ამელოტექსი NEW 1% 50გ გელი

ამელოტექსი® -NEW

 

სავაჭრო დასახელება: ამელოტექსი®-NEW

საერთაშორისო დასახელება: მელოქსიკამი.

 

წამლის ფორმა: ტაბლეტები.

 

შემადგენლობა

1 ტაბლეტი შეიცავს

აქტიური ნივთიერების სახით მელოქსიკამს - 15 მგ.

დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზის მონოჰიდრატი, ცელულოზა მიკროკრისტალური, ნატრიუმის ციტრატი, პოვიდონი, კროსპოვიდონი, სილიციუმის დიოქსიდი კოლოიდური, მაგნიუმის სტეარატი.

 

აღწერა

ტაბლეტები 15 მგ: მრგვალი, ორმაგად ამობურცული ტაბლეტები, გამყოფი ზოლით ერთ მხარეს, მკრთალი ყვითელი ან მკრთალი ყვითელი სუსტი მომწვანო ელფერით, დასაშვებია მარმარილოს ეფექტი და მსუბუქი ხორკლიანობა.

 

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული პრეპარატი.

 

ათქ კოდი: M01AC06.

 

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

მელოქსიკამი -  ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული პრეპარატია, რომელსაც გააჩნია ანთების საწინააღმდეგო, სიცხის დამწევი  და ანალგეზიური მოქმედება. ანთების საწინააღმდეგო მოქმედება დაკავშირებულია ციკლოოქსიგენაზას-2-ის (ცოგ-2) ფერმეტული აქტივობის შეფერხებასთან ანთების არეში. მელოქსიკამი ნაკლებად მოქმედებას ახდენს ციკლოოქსიგენაზა-1-ზე (ცოგ-1). ცოგ-1 თავის მხრივ მონაწილეობს პროსტაგლადინის სინთეზში, რომელიც იცავს კუჭის ლორწოვან გარსს და მონაწილეობას ღებულობს თირკმელებში სისხლის მიმოქცევის რეგულაციაში.

ფარმაკოკინეტიკა

მელოქსიკამი კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა  89%-ია. საკვების ერთდროული მიღება არ ცვლის შეწოვას. პრეპარატის 7,5 მგ და 15 მგ დოზით შიგნით მიღებისას, მისი კონცენტრაციები დოზების პროპორციულია. თანაბარი კონცენტრაციები მიიღწევა 3-5 დღის განმავლობაში. პრეპარატის ხანგრძლივი მიღებისას (1 წელზე მეტი), კონცენტრაციები მსგავსია ისეთ დონეებთან, რომლებიც აღინიშნება თანაბარი კონცენტრაციების პირველი მიღწევების შემდეგ. პლაზმის ცილებთან კავშირი შეადგენს 99%-ს.  დღეში ერთხელ მისი მიღების შემდეგ  პრეპარატის მაქსიმალურ და ბაზალურ კონცენტრაციებს შორის სხვაობათა დიაპაზონი, შედარებით არც ისე დიდია და შეადგენს 0,4-1,0 მკგ/მლ-ს   7,5 მგ დოზით გამოყენებისას, ხოლო 15 მგ დოზით გამოყენებისას - 0,8-2,0 მკგ/მლ (მოყვანილია, შესაბამისად, C_min და C_max მნიშვნელობები). მელოქსიკამი გადის ჰისტოჰემატურ ბარიერებს, სინოვიალურ სითხეში კონცენტრაცია აღწევს პლაზმაში მაქსიმალური კონცნეტრაციის 50%-ს.

მელოქსიკამი თითქმის სრულად მეტაბოლიზდება ღვიძლში ოთხი არააქტიური ფარმაკოლოგიური მოქმედების წარმოებულის წარმოქმნით. ძირითადი მეტაბოლიტი, 5’-კარბოქსიმელოქსიკამი (დოზის სიდიდის 60%), წარმოიქმნება შუალედური მეტაბოლიტის დაჟანგვის გზით, 5’-ჰიდროქსიმეთილმელოქსიკამი, რომელიც აგრეთვე ექსკრეტირებს, მაგრამ ნაკლებად (დოზის სიდიდის 9%).  in vitro კვლევებმა აჩვენეს, რომ მოცემულ მეტაბოლიტურ გარდაქმნაში მნიშვნელოვან როლს თამაშობს იზოფერმენტი CYP 2C9, დამატებითი მნიშვნელობა გააჩნია ფერმენტს CYP 3A4. ორი სხვა მეტაბოლიტის წარმოქმნაში (შემადგენელი, შესაბამისად, პრეპარატის დოზის სიდიდის 16% და 4%) მონაწილეობას ღებულობს პეროქსიდაზა, რომლის აქტივობა ინდივიდუალურად მერყეობს.

გამოყოფა ხდება თანაბრად ნაწლავებისა და თირკმლების გავლით, უპირატესად მეტაბოლიტების სახით. ნაწლავების გავლით უცვლელი სახით გამოიყოფა დღიური დოზის 5%-ზე ნაკლები, შარდში უცვლელი სახით პრეპარატი აღმოჩნდება მხოლოდ კვალის რაოდენობით. ნახევრად გამოყოფის პერიოდის (T_1/2) მაქსიმალური მნიშვნელობაა  15-20 საათი. პლაზმური კლირენსი შეადგენს საშუალოდ 8 მლ/წთ. ხანდაზმულ პირებში პრეპარატის კლირენსი ქვეითდება. განაწილების მოცულობა დაბალია და შეადგენს საშუალოდ 11 ლ-ს.

საშუალო ხარისხის სიმძიმის ღვიძლის ან თირკმლის უკმარისობა მელოქსიკამის ფარმაკოკინეტიკაზე არსებით გავლენას არ ახდენს.

 

ჩვენებები

- ოსტეოართროზი;

- რევმატოიდული ართრიტი;

- მაანკილოზებელი სპონდილოართრიტი (ბეხტერევის დაავადება);

ნაჩვენებია სიმპტომური თერაპიისთვის, ტკივილისა და ანთების შესამცირებლად გამოყენების მომენტში, დაავადების პროგრესირებაზე არ ახდენს გავლენას.

 

უკუჩვენება

- ჰიპერმგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების ან დამხმარე კომპონენტების მიმართ;

- აორტოკორონარული შუნტირების ჩატარების შემდგომი პერიოდი;

- გულის დეკომპენსირებული უკმარისობა;

- აცეტილსალიცილის მჟავას ან ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული  სხვა პრეპარატის გამოყენებისას  (მათ შორის ანამნეზში) ბრონქული ასთმის, ცხვირისა და პარანაზალური სინუსების მორეციდივე პოლიპოზის, ანგიონევროზული შეშუპების ან ჭინჭრის ციების გამოვლინება;

- კუჭის ან 12-გოჯა ნაწლავის ლორწოვანი გარსის ეროზიულ-წყლულოვანი ცვლილებები, კუჭ-ნაწლავის აქტიური სისხლდენა;

- ნაწლავების ანთებითი დაავადებები (არასპეციფიკური წყლულოვანი კოლიტი, კრონის დაავადება);

- ცერებროვასკულური სისხლდენა ან სხვა სისხლდენები;

- ღვიძლის გამოხატული უკმარისობა ან ღვიძლის აქტიური დაავადება;

- თირკმლის გამოხატული უკმარისობა ავადმყოფებში, რომლებიც არ ექვემდებარება დიალიზს (კრეატინინის კლირენსი 30 მლ/წთ ნაკლები), თირკმლის პროგრესირებადი დაავადებები, მათ შორის დადასტურებული ჰიპერკალიემია;

- ორსულობა, ძუძუთი კვების პერიოდი;

- 15 წლამდე ბავშვთა ასაკი.

პრეპარატის შემადგენლობაში ლაქტოზას არსებობის გამო, იშვიათი მემკვიდრეობითი დაავადებების მქონე პაციენტებში, როგორიცაა ლაქტოზის აუტანლობა, ლაქტაზის დეფიციტი ან გლუკოზა-გალაქტოზური მალაბსორბცია, პრეპარატის  მიღება უკუნაჩვენებია.

სიფრთხილით

არასასურველი მოვლენების განვითარების რისკის შესამცირებლად გამოიყენება მინიმალური ეფექტური დოზა მინიმალური შესაძლო მოკლე კურსით შემდეგ შემთხვევაში: გულის იშემიური დაავადებები, ცერებროვასკულური დაავადებები, გულის ქრონიკული უკმარისობა, დისლიპიდემიები/ჰიპერლიპიდემიები, შაქრიანი დიაბეტი, პერიფერიული არტერიული დაავადებები, მოწევა, კრეატინინის კლირენსი 60 მლ/სთ ნაკლები, ანამნეზური მონაცემები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის წყლულოვანი დაზიანების განვითარების შესახებ, Helicobacter pylori ინფექციის არსებობისას, ხანდაზმულ ასაკში,  ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების არასტეროიდული ხანგრძლივი გამოყენება, ალკოჰოლის ხშირი გამოყენება, მძიმე სომატური დაავადებები, თანმხლები თერაპია შემდეგი პრეპარატებით: ანტიკოაგულანტები (მაგალითად, ვარფარინი), ანტიაგრეგანტები  (მაგალითად, აცეტილსალიცილის მჟავა, კლოპიდოგრელი), პერორალური გლუკოკორტიკოსტეროიდები (მაგალითად, პრედნიზოლონი),  სეროტინინის უკუმიტაცების სელექტური ინჰიბიტორები (მაგალითად, ციტალოპრამი, ფლუოქსეტინი, პაროქსეტინი, სერტრალინი).

 

გამოყენების წესი და დოზები

პრეპარატი მიიღება შიგნით ჭამის დროს ერთხელ დღეში.

დოზირების რეკომენდებული რეჟიმი:

რევმატიული ართრიტი: 15 მგ დღე-ღამეში. სამკურნალო ეფექტზე დამოკიდებულებით დოზა შეიძლება შემცირდეს 7,5 მგ-მდე დღე-ღამეში.

ოსტეოართროზი: 7,5 მგ დღე-ღამეში. არაეფექტურობისას დოზა შეიძლება გაიზარდოს 15 მგ-მდე დღე-ღამეში.

მაანკილოზებელი სპონდილოართრიტი: 15 მგ დღე-ღამეში.

მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 15 მგ-ს.

გვერდითი ეფექტების გაზრდილი რისკის მქონე პაციენტებს, აგრეთვე პაციენტებს ღვიძლის გამოხატული უკმარისობით, ან რომლებიც იმყოფებიან ჰემოდიალიზზე, არ უნდა აღემატებოდეს 7,5 მგ დღე-ღამეში.

 

გვერდითი მოქმედებები

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ:

1%-ზე მეტი - დისპეფსია, მათ შორის გულისრევა, ღებინება, აბდომინალური ტკივილები, გაუვალობა, მეტეორიზმი, დიარეა;

0,1-1% - „ღვიძლის“ ტრანსამინაზების აქტივობის გაზრდა, ჰიპერბილირუბინემია, ბოყინი, ეზოფაგიტი, გასტროდუოდენური წყლული, სისხლდენა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან (მათ შორის ფარული), სტომატიტი;

0,1%-ზე ნაკლები - კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის პერფორაცია, კოლიტი, ჰეპატიტი, გასტრიტი.

სისხლწარმოქმნის ორგანოების მხრივ:

1%-ზე მეტი - ანემია;

0,1-1% - სისხლის ფორმულის ცვლილება, მათ შორის ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია.

კანის საფარის მხრივ:

1%-ზე მეტი - ქავილი, კანის გამონაყარი;

0,1-1% - ჭინჭრის ციება;

1%-ზე ნაკლები - ფოტოსენსიბილიზაცია. ბულოზური გამონაყარი, მულტიფორმული ერითემა, მათ შორის სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიკური ეპიდერმალური ნეკროლიზი.

სასუნთქი სისტემის მხრივ:

 0,1%-ზე ნაკლები - ბრონქოსპაზმი.

ნერვული სისტემის მხრივ:

1%-ზე მეტი - თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი;

0,1-1% - ვერტიგო, ყურებში შუილი, ძილიანობა;

0,1%-ზე ნაკლები - გონების არევა, დეზორიენტაცია, ემოციური ლაბილობა.

გულსისხლძარღვთა სისტემის მხრივ:

1%-ზე მეტი პერიფერიული შეშუპებები;

0,1-1% - არტერიული წნევის მომატება, პულსის სიხშირის მომატება, სისხლის „მოწოლა“ სახის კანზე.

შარდგამომყოფი სისტემის მხრივ:

 0,1-1% - ჰიპერკრეატინემია და/ან შარდოვანას მომატება სისხლის შრატში;

0,1%-ზე ნაკლები - თირკლის მწვავე უკმარისობა; კავშირი მელოქსიკამის მიღებასთან არ არის დადგენილი - ინტერსტიციური ნეფრიტი, ალბუმინურია, ჰემატურია.

მგრძნობელობის ორგანოების მხრივ:

0,1 %-ზე ნაკლები - კონიუნქტივიტი, მხედველობის დარღვევა, მათ შორის არამკაფიო მხედველობა.

ალერგიული რეაქციები:

0,1%-ზე მეტი - ანგიონევროზული შეშუპება, ანაფილაქტოიდური/ანაფილაქსიური რეაქციები.

 

დოზის გადაჭარბება

სიმპტომები: გონების არევა, ღებინება, გულისრევა, ტკივილი ეპიგასტრიუმში, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან სისხლდენა, თირკმლის მწვავე უკმარისობა, ღვიძლის უკმარისობა, სუნთქვის გაჩერება, ასისტოლია.

მკურნალობა: სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს; პრეპარატის დოზის გადაჭარბებისას რეკომენდებულია კუჭის ამორეცხვა, გააქტივებული ნახშირის მიღება, სიმპტომური თერაპია. ქოლესტირამინი აჩქარებს პრეპარატის გამოყოფას ორგანიზმიდან. ფორსირებული დიურეზი, ჰემოდიალიზი - ნაკლებად ეფექტურია პრეპარატის სისხლის ცილებთან მაღალი კავშირის გამო.

 

ურთიერთმოქმედება სხვა სამკურნალო საშუალ ებებთან

ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდულ სხვა პრეპარატებთან (მათ შორის აცეტილსალიცილის მჟავასთან)  ერთდროული გამოყენებისას იზრდება ეროზიულ-წყლულოვანი დაზიანებებისა და კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან სისხლდენების განვითარების რისკი.

ჰიპოტენზიურ პრეპარატებთან ერთად გამოყენებისას შესაძლოა უკანასკნელთა ეფექტურობის დაქვეითება.

ლითიუმის პრეპარატებთან ერთდროული გამოყენებისას შესაძლოა ლითიუმის კუმულაციის განვითარება და მისი ტოქსიკური მოქმედების გაზრდა (რეკომენდებულია სისხლში ლითიუმის კონტროლი).

მეტოტრექსატთან ერთდროული გამოყენებისას ძლიერდება უკანასკნელის გვერდითი მოქმედებები სისხლწარმოქმნის სისტემაზე (ანემიისა და ლეიკოპენიის წარმოქმნის საშიშროება, ნაჩვენებია სისხლის საერთო ანალიზის პერიოდული კონტროლი).

დიურეტიკებთან და ციკლოსპორინებთან ერთდროული გამოყენებისას იზრდება ღვიძლის უკმარისობის განვითარების რისკი.

საშოსშიდა კონტრაცეპტივებთან ერთდროული გამოყენებისას, შესაძლებელია უკანასკნელთა მოქმედების ეფექტურობის დაქვეითება.

ანტიკოაგულანტებთან ერთდროული გამოყენებისას (ჰეპარინი, ტიკლოპიდინი, ვარფარინი), აგრეთვე თრომბოლიზურ პრეპარატებთან (სტრეპტოკინაზა, ფიბრინოლიზინი) იზრდება სისხლდენის განვითარების რისკი (საჭიროა სისხლის შედედების მაჩვენებლების პერიოდული კონტროლი).

ქოლესტირამინთან ერთდროული გამოყენებისას, მელოქსიკამის შებოჭვის შედეგად, ძლიერდება მისი გამოყოფა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან.

სეროტინინის უკუმიტაცების სელექციურ ინჰიბიტორებთან ერთდროული გამოყენებისას იზრდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან სისხლდენის რისკი.

 

განსაკუთრებული მითითებები

პრეპარატის გამოყენებისას სიფრთხილის დაცვაა რეკომენდებული კუჭ-ნაწლავისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადებების მქონე პაციენტებში, აგრეთვე პაციენტებში, რომლებიც იმყოფებიან ანტიკოაგულაციურ თერაპიაზე. ასეთ პაციენტებში გაზრდილია კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის წყლულოვან-ეროზიული დაავადებების წარმოქმნის რისკი.

პრეპარატის გამოყენებისას სიფრთხილე და თირკმელების ფუნქციის მაჩვენებლების კონტროლია საჭირო ხანდაზმულ ადამიანებში, გულის ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტებში სისხლის მიმოქცევის უკმარისობის მოვლენებით, ღვიძლის ციროზის მქონე პაციენტებში, აგრეთვე ქირურგიული ჩარევების შედეგად განვითარებული ჰიპოვოლემიის მქონე პაციენტებში. თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებს, თუ კრეატინინის კლირენსი 30 მლ/წთ-ზე მაღალია, დოზირების რეჟიმის კორექცია არ სჭირდებათ.

ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებში, პრეპარატის დოზირება არ უნდა აღემატებოდეს  7,5 მგ/დღეში.

ტრანსამინაზების მდგრადი და არსებითი მომატებისას და ღვიძლის სხვა მაჩვენებლების ცვლილებისას, პრეპარატი უნდა მოიხსნას და ჩატარდეს საკონტროლო ტესტები.

პაციენტები, რომლებიც ერთდროულად ღებულობენ შარდმდენ საშუალებებსა და მელოქსიკამს, უნდა მიიღონ წყლის საკმაო რაოდენობა.

თუ მკურნალობის პროცესში გაჩნდა ალერგიული რეაქციები (ქავილი, კანის გამონაყარი, ჭინჭრისციება, ფოტოსენსიბილიზაცია) უნდა შეწყდეს პრეპარატის მიღება.

მელოქსიკამმა, ანთების საწინააღმდეგო  არასტეროიდული სხვა პრეპარატების მსგავსად, შეიძლება შენიღბოს ინფექციური დაავადებების სიმპტომები.

მელოქსიკამის გამოყენებამ, როგორც სხვა პრეპარატების, რომლებიც ბლოკავენ პროსტაგლანდინების სინთეზს, შეიძლება გავლენა მოახდინოს ფერტილობაზე, ამიტომ მისი გამოყენება რეკომენდებული არ არის ქალებისათვის, რომლებიც ახლო პერიოდში ორსულობას გეგმავენ.

 

გავლენა საქმიანობის შესრულებაზე, რომელიც მოითხოვს განსაკუთრებულ ყურადღებასა და რეაქციის სისწრაფეს

პრეპარატის გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს არასასურველი ეფექტების განვითარება, თავის ტკივილისა და თავბრუსხვევის, ძილიანობის სახით. ასეთ შემთხვევაში რეკომენდებულია  თავშეკავება სატრანსპორტო საშუალების მართვასა და მექანიზმების მომსახურებაზე, რომლებიც მოითხოვს ყურადღების კონცენტრაციას.

 

გამოშვების ფორმა

ტაბლეტები 15 მგ.

10 ტაბლეტი კონტურულ უჯრედოვან შეფუთვაში. 2 კონტურული უჯრედოვანი შეფუთვა გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

 

ვარგისობის ვადა

5 წელი. არ გამოიყენოთ შეფუთვაზე აღნიშნული ვარგისობის ვადის გასვლის შემდეგ.

 

შენახვის პირობები

მშრალ, სინათლისგან დაცულ ადგილას ტემპერატურაზე არაუმეტეს 25⁰C.

შეინახეთ ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

 

გაცემის პირობები

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე.

 

მწარმოებელი

რეპლექს ფარმ შპს სკოპიე, რესპუბლიკა მაკედონია, კოზლეს ქ., # 188, 1000 სკოპიე - დსს „ფარმფირმა „სოტექს“, 141345, რუსეთი, მოსკოვის ოლქი, სერგიევო-პასადის მუნიციპალური რაიონი, სოფლის ტიპის დასახლება ბერეზნიაკოვსკოე, დას. ბელიკოვო, ს.11.

რეგისტრაციის მოწმობის მფლობელი

დსს „ფარმფირმა „სოტექს“

პროდუქციის ხარისხის თაობაზე მომხმარებლისგან საქართველოს ტერიტორიაზე პრეტენზიების მიმღები ორგანიზაციის მისამართი

შპს „New Pharma New Pharma“

საქართველო, ქ. თბილისი, გლდანი, მე-8 მიკრორაიონი, სახლი 12, ოფისი 15

ტელ/ფაქსი: +995 (32) 272 64 65