოფლოქსაცინი სწრაფად და თითქმის მთლიანად შეიწოვება, პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა 1-2 საათში. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა არის 99-100%.

საკვები მცირე გავლენას ახდენს ლევოფლოქსაცინის შეწოვაზე.

მყარი მდგომარეობა მიიღწევა 48 საათის განმავლობაში, 500 მგ დღეში ერთხელ ან ორჯერ დოზირების რეჟიმისას.

განაწილება

ლევოფლოქსაცინის დაახლოებით 30-40% უკავშირდება შრატის ცილას. ლევოფლოქსაცინის განაწილების საშუალო მოცულობა არის დაახლოებით 100 ლ, 500 მგ ერთჯერადი და განმეორებითი დოზების შემდეგ, რაც ორგანიზმის ქსოვილებში ფართო განაწილებაზე მიუთითებს.

პენეტრაცია ქსოვილებში და ორგანიზმის სითხეებში:

ნაჩვენებია, რომ ლევოფლოქსაცინი აღწევს ბრონქების ლორწოვანის გარსში, ეპითელიუმის ამომფენ სითხეში, ალვეოლურ მაკროფაგებში, ფილტვის ქსოვილში, კანში (ბლისტერის სითხე), პროსტატის ქსოვილსა და შარდში. თუმცა, ლევოფლოქსაცინს აქვს სუსტი შეღწევადობა ცერებროსპინალურ სითხეში.

ბიოტრანსფორმაცია

ლევოფლოქსაცინი ძალიან მცირედ მეტაბოლიზდება, მეტაბოლიტებია დესმეთილ-ლევოფლოქსაცინი და ლევოფლოქსაცინის N-ოქსიდი. ეს მეტაბოლიტები შეადგენს შარდში გამოყოფილი დოზის < 5%-ს. ლევოფლოქსაცინი სტერეოქიმიურად სტაბილურია და არ ახასიათებს ქირალური ინვერსია.

ელიმინაცია

ლევოფლოქსაცინის პერორალური და ინტრავენური შეყვანის შემდეგ, ის გამოიყოფა პლაზმიდან შედარებით ნელა (t½: 6 - 8 სთ). გამოიყოფა ძირითადად თირკმლით მიმდინარეობს(მიღებული დოზის 85%-ზე მეტი).

500 მგ ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ ლევოფლოქსაცინის სხეულიდან სრული კლირენსი იყო 175 +/- 29.2 მლ / წთ.

არ არსებობს მნიშვნელოვანი განსხვავებები ლევოფლოქსაცინის ფარმაკოკინეტიკაში ინტრავენური და პერორალური მიღების შემდეგ, რაც მიუთითებს იმაზე, რომ პერორალური და ინტრავენური გზები ურთიერთშენაცვლებადია.

პრეკლინიკური უსაფრთხოების მონაცემები

არ გამოიყენება

ფარმაცევტული დეტალები

შეუთავსებლობა

არ გამოიყენება

გამოშვების ფორმა: ალუ-პვქ ბლისტერი

შენახვა:

ინახება არაუმეტეს 30°C ტემპერატურაზე. დაიცავით სინათლისა და ტენისგან.

შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას

გაცემის წესი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი - II , გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით

მწარმოებელი:

შპს რატნატრის ფარაცეუტიცალს პვტ (Ratnatris Pharmaceuticals Pvt. Ltd.)

სერვეი # 416, ეტ. - ინდრად, ტა. - კადი, რაიონი: მეჰსანა პინ, 382715

გუჯარათი, ინდოეთი

(Survey No. 416, At.- Indrad, Ta.- Kadi, Dist.- Mehsana Pin. 382715 Gujarat, India)