ლევოიაპსი 5მგ/მლ 5მლ თვ/წვ

ლევოიაპსი

პრეპარატისსავაჭროდასახელება: ლევოიაპსი.

მოქმედინივთიერება: ლევოფლოქსაცინი.

პრეპარატისფორმა: თვალის წვეთები.

შემადგენლობა

პრეპარატის 5მლ შეიცავს:

აქტიურინივთიერება: ლევოფლოქსაცინის ჰემიჰიდრატი, 25მგ ლევოფლოქსაცინის ექვივალენტური.

დამხმარენივთიერებები: ბენზალკონიუმის ქლორიდი, ნატრიუმის ქლორიდი, ქლორწყალბადმჟავას 10% ხსნარი, ნატრიუმის ჰიდროქსიდის 10% ხსნარი, საინექციო წყალი.

აღწერა

გამჭვირვალე ხსნარი ბაცი ყვითელიდან ბაც მომწვანო-მოყვითალო შეფერილობამდე.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

ფტორქინოლონების ჯგუფის ანტიბაქტერიული საშუალება ადგილობრივი გამოყენებისთვის ოფთალმოლოგიაში.

ათქკოდი: S01AЕ05.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

თვალის წვეთები ლევოიაპსი წარმოადგენს რაცემული ნივთიერება ლევოფლოქსაცინის L-იზომერს. L-იზომერი ძირითადად განსაზღვრავს ოფლოქსაცინის ანტიბაქტერიულ მოქმედებას.

მოქმედებისმექანიზმი

ლევოფლოქსაცინი წარმოადგენს რა ფტორქინოლონურ ანტიბაქტერიულ საშუალებას,  თრგუნავს II და IV ტიპის ბაქტერიულ ტოპოიზომერაზას. ლევოფლოქსაცინის  უპირატესი სამიზნეა გრამ-უარყოფითი ბაქტერიების დნმ-ჰირაზა და გრამდადებითი ბაქტერიების ტოპოიზომერაზა IV.

რეზისტენტობისმექანიზმი

ლევოფლოქსაცინის მიმართ ბაქტერიების რეზისტენტობა შეიძლება განვითარდეს ორი  ძირითადი მექანიზმით – წამლის შიდაბაქტერიული კონცენტრაციის შემცირებით ან პრეპარატის სამიზნე ფერმენტების ცვლილებით. სამიზნე ადგილებში ცვლილება წარმოადგენს ქრომოსომული გენების მუტაციის შედეგს, რომლებიც აკოდირებენ დნმ ჰირაზას და ტოპოიზომერაზა IV-ს (раrС  და parE; grlA და grlB  Staphylococcus aureus-ში). პრეპარატის შიდაბაქტერიული კონცენტრაციით განპირობებული რეზისტენტობა  უკავშირდება ან შიდა მემბრანების ცვლილებას (OmpF), რომლითაც ხდება ფტორქინოლონების შეღწევა გრამ-უარყოფით ბაქტერიებში, ან ეფლუქს ტუმბოს მიზეზით. ეფლუქსური ტუმბოს საფუძველზე განვითარებული რეზისტენტობა აღწერილია პნევმოკოკებში (PmrA), სტაფილოკოკებში (NorA), ანაერობულ და გრამ-უარყოფით ბაქტერიებში. ქინოლონების მიმართ რეზისტენტობა, განპირობებული პლაზმიდებით (gnr-გენით), აღწერილია Klebsiella pneumoniae-სა და  E.coli-ში.

ჯვარედინი რეზისტენტობა

ფტორქინოლონების მიმართ შესაძლებელია განვითარდეს ჯვარედინი რეზისტენტობა. ერთეულმა მუტაციებმა შეიძლება არც კი გამოიწვიოს კლინიკური რეზისტენტობა, მაგრამ მუტაციების უმეტესობა ჩვეულებრივ იწვევს კლინიკური რეზისტენტობის განვითარებას ფტორქინოლონების კლასის ყველა პრეპარატის მიმართ. შიდა მემბრანების ფორების და ეფლუქსის ტუმბოს სისტემის ცვლილებას შეიძლება გააჩნდეს ფართო სუბსტრატული სპეციფიურობა ანტიბაქტერიული საშუალებების სხვადასხვა კლასების მიმართ და გამოიწვიოს მრავლობითი რეზისტენტობა.

ზღვრული მნიშვნელობები

EUCAST-ის (ანტიმიკრობული მგრძნობელობის განსაზღვრის ევროპის კომიტეტი) თანახმად, მდკ-ს (მინიმალური დამთრგუნავი კონცენტრაცია) ზღვრული მნიშვნელობები, რომელიც განსაზღვრავს ლევოფლოქსაცინისადმი მგრძნობიარე, საშუალო მგრძნობიარე და რეზისტენტულ მიკროორგანიზმებს შემდეგია:

Pseudomonasspp., Staphylococcusspp., Streptococcus A, B, C, G: მგრძნობიარე ≤ 1 მგ/ლ, რეზისტენტული > 2 მგ/ლ.

Streptococcus pneumoniae: მგრძნობიარე ≤ 2 მგ/ლ, რეზისტენტული > 2 მგ/ლ.

Haemophylus influanzae, Moraxella catarrhalis: მგრძნობიარე ≤ 1 მგ/ლ, რეზისტენტული > 1 მგ/ლ.

ყველა სხვა პათოგენი: მგრძნობიარე ≤ 1 მგ/ლ, რეზისტენტული ≥ 2 მგ/ლ.

ანტიბაქტერიული სპექტრი

განსაზღვრული შტამებისთვის შეძენილი რეზისტენტობის სიხშირე ვარირებს გეოგრაფული არეალისა და დროის მიხედვით. ამიტომ განსაკუთრებით მძიმე ინფექციების მკურნალობისას, საჭიროა რეზისტენტობის შესახებ ადგილობრივი ინფორმაციის გათვალისწინება. აქედან გამომდინარე, წარმოდგენილი ინფორმაცია მხოლოდ მიახლოებით სურათს იძლევა ლევოფლოქსაცინის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმების არსებობის შესახებ. თუ ადგილობრივი რეზისტენტობის სიხშირე  ისეთია, რომ პრეპარატის გამოყენების სარგებელი, სულ მცირე იმ ტიპის ინფექციებისთვის საეჭვოა, საჭიროა რჩევისათვის მიმართოთ ექსპერტს. ქვემოთ მოცემულია მხოლოდ იმ ბაქტერიების სახეობები, რომლებიც ჩვეულებრივ იწვევენ თვალის ზედაპირულ ინფექციებს, როგორიცაა კონიუნქტივიტი.

ანტიბაქტერიული სპექტრი - მგრძნობელობისჯგუფიდარეზისტენტობისხასიათი– EUCAST-ისმიხედვით

I კატეგორია: გავრცელებული მგრძნობიარე სახეობები.

აერობული გრამ-დადებითი მიკროორგანიზმები: Staphylococcus aureus (MSSA)*, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Viridans group streptococci.

აერობული გრამ-უარყოფითი მიკროორგანიზმები: Escherichia coli, Haemophilus influenza, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa (არაჰოსპიტალური იზოლატები).

სხვა მიკროორგანიზმები: Chlamydia trachomatis (ქლამიდიური კონიუნქტივიტის მქონე პაციენტებში საჭიროა სისტემური ანტიმიკრობული მკურნალობა).

II კატეგორია: სახეობები, რომელთა შეძენილი რეზისტენტობის გამო, შესაძლოა  გაჩნდეს პრობლემები.

აერობული გრამ-დადებითი მიკროორგანიზმები: Staphylococcus aureus (MRSA)**, Staphylococcus epidermidis.

აერობული გრამ-უარყოფითი მიკროორგანიზმები: Pseudomonas aeruginosa (ჰოსპიტალური შტამები).

* MSSA – მეთიცილინის მიმართ მგრძნობიარე Staphylococcus aureus შტამები.

** MRSA – მეთიცილინის მიმართ რეზისტენტული Staphylococcus aureus შტამები.

მიკროორგანიზმებზე მოქმედება განსაზღვრულია ლევოფოქსაცინის მიმართ მგრძნობელობის მიხედვით ინ ვიტრო მგძნობელობის საფუძველზე და პლაზმური კონცენტრაციებით, რომლებიც მიიღწევა სისტემური მკურნალობის დროს.

ფარმაკოკინეტიკა

თვალში ჩაწვეთების შემდეგ ლევოფლოქსაცინი კარგად ნარჩუნდება ცრემლის სითხეში. ადგილობრივი გამოყენებიდან 4 და 6 საათის შემდეგ ლევოფლოქსაცინის საშუალო კონცენტრაცია ცრემლში შეადგენს შესაბამისად 17.0მკგ/მლ-ს და 6.6მკგ/მლ-ს.  

ლევოფლოქსაცინის 15 დღიანი გამოყენებისას, გამოყენებიდან 1 საათის შემდეგ საშუალო კონცენტრაცია პლაზმაში, პირველ დღეს 0.86ნგ/მლ იყო, ხოლო მე-15 დღეს    2.05ნგ/მლ-მდე. ყველაზე მაღალი მაქსიმალური კონცენტრაცია 2,25 ნგ/მლ აღინიშნა მეოთხე დღეს, რასაც მოყვა ერთი დოზის ორ დღიანი გამოყენება ყოველ 2 საათში ანუ 8 დოზა დღეში.

ლევოფლოქსაცინის მაქსიმალური კონცენტრაცია გაიზარდა ნგ/მლ-დან პირველ დღეს 0,94 მეთხუთმეტე დღეს 2,15 ნგ/მლ-მდე და 1000-ჯერ უფრო დაბალი იყო, ვიდრე კონცენტრაცია ლევოფლოქსაცინის სტანდარტული პერორალური დოზების გამოყენებისას.

ამ დროისათვის უცნობია ლევოფლოქსაცინის პლაზმური კონცენტრაციები, რომლებიც მიიღწევა ინფიცირებულ თვალში გამოყენების დროს. ბიოაბსორბცია მაღალია და შეადგენს 60-100%-ს.

გამოყენების ჩვენებები

თვალის ზედაპირული ინფექციების ადგილობრივი მკურნალობა, რომლებიც გამოწვეულია ლევოფლოქსაცინის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით, მოზრდილ პაციენტებში და ბავშვებში 1 წლის ასაკიდან, მათ შორისაა:

•     ბაქტერიული კონიუნქტივიტი;

•     ბლეფარიტი;

•     რქოვანას ჩირქოვანი წყლული;

•     თვალის გონორეული და ქლამიდიური ინფექციები;

•     თვალის ქირურგიული და ლაზერული ოპერაციების შემდგომი გართულებების მკურნალობა.

გამოყენების წესი და დოზირება

დოზა დამოკიდებულია დაავადების სიმძიმეზე, ინფექციის ტიპზე, ორგანიზმის მდგომარეობასა და პაციენტის ასაკზე.

გამოიყენება ადგილობრივად.

გამოყენების წინ ფლაკონი შეანჯღრიეთ!

თვალის წვეთების გამოყენებამდე საჭიროა კონტაქტური ლინზების ამოღება. მათი ხელახლა გაკეთება შესაძლებელია ჩაწვეთებიდან 15 წუთის შემდეგ. პრეპარატის ჩაწვეთებისას არ შეიძლება საწვეთურის წვერის შეხება ქუთუთუებზე, თვალის გარშემო კანსა და სხვა ზედაპირებზე, კონტამინაციის თავიდან აცილების მიზნით.

ფხიზელ პაციენტს პირველ ორ დღეს დაზიანებულ თვალში აწვეთებენ ხსნარის 1-2 წვეთს, ყოველ 2 საათში ერთხელ, არაუმეტეს 8-ჯერ დღეში. შემდეგ, მე-3-5 დღეს აწვეთებენ 4-ჯერ დღეში.

მკურნალობის ხანგრძლივობა დგინდება ინდივიდუალურად ექიმის მიერ, მკურნალობის ჩვეულებრივი ხანგრძლივობა შეადგენს 5 დღეს. ზოგიერთ შემთხვევაში შესაძლებელია მკურნალობის კურსის გაზრდა 2 კვირამდე.

პრეპარატს აწვეთებენ კონიუნქტივალურ პარკში, ამასთან, ცხვირის ლორწოვანი გარსიდან პრეპარატის სისტემური ეფექტის თავიდან აცილების და ადგილობრივი მოქმედების  გაზრდის მიზნით,  საჭიროა საცრემლე არხზე თითის დაჭერა ჩაწვეთებიდან 2-3 წუთის განმავლობაში.  ადგილობრივი მოქმედების სხვა პრეპარატების იმავდროულად თვალში გამოყენებისას, საჭიროა მინიმუმ 15 წუთიანი ინტერვალის დაცვა. თუ პაციენტი ერთდროულად იყენებს თვალის საცხს, მისი წასმა უნდა მოხდეს ყველაზე ბოლოს.

ბავშვები

პრეპარატის უსაფრთხოება და ეფექტურობა არ არის დადგენილი რქოვანას წყლულის სამკურნალოდ ბავშვებში და ოფთალმიის სამკურნალოდ ახალშობილებში.

ლევოიაპსის თვალის წვეთების 1 წლამდე ბავშვებში გამოყენება არ არის რეკომენდებული ეფექტურობისა და უსაფრთხოების შესახებ მონაცემების არარსებობის გამო.

არ საჭიროებს რეკომენდებული დოზის ცვლილებას.

ჩაწვეთების ტექნიკა

თავი ოდნავ გადახარეთ უკან, ქვედა ქუთუთო ჩამოწიეთ ისე, რომ წარმოიქმნას ჯიბე და მასში ჩააწვეთეთ პრეპარატის 1-2 წვეთი. დახურეთ თვალები და ატრიალეთ თვალის კაკლები 1-2 წუთის განმავლობაში.

გამოყენების წესი და დოზირება განსაკუთრებულ კლინიკურ შემთხვევებში

გამოყენება ხანდაზმულ პაციენტებში: დოზირების ცვლილება არ არის საჭირო.

გვერდითი მოქმედება

გვერდითი რეაქციების სიხშირის შესაფასებლად გამოიყენება შემდეგი კრიტერიუმები: ძალიან ხშირი (≥1/10), ხშირი (≥1/100 - <1/10-მდე), არახშირი (≥1/1000 - <1/100-მდე), იშვიათი (≥1/10000 - <1/1000-მდე), ძალიან იშვიათი (<1/10000), უცნობი (არსებული მონაცემებით სიხშირის დადგენა შეუძლებელია).

გვერდითი მოქმედება შეიძლება განვითარდეს პაციენტების 10%-ში და როგორც წესი, ვლინდება მსუბუქი ფორმით, ატარებს გარდამავალ ხასიათს და შემოიფარგლება ოფთალმოლოგიური სიმპტომებით. პრეპარატი კონსერვანტის სახით შეიცავს ბენზალკონიუმის ქლორიდს, რომლის, როგორც აქტიური ნივთიერების გამოყენება, შესაძლოა გახდეს კონტაქტური დერმატიტის, თვალის გაღიზიანების ან ერთდროულად ორივეს მიზეზი.

ალერგიულირეაქციები: სიხშირე უცნობია – ექსტრაოკულარული თვალის ალერგიული რეაქციები, მათ შორის გამონაყარი; ძალიან იშვიათად: ანაფილაქსია.

ნერვულისისტემისმხრივ: იშვიათი – თავის ტკივილი.

მხედველობისსისტემისმხრივ: ხშირი – მხედველოიბის სიმახვილის დაქვეითება და ლორწოს განვითარება ძაფების სახით. იშვიათი: ბლეფარიტი, ქემოზი, კონიუნქტივური პაპილარული რეაქცია, ჰიპერემია, კონიუნქტივიტი, თვალის სიმშრალე, ქუთუთოს ერითემა და ფოტოფობია.

სასუნთქისისტემისმხრივ: იშვიათი – რინიტი; ძალიან იშვიათი: ხორხის შეშუპება.

ადგილობრივირეაქციები: ხშირად – თვალების წვა, ქუთუთოს შეშუპება, დისკომფორტი, თვალების შეშუპება და ტკივილი.

უკუჩვენებები

ლევოფლოქსაცინის ან სხვა ქინოლონების მიმართ, ასევე პრეპარატის კომპონენტების, მაგ. ბენზალკონიუმის ქლორიდის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.

სიფრთხილით

ბავშვთა ასაკი;

პერორალური პრეპარატები, რომლებიც შეიცავენ იგივე კომპონენტს, რაც თვალის წვეთებშია.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება

სხვა პრეპარატებთან ურთიერთქმედება ამ დროისათვის ბოლომდე არ არის შესწავლილი.

ლევოფლოქსაცინის ადგილობრივი გამოყენების შემდეგ მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში 1000-ჯერ ნაკლებია, ვიდრე მისი პერორალური მიღებისას, რის გამოც სხვა პრეპარატებთან ურთიერთქმედების ეფექტები ნაკლებად არის მოსალოდნელი.

სხვა ოფთალმოლოგიურ პრეპრატებთან ერთდროული გამოყენებისას, მათ გამოყენებებს შორის საჭიროა 15 წთ-იანი ინტერვალის დაცვა. თუ პაციენტი იმავდროულად იყენებს თვალის საცხს, თავდაპირველად უნდა მოხდეს წვეთების გამოყენება.

განსაკუთრებული მითითებები

პრეპარატის შეყვანა სუბკონიუნქტივალურად არ შეიძლება, საჭიროა თავიდან ავიცილოთ წინა კამერაში პირდაპირი ინსტილაცია.

პრეპარატი კონსერვანტის სახით შეიცავს ბენზალკონიუმის ქლორიდს. დაუშვებელია პრეპარატის გამოყენება ჰიდროფილურ (რბილ) კონტაქტურ ლინზებთან ერთად, ვინაიდან კონსერვანტი შეიძლება შეწოვილ იქნას ლინზებით და გამოიწვიოს თვალის გაღიზიანება. ბაქტერიული კონიუნქტივიტის შემთხვევაში არ შეიძლება ნებისმიერი ტიპის კონტაქტური ლინზების გამოყენება.

ყოველი გამოყენების შემდეგ საჭიროა ფლაკონის თავსახურის მჭიდროდ მორგება.

გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის დროს

ორსულობის დროს პრეპარატის გამოყენების შესახებ საკმარისი ინფორმაცია არ არსებობს.

ორსულობის დროს პრეპარატის გამოყენება შესაძლებელია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც დედისათვის სავარაუდო სარგებელი აღემატება ნაყოფზე მოქმედების უარყოფით რისკს.

აუცილებლობის შემთხვევაში გამოყენების დროს საჭიროა ძუძუთი კვება დროებით შეწყდეს.

სატრანსპორტო საშუალებების მართვასა და რთულ მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე გავლენა

ლევოიაპსის წვეთების გამოყენების შედეგად, მხედველობის სიმახვილის გარდამავალი დაქვეითების დროს, რეკომენდებული არ არის სატრანსპორტო საშუალებების მართვა და რთულ მექანიზმებთან მუშაობა მის აღდგენამდე.

ჰიპერდოზირება

ლევოფლოქსაცინის საერთო რაოდენობა, რომელსაც წვეთების ერთი ფლაკონი შეიცავს (25მგ), ძალიან ცოტაა იმისთვის, რომ ტოქსიური რეაქციები განვითარდეს, პრეპარატის შემთხვევით პერორალურად მიღების შემთხვევაშიც კი.

სიმპტომები: ადგილობრივი გამოყენებისას შესაძლებელია ოფთალმოლოგიური სიმპტომების გაძლიერება, რომელიც ჩამოთვლილია პუნქტში “გვერდითი მოვლენები” (განსაკუთრებით ადგილობრივი).

მკურნალობა: ლევოიაპსის თვალის წვეთების ადგილობრივად ჭარბი გამოყენების შემდეგ, საჭიროა თვალების დაბანა ოთახის ტემპერატურის სუფთა წყლით (ონკანის წყალი). ჰიპერდოზირების დროს მკურნალობა, წინასწარ განზრახული ან შემთხვევით შიგნით მიღების შემთხვევაში სიმპტომურია.

გამოშვებისფორმა

5მლ მოცულობის პრეპარატი მოთავსებულია თეთრი ფერის პლასტმასის ფლაკონებში, რომელიც თავდახურულია საცობი-საწვეთურით და დახუფულია პირველადი გახსნის კონტროლის მქონე ხრახნიანი თავსახურით.

1 ფლაკონი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები

შეინახეთ არაუმეტს 25°С ტემპერატურის პირობებში, არ გაყინოთ.

შეინახეთ ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას!

ფლაკონის პირველადი გახსნის შემდეგ გამოყენების პერიოდი – 28 დღეა, არაუმეტეს 25°С ტემპერატურის პირობებში.

ვარგისობის ვადა

მითითებულია შეფუთვაზე.

ნუ გამოიყენებთ პრეპარატს ვარგისობის ვადის გასვლის შემდეგ.

აფთიაქიდან გაცემის წესი

გაიცემა რეცეპტით.

მწარმოებელი

ბალკანფარმა-რაზგრადი ად,

68, აპრილსკო ვასტანიე ბლვდ, 7200

რაზგრადი, ბულგარეთი.

სავაჭრო ლიცენზიის და რეგისტრაციის მოწმობის მფლობელი:

“ბელინდა ლაბორატორიზ ლლპ”

ლონდონი, დიდი ბრიტანეთი.