ვენტუსი 400მგ #20ტ

ვენტუსი

დოქსოფილინი ტაბლეტები 400 მგ

ანტი-ასთმური

შემადგენლობა

თითოეული უგარსო ტაბლეტი შეიცავს დოქსოფილინს 400 მგ

დოზირების ფორმა: ტაბლეტები

აღწერა

დოქსოფილინი ქიმიურად შექმნილია როგორც 7(1.3 დიოქსოლან-2-ილმეთილ) თეოფილინი. მისი მოლეკულური ფორმულაა C11H14N4O4 და მისი მოლეკულური წონაა 266,26. მას აქვს შემდეგი სტრუქტურული ფორმულა:

 

ჩვენება

დოქსოფილინი ნაჩვენებია ბრონქული ასთმის და ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადების (ფქოდ) და სპასტიკური ბრონქული კომპონენტიანი ფილტვების დაავადების სამკურნალოდ.

გამოყენების დოზირების მეთოდი

დოქსოფილინის ტაბლეტი უნდა იქნას მიღებული ერთი ტაბლეტის სახით (400 მგ) დღეში ორჯერ. დოზა შეიძლება გაიზარდოს დღეში სამჯერამდე ექიმის დანიშნულების მიხედვით.

გამოყენება სპეციალურ პოპულაციებში

ორსულობა

ცხოველებზე რეპროდუქციულმა კვლევებმა აჩვენა, რომ დოქსოფილინი არ იწვევს ნაყოფის მიმართ ზიანს ორსულ ცხოველებზე გამოყენებისას და არ ახდენს ზემოქმედებას  რეპროდუქციულ უნარზე. თუმცა, რადგანაც ორსულობის დროს ადამიანებში გამოცდილება შეზღუდულია, ქსანთენები ორსულებს უნდა მიეცეთ მხოლოდ აშკარა აუცილებლობის შემთხვევაში.

ლაქტაცია

 დოქსოფილინი უკუნაჩვენებია მეძუძურ დედებში.

პედიატრია

დოქსოფილინის რეკომენდებული დოზაა 12 მგ/კგ/დღეში, დაყოფილი 2 დოზად. არადამაკმაყოფილებელი პასუხის შემთხვევაში ის შეიძლება გაიზარდოს 18 მგ/კგ-მდე დღეში სამედიცინო მეთვალყურეობის ქვეშ.

 გერიატრია

დოზირება (800 მგ/დღეში) შეიძლება შემცირდეს სამედიცინო დანიშნულების მიხედვით ძლიერ ხანდაზმულ პაციენტებში თანმხლები გულ-სისხლძარღვთა, ღვიძლის, თირკმელებისა და კუჭის დაავადებებით, ნახევარ (1/2) ტაბლეტამდე დღეში ორჯერ.

უკუჩვენებები

დოქსოფილინი უკუნაჩვენებია იმ პირებში, რომლებსაც აქვთ გამოვლენილი ჰიპერმგრძნობელობა მისი კომპონენტების მიმართ. ის ასევე უკუნაჩვენებია მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტის, ჰიპოტენზიის  მქონე პაციენტებში და მეძუძურ ქალებში.

გაფრთხილებები

გამოიყენეთ  სიფრთხილით ჰიპერტენზიის, გულის დაავადების, ჰიპოქსემიის, ჰიპერთირეოზის, მარჯვენა პარკუჭის ქრონიკული უკმარისობის, გულის შეგუბებითი უკმარისობის, ღვიძლის დაავადების, თირკმლის დაავადების, ანამნეზში პეპტიური წყლულის მქონე პაციენტებში და ხანდაზმულებში.

ხშირად გულის შეგუბებითი უკმარისობის მქონე პაციენტებს აღენიშნებოდათ პრეპარატის პლაზმური დონის მკვეთრად გახანგრძლივება პრეპარატის მიღების შეწყვეტის შემდეგ.

სიფრთხილის ზომები

ქსანთინის წარმოებულების ნახევარგამოყოფის პერიოდზე გავლენას ახდენს მრავალი ცნობილი ცვლადი. ის შეიძლება გახანგრძლივდეს ღვიძლის დაავადების მქონე პაციენტებში, გულის შეგუბებითი უკმარისობის მქონე პაციენტებში, ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადების ან თანმხლები ინფექციების მქონე პაციენტებში და იმ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ სხვა პრეპარატებს (ერითრომიცინი, ტროლეანდომიცინი და ამავე ჯგუფის სხვა ანტიბიოტიკები, ალოპურინოლი, ციმეტიდინი, პროპანოლოლი და გრიპის საწინააღმდეგო ვაქცინა). ამ შემთხვევებში შეიძლება საჭირო გახდეს დოქსოფილინის უფრო დაბალი დოზა.

ფენიტოინმა, სხვა ანტიკონვულსანტებმა და მოწევამ შეიძლება გამოიწვიოს კლირენსის გაზრდა უფრო ხანმოკლე საშუალო ნახევარგამოყოფის პერიოდით: ამ შემთხვევებში შეიძლება საჭირო გახდეს დოქსოფილინის უფრო მაღალი დოზები.

ყველა ზემოთ ჩამოთვლილ სიტუაციაში რეკომენდებულია დოქსოფილინის პლაზმური კონცენტრაციების ლაბორატორიული მონიტორინგი.

კარცინოგენეზი, მუტაგენეზი, ფერტილობის დარღვევა

 დოქსოფილინის კანცეროგენეზური პოტენციალი შესწავლილი იყო ვირთაგვებსა და თაგვებში. გამოტანილი იქნა დასკვნა, რომ დოზის ნორმალურ დონეზე (ვირთაგვები: 25 ან 100 მგ/კგ/დღეში და თაგვები: 25. 100 ან 400 მგ/კგ/დღეში 80 კვირის განმავლობაში) არ აღინიშნებოდა ნეოპლაზიის ინციდენტურობის მომატება ან სიმსივნის დაწყების და ინდუქციის ცვლილება ვირთაგვების სიმსივნეებში.  

დოქსოფილინის მუტაგენური პოტენციალი ტესტირებული იქნა მეტაფაზური ანალიზის კვლევაში  მეტაბოლური აქტივაციის არსებობისა და არარსებობისას ჩინური ზაზუნის საკვერცხის (CH0) უჯრედებში ქსოვილის კულტურაში. CH0 უჯრედები დამუშავდა დოქსოფილინით 1.6, 8, 40, 200 და 1000 მკგ/მლ კონცენტრაციებზე  ღვიძლის მიკროსომური ფრაქცია S-9 -ს როგორც არსებობისას, ასევე არარსებობისას. ციტოტოქსიური პასუხი არ დაფიქსირებულა. ჩატარდა ორი დამოუკიდებელი მუტაციური ტესტი, თითოეული მეტაბოლური აქტივაციის სისტემის (S-9 მიქს) არსებობის და არარსებობის დროს. დოქსოფილინის დოზები იყო 2000, 400, 80, 16 და 3.2 მკგ/ფირფიტაზე. გამოტანილი იქნა დასკვნა, რომ დოქსოფილინი არ იყო მუტაგენური ამ ანალიზის სისტემაში.

 ცხოველებზე რეპროდუქციულმა  კვლევებმა აჩვენა, რომ დოქსოფილინი არ იწვევს ნაყოფისადმი ზიანს ორსულ ცხოველებში შეყვანისას და არც ახდენს გავლენას რეპროდუქციულ უნარზე.

წამლებს შორის ურთიერთქმედება

დოქსოფილინი არ უნდა იქნას გამოყენებული  სხვა ქსანთინის წარმოებულებთან ერთად. ეფედრინთან ტოქსიკური სინერგიზმი დოკუმენტურად დადასტურებულია ქსანთინისთვის. სხვა ქსანთენების მსგავსად, თანმხლებმა თერაპიამ ერითრომიცინთან, ტროლეანდომიცინთან. ლინკომიცინთან, კლინდამიცინთან, ალოპურინოლთან, ციმეტიდინთან, რანიტიდინთან, პროპანოლოლთან და გრიპის საწინააღმდეგო ვაქცინასთან შეიძლება შეამციროს ქსანთენების ღვიძლით კლირენსი, გამოიწვიოს სისხლში მათი დონის მომატება. შრატში დოქსოფილინის კონცენტრაციასა და ტოქსიკურ მოვლენებს შორის კავშირის მტკიცებულება არ არის დაფიქსირებული.

 არასასურველი ეფექტები

ქსანთინის გამოყენების შემდეგ შეიძლება განვითარდეს გულისრევა, ღებინება, ეპიგასტრიუმში ტკივილი, ცეფალგია (თავის ტკივილი), გაღიზიანებადობა, უძილობა, ტაქიკარდია, ექსტრასისტოლია, ტაქიპნოე და ზოგჯერ ჰიპერგლიკემია და ალბუმინურია.

თუ დადგინდა პოტენციური პერორალური დოზის გადაჭარბება, პაციენტს შეიძლება აღენიშნებოდეს მძიმე არითმიები და კრუნჩხვები: ეს სიმპტომები შეიძლება იყოს ინტოქსიკაციის პირველი ნიშანი. არასასურველმა რეაქციებმა შეიძლება გამოიწვიოს მკურნალობის შეწყვეტა: უფრო დაბალი დოზის ხელახალი გამოყენება შეიძლება დაიწყოს მხოლოდ ექიმის რჩევის შემდეგ.

დოზის გადაჭარბება

მიუხედავად იმისა, რომ დოქსოფილინის გამოყენებისას არ დაფიქსირებულა სერიოზული არითმიები, არ არის გამორიცხული გულის რითმის სერიოზული დარღვევების გამოვლენა, დოზის გადაჭარბებისას  პაციენტს შეიძლება გამოუვლინდეს კრუნჩხვები: ეს სიმპტომები შეიძლება პირველად გამოვლინდეს  ინტოქსიკაციისას. არასასურველმა რეაქციებმა შეიძლება გამოიწვიოს მკურნალობის შეწყვეტა. უფრო დაბალი დოზის ხელახალი გამოყენება შეიძლება დაიწყოს მხოლოდ ექიმის რჩევის შემდეგ.

სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს: რეკომენდებულია მართვის პრინციპების გამოყენება კარდიოცირკულატორული შოკის სიმპტომური შემსუბუქების შესაბამისად. დოქსოფილინი არ იწვევს ტოლერანტობის ან დამოკიდებულების რაიმე რისკს.

ფარმაკოდინამიკური და ფარმაკოკინეტიკური თვისებები

მოქმედების მექანიზმი

დოქსოფილინი არის ახალი ბრონქოდილატორი ქსანთინი, რომელიც განსხვავდება თეოფილინისგან დიოქსოლანის ჯგუფის არსებობით მე-7 პოზიციაზე. თეოფილინის მსგავსად, დოქსოფილინის მოქმედების მექანიზმი დაკავშირებულია ფოსფოდიესთერაზას ინჰიბირებასთან. თუმცა, თეოფილინისგან განსხვავებით, როგორც ჩანს, დოქსოფილინს გააჩნია  დაქვეითებული აფინურობა ადენოზინის A1 და A2 რეცეპტორების მიმართ, რაც შეიძლება განაპირობებდეს წამლის უსაფრთხოების უკეთეს პროფილს.

კლინიკური კვლევა:

დოქსოფილინის ბროქოდილატაციური მოქმედება დემონსტრირებულია კლინიკურ კვლევებში, რომელშიც მონაწილეობდნენ პაციენტები ბრონქული ასთმით ან ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადებით (ფქოდ). აღმოჩნდა, რომ დოქსოფილინი განსაკუთრებით ეფექტურია როგორც ასთმის შეტევის ყოველდღიური სიხშირის, ასევე ბეტა-2-აგონისტების მოხმარების შესამცირებლად. უსაფრთხოების პროფილი აჩვენებს უკეთეს ტოლერანტობას გულ-სისხლძარღვთა, საჭმლის მომნელებელი და ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ. შრატში დოქსოფილინის დონესა და გვერდითი მოვლენების განვითარებას შორის კავშირი არ დაფიქსირებულა. კლინიკურ კვლევებში ძილის არქიტექტურის, გულის ქრონოტროპული აქტივობების, კუჭის სეკრეციის სტიმულაციის მხრივ შესაბამისად ცვლილებები არ დაფიქსირებულა.  

ფარმაკოკინეტიკა

დოქსოფილინის ნახევარგამოყოფის პერიოდი ექვს საათზე მეტია; ამგვარად, რათა შესაძლებელი იყოს ეფექტური მუდმივი პლაზმური დონე დღეში სამჯერ დოზირების რეჟიმში. ერთჯერადი დოზის ფარმაკოკინეტიკურ კვლევებში ადამიანებში პერორალური და ინტრავენური გამოყენების შემდეგ განსაზღვრული იყო პრეპარატის დისტრიბუცია და აბსორბცია.

5 ჯანმრთელ მოხალისეში  ი.ვ. 100 მგ-ის შეყვანის შემდეგ დოქსოფილინის დისტრიბუცია პლაზმაში იყო ორინაწილიანი მოდელის. დისტრიბუციის ფაზაში პლაზმის AUC იყო მთლიანი AUC-ის მხოლოდ მცირე ნაწილი: პლაზმური კლირენსი იყო გარკვეულწილად მაღალი,  დაწყებული 444 მლ წთ-დან: დისტრიბუციის აშკარა მოცულობა იყო დაახლოებით 1 ლ/კგ.  საშუალო ნახევარგამოყოფის პერიოდი ი.ვ გამოყენების შემდეგ  იყო დაახლოებით 40 წუთიდან 96 წუთამდე.

 პერორალური მიღების შემდეგ (ტაბლეტები) პიკური პლაზმური დონეები მიიღწეოდა ერთი საათის შემდეგ. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა არის დაახლოებით 62,6%; Ph 7.4-ზე, ნაერთის დაკავშირება პლაზმის ცილებთან არის დაახლოებით 48%, პერორალურად მიღებული დოზის 4%-ზე ნაკლები გამოიყოფა უცვლელი სახით შარდში. დოქსოფილინი თითქმის მთლიანად მეტაბოლიზდება ღვიძლში (წამლის საერთოკლირენსის 90%). ჰიდროქსიეთილთეოფილინი  არის დოქსოფილინის ერთადერთი აღმოჩენადი მოცირკულირე მეტაბოლიტი. განმეორებითი გამოყენების შემდეგ დოქსოფილინი აღწევს სტაბილურ მდგომარეობას დაახლოებით 4 დღეში: ელიმინაციის ნახევარგამოყოფის პერიოდი ხანგრძლივი მკურნალობისას შეადგენს 8-10 საათს: ეს იძლევა დღეში ორჯერ დოზრების რეჟიმის საშუალებას. მკურნალობიდან ერთი კვირის შემდეგ პრეპარატის კუმულაცია არ აღინიშნა.

შენახვის პირობები:

 ინახება არაუმეტეს 30⁰C ტემპერატურაზე. შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

სიფრთხილე: „საკვების, წამლების, აპარატურისა და კოსმეტიკური საშუალებების შესახებ აქტი“ კრძალავს რეცეპტის გარეშე გაცემას.

გაცემის რეჟიმი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი - III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე

 

მწარმოებელის/მარკეტინგული ავტორიზაციის მფლობელის დასახელება და მისამართი: დასახელება: მარს თერაპეუთიქს ფრაივით ლიმიტედ MARS THERAPEUTICS PRIVATE LIMITED,

მისამართი: #4-4/1/2 სოფელი დ. პოჩამკპალი, დუნდიგალი- განდიმაისამა მანდალი, მედჩალ-მალკაჯგირის რაიონი, ჰიდერაბადი -500043, ტელანგანა, ინდოეთი.