ვილგეტი 50მგ #28ტ

ვილგეტი^TM

VILGET

[ვილდაგლიპტინი 50მგ ტაბლეტები]

აღწერილობა

ვილგეტი (ვილდაგლიპტინი) არის ენზიმ დიპეპტიდილპეპტიდაზა-4-ის (DPP-4) ინჰიბიტორი, რომელიც დიდ როლს ასრულებს ინსულინის სეკრეციის რეგულაციის პროცესში. ქიმიურად ვილდაგლიპტინი არის 1-[(3-ჰიდროქსი-ადამანტ-1-ილამინო)აცეტილ]–პიროლიდინ–2(S)-კარბონიტრილი. მისი მოლეკულური ფორმულაა C₁₇H₂₅N₃O₂და სტრუქტურული ფორმულაა:

 

თვისობრივი და ხარისხობრივი შემადგენლობა:

ვილგეტი (ვილდაგლიპტინი) ხელმისაწვდომია პერორალური მიღებისთვის როგორც:

ვილგეტი ტაბლეტები 50მგ

თითოეული ტაბლეტი შეიცავს:

ვილდაგლიპტინი - 50მგ

 

კლინიკური ფარმაკოლოგია

მოქმედების მექანიზმი

ვილდაგლიპტინის მიღების შედეგად სწრაფად და ხდება DPP-4-ის მოქმედების სრული ინჰიბირება, რაც საბოლოოდ გავლენას ახდენს კვების პროცესში და კვების შემდგომ გამოყოფილი ჰორმონების GLP- (გლუკაგონის მსგავსი პეპტიდი) და GIF (გლუკოზა-დამოკიდებული ინსულინოტროპული პოლიპეპტიდი) ენდოგენური დონის მომატებაზე.

ფარმაკოკინეტიკა

აბსორბცია

კვების პროცესში ვილდაგლიპტინის მიღებისას ხდება მისი სწრაფი შეიწოვა, პლაზმაში მისი კონცენტრაციის პიკი მიიღწევა 1.7 საათში. მისი აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა არის 85%.

კვების გავლენა

საკვები მსუბუქად აყოვნებს მისი პლაზმაში კონცენტრაციის პიკის მიღწევის დროს რომელიც შეადგენს 2,5 საათს, მაგრამ არ ცვლის მისი ორგანიზმიდან გამოყოფის  დროს (AUC). ვილდაგლიპტინის საკვებთან ერთად მიღება გავლენას ახდენს Cmax-ზე და ამცირებს მას (19%-ით)

განაწილება

პლაზმის ცილებთან შეკავშირებული ვილდაგლიპტინის რაოდენობა დაბალია (9.3%). იგი თანაბრად ნაწილდება პლაზმასა და სისხლის წითელ უჯრედებს შორის. ვილდაგლიპტინის მყარ მდგომარეობაში განაწილების ძირითადი მოცულობა ინტრავენური მიღების შემდგომ (V_SS) შეადგენს 77 ლიტრს. უპირატესობა ენიჭება ექსტრავასკულარულ განაწილებას.

მეტაბოლიზმი

მეტაბოლიზმი არის მთავარი ელიმინაციური გზა ვილდაგლიპტინისთვის რომელიც შეადგენს დოზის 69%-ს. მთავარი მეტაბოლიტი (LAY 151) არის ფარმაკოლოგიურად ინაქტივირებული ნივთიერება და წარმოადგენს ნახევრად დაშლილ ციანო ჯგუფის ჰიდროლიზებულ პროდუქტს. დოზის 57%-ს შეადგენს მეორე მეტაბოლიტი-გლუკორონიდი (BQS867) და ამიდური ჰიდროლიზური პროდუქტი (დოზის 4%). ვილდაგლიპტინი არ მეტაბოლიზდება CYP 450 ენზიმით, ნებისმიერი გაზომვადი ხარისხით

ელიმინაცია

ვილდაგლიპტინის პერორალური მიღებისას დოზის დაახლოებით 85% გამოიყოფა შარდით და დოზის 15% ფეკალური მასებით. ვილდაგლიპტინის პერორალური მიღებისას მისი შეუცვლელი სახით რენული ექსკრეცია შეადგენს დოზის 23%-ს. პერორალური მიღებისას ელიმინაციის ნახევარდაშლის პერიოდი დაახლოებით 3 საათია.

სპეციფიკური პოპულაციები

ღვიძლის უკმარისობა

ვილდაგლიპტინის გამოყოფა ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ ღვიძლის მსუბუქი და საშუალო უკმარისობის მქონე პაციენტებში იყო შემცირებული (20%-ით და 8%_ით თითოეული შემთხვევისათვის ცალ-ცალკე), მაშინ როცა ღვიძლის მწვავე უკმარისობის მქონე პაციენტებში ვილდაგლიპტინის გამოყოფა გაზრდილი იყო 22%-მდე.

თირკმლის უკმარისობა

ვილდაგლიპტინის AUC საშუალოდ იზრდება 1.4, 1.7 და 2-ჯერ თირკმლის მსუბუქი, საშუალო და მწვავე უკმარისობის მქონე პაციენტებში, თითოეული შემთხევის დროს ცალ-ცალკე. ხოლო მისი მეტაბოლიტების LAY151–ის და BQS867-ის AUC საშუალოდ იზრდებოდა დაახლოებით 1.5, 3 და 7-ჯერ, პაციენტებში თირკმლის მსუბუქი, საშუალო და მწვავე უკმარისობით, თითოეული შემთხვევისათვის ცალ-ცალკე. თირკმლის ტერმინალური სტადიის დაავადების (ESRD) მქონე პაციენტებში ვილდაგლიპტინის გამოყოფის მაჩვენებელი მსგავსი იყო თირკმლის მწვავე უკმარისობის მქონე პაციენტების მაჩვენებლის, ხოლო LAY151-ის კონცენტრაციის მაჩვენებელი ESRD პაციენტებში, დაახლოებით 2-3-ჯერ აღემატებოდა თირკმლის მწვავე უკმარისობის მქონე პაციენტების მაჩვენებელს.

თერაპიული ჩვენება

ვილგეტი (ვილდაგლიპტინი) ინიშნება შაქრიანი დიაბეტი ტიპი 2-ს მქონე ზრდასრულ პაციენტებში:

მონოთერაპიის სახით

- დიეტისა და ფიზიკური დატვირთვის ფონზე გლიკემიის არაადეკვატურად კონრტოლირებად პაციენტებში და პაციენტებში რომელთა მეთფორმინით მკურნალობა ვერ ხერხდება მის მიმართ უკუჩვენების თუ აუტანლობის გამო.

ორმაგი კომბინაციური თერაპიის სახით შემდეგ პრეპარატებთან:

- მეთფორმინთან, პაციენტებში რომელთაც აქვთ არასაკმარისი გლიკემიური კონტროლი მიუხედავად იმისა, რომ მონოთერაპიაში მკურნალობენ მეთფორმინის მაქსიმალური დოზებით.

- სულფონილშარდოვანას ჯგუფის პრეპარატებთან, იმ პაციენტებისთვის რომლებიც მკურნალობენ სულფონილშარდოვანას ჯგუფის მედიკამენტების მაქსიმალური დოზებით, მაგრამ მაინც ხასიათდებიან გლიკემიური კონტროლის დეფიციტით  და მათთვის მეტფორმინის ჩართვა მკურნალობაში უკუნაჩვენებია ან აქვთ ამ პრეპარატის მიმართ ცუდი ამტანობა.

- ტრიაზოლიდინდიონთან, პაციენტებში რომელთაც აქვთ გლიკემიური კონტროლის დეფიციტი და მათთვის მკურნალობაში ტრიაზოლიდინდიონის დანიშვნა მისაღებია.

სამმაგი კომბინაციური თერაპია შემდეგ პრეპარატებთან:

- სულფონილშარდოვანას ჯგუფისა და მეთფორმინის კომბინაციური თერაპიისას, დიეტისა და ფიზიკური დატვირთვის ფონზე მკურნალობის უეფექტობის შემთხვევაში, როდესაც პაციენტის გლიკემიური კონტროლი მაინც ვერ არის ადეკვატურად მართული.

ვილგეტი (ვილდაგლიპტინი) ასევე ნაჩვენებია პაციენტებში ინსულინოთერაპიის დროს (მეთფორმინთან ან მეთფორმინის გარეშე) როდესაც მკურნალობაში ჩართული დიეტისა და ფიზიკური დატვირთვის მიუხედავად მაინც ვერ ხერხდება გლიკემიის ადეკვატური კონტროლი.

დოზირება და მიღების წესი:

ვილგეტის (ვილდაგლიპტინის) რეკომენდებული დოზაა 50მგ ერთხელ ან ორჯერ დღეში. ვილგეტის (ვილდაგლიპტინის) მაქსიმალური დოზაა 100მგ დღეში. მისი მიღება შეიძლება როგორც კვების პროცესში ასევე კვებისგან დამოუკიდებლადაც.

მოზრდილები 

ვილდაგლიპტინის გამოყენებისას მონოთერაპიაში თუ კომბინაციურ თერაპიაში ცალკე მეთფორმინთან ან კომბინაციაში ცალკე თიაზოლიდინედიონთან ან კომბინაციაში მეთფორმინისა და სულფონილშარდოვანას ჯგუფის პრეპარატებთან ან კომბინაციაში ინსულინთან (მეთფორმინის დამატებით ან მის გარეშე), ნებისმიერ შემთხვევაში მისი რეკომენდებული დღიური დოზაა 100მგ. მისი მიღება შეიძლება როგორც ერთჯერადი დოზის სახით 100მგ ერთხელ დღეში, ასევე დღეში ორჯერ 50მგ-ის დილით და 50მგ-ის საღამოს მიღების სახით.

ვილგეტის (ვილდაგლიპტინი) გამოყენებისას კომბინაციურ თერაპიაში სულფონილშარდოვანას ჯგუფის პრეპარატებთან მისი რეკომენდებული დოზაა 50მგ დილით, დღეში ერთხელ.

თუ მოხდა ვილგეტის (ვილდაგლიპტინის) დოზის გამოტოვება, იგი მაშინვე უნდა იქნას მიღებული, როგორც კი გაახსენდება პაციენტს. გაორმაგებული დოზის მიღება არ შეიძლება ერთდროულად იმავე დღეს.

სპეციფიკური პოპულაციები

თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტები

თირკმლის მსუბუქი უკმარისობის მქონე პაციენტები (კრიატინინის კლირენსი . 50მლ/წთ-ში) არ საჭიროებენ დოზის ცვლილებას, ხოლო თირკმლის საშუალო და მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებისთვის ასევე თირკმლის ტერმინალური სტადიის დაავადების (ESRD) მქონე პაციენტებისთვის, ვილგეტის (ვილდაგლიპტინის) რეკომენდებული დღიური დოზაა 50მგ დღეში ერთხელ.

ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტები

ვილგეტის (ვილდაგლიპტინი) მიღება არ არის სასურველი ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში, მათ შორის იმ პაციენტებში რომლებსაც ესაჭიროებათ ამ მედიკამენტით პრე-მკურნალობა და მათი ალანინ ამინოტრანსფერაზას (ALT) ან ასპარტატ ამინოტრანსფერაზას (AST)  რაოდენობა  3-ჯერ აღემატება ნორმის ზედა ზღვარს (ULN)

პედიატრიული პაციენტები

ვილგეტი (ვილდაგლიპტინი) არ გამოიყენება ბავშვებსა და მოზარდებში (< 18 წელზე)

უკუჩვენებები

ვილდაგლიპტინი უკუნაჩვენებია პაციენტებში რომელთაც აღენიშნებათ მომატებული მგრძნობელობა ვილდაგლიპტინის ან პრეპარატის რომელიმე შემავსებელი ნივთიერების მიმართ.

სიფრთხილის ზომები

ზოგადი

ვილდაგლიპტინის დანიშვნა არ უნდა მოხდეს შაქრიანი დიაბეტი ტიპი 1-ის მქონე პაციენტებისთვის და ასევე დიაბეტური კეტოაციდოზის მკურნალობის მიზნით. 

თირკმლის უკმარისობის დროს

ვილდაგლიპტინი სიფრთხილით გამოიყენება თირკმლის ტერმინალური სტადიის დაავადების (ESRD) მქონე პაციენტებში და ასევე ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებში

ღვიძლის ფერმენტების მონიტორინგი

აღწერილია ღვიძლის დისფუნქციის (მათ შორის ჰეპატიტის) განვითარების იშვიათი შემთხვევები ვილდაგლიპტინით მკურნალობის დროს, ამიტომ უმჯობესია მკურნალობის დაწყებამდე  გაკეთდეს ღვიძლის ფუნქციური ტესტი. აღნიშნული მედიკამენტით მკურნალობის პროცესშიც უნდა მოხდეს ღვიძლის ფუნქციური გამოკვლევის ჩატარება, სამთვიანი ინტერვალებით, ვილდაგლიპტინით მკურნალობის დაწყების პირველ წელს და შემდგომშიც, პერიოდულად, ღვიძლის ფერმენტების მონიტორინგის მიზნით. იმ შემთხვევაში თუ პაციენტებში განვითარდა სიყვითლე ან ღვიძლის დისფუნქციისთვის დამახასიათებელი სხვა ნიშნები ვილდაგლიპრინით მკურნალობა უნდა შეწყდეს.

გულის უკმარისობა

ვილდაგლიპტინის გამოყენება არ არის სასურველი პაციენტებში გულის უკმარისობის NYHA ფუნქციური კლასიფიკაციის IV ხარისხის დროს

კანის მხრივ დარღვევები

დიაბეტის მქონე პაციენტეში რეკომენდებულია მოხდეს კანის საფარველის დაზიანებების, მაგალითად, როგორიცაა სისხლჩაქცებევი კანზე ან კანის წყლულოვანი დაზიანებები მონიტორინგი.

მწვავე პანკრეატიტი

ვილდაგლიპტინის გამოყენება ასოცირებულია მწვავე პანკრეატიტის განვითარების მომატებულ რისკთან.

თუ ეჭვი მიტანილი იქნა მწვავე პანკრეატიტის განვითარებაზე ვილდაგლიპტინის გამოყენება უნდა შეწყდეს, ხოლო თუ დადასტურდა მწვავე პანკრეატიტის დიაგნოზი აღარ უნდა მოხდეს ვილდაგლიპტინის ხელახალი ჩართვა მკურნალობის პროცესში. სიფრთხილეა საჭირო იმ პაციენტებთან, რომელთაც ანამნეზში აქვთ მწვავე პანკერეატიტის დიაგნოზი.

ჰიპოგლიკემია

ცნობილია, რომ სულფონილშარდოვანას ჯგუფის პრეპარატებით მკურნალობა იწვევს ჰიპოგლიკემიის განვითარებას. პაციენტები რომლებიც იღებენ ვილდაგლიპტინს სულფონილშარდოვანას ჯგუფის პრეპარატებთან ერთად იმყოფებიან ჰიპოგლიკემიის განვითარების მომატებული რისკის ქვეშ. ამიტომ ჰიპოგლიკემიის განვითარების რისკის შესამცირებლად, სასურველია სულფონილშარდოვანას ჯგუფის პრეპარატები დაინიშნოს დაბალი დოზებით.

ორსულობა

რადგან არ არსებობს ადეკვატური მონაცემები ვილდაგლიპტინის გამოყენების შესახებ ორსულ ქალებში, ამიტომ ადამიანებზე  ჩატარებული მონაცემების ნაკლებობის გამო არ არის სასურველი მისი დანიშვნა ორსულობის დროს.

მეძუძური ქალები

უცნობია დაგადის თუ არა ვილდაგლიპტინი ლაქტატში. ცხოველებზე ჩატარებულმა ცდებმა აჩვენა, რომ ვილდაგლიპტინი გადადის რძეში, ამიტომ ის არ უნდა იყოს გამოყენებული ძუძუთი კვების პერიოდში.

გვერდითი მოვლენები

ვილდაგლიპტინის გამოყენებისას აღწერილი იქნა შემდეგი გვერდითი მოვლენები:

მონოთერაპიაში

ხშირი: თავბრუსხვევა

ნაკლებად ხშირი: ჰიპოგლიკემია, თავის ტკივილი, პერიფერიული შეშუპება, ყაბზობა და ართრალგია.

ძალიან იშვიათი: ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები და ნაზოფარინგიტი.

მეთფორმინთან კომბინაციაში

ხშირი: ჰიპოგლიკემია, ტრემორი, თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ღებინება.

ნაკლებად ხშირი: სისუსტე, დაღლილობის შეგრძნება.

სულფონილშარდოვანას ჯგუფის პრეპარატებთან კომბინაცია

ხშირი: ჰიპოგლიკემია, ტრემორი, თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა და ასთენია.

ნაკლებად ხშირი: ყაბზობა

ძალიან იშვიათი: ნაზოფარინგიტი

კომბინაციაში თიაზოლიდინედიონთან 

ხშირი: წონაში მატება და პერიფერიული შეშუპება

ნაკლებად ხშირი: ჰიპოგლიკემია, თავის ტკივილი და ასთენია

კომბინაციაში მეთფორმინისა და სულფონილშარდოვანას ჯგუფის პრეპარატებთან

ხშირი: ჰიპოგლიკემია, თავბრუსხვევა, ტრემორი, ჰიპერჰიდროზი და ასთენია.

კომბინაციაში ინსულინთან

ხშირი: სისხლში გლუკოზის დონის შემცირება, თავის ტკივილი, კანკალი, ღებინება, გასტრო-ეზოფაგური რეფლუქსის განვითარება.

ნაკლებად ხშირი: დიარეა, მეტეორიზმი.

მედიკამენტებთან ურთიერთქმედება

ვილდაგლიპტინი ხასიათდება დაბალი ურთიერთქმედებით სხვა მედიკამენტებთან მათი ერთდროული მიღებისას. იმის გამო რომ ვილდაგლიპტინი არ წარმოადგენს ციტოქრომ P (CYP) 450-ენზიმის სუბსტრატს და არც CYP 450 ენზიმის ინჰიბიტორს და ინდუქტორს, ამიტომ მას არ ახასიათებს იმ ბიოლოგიურად აქტიურ ნივთიერებებთან ურთიერთქმედება, რომლებიც წარმოადგენენ ამ ენზიმების სუბსტრატებს, ინჰიბიტორებს ან ინდუქტორებს.

როგორც ყველა სხვა ორალური ანტიდიაბეტური პრეპარატების შემთხვევაში ვილდაგლიპტინის ჰიპოგლიკემიური ეფექტი შესაძლებელია შემცირდეს ზოგიერთი ბიოლოგიურად აქტიური ნივთიერებების გამოყენებისას, მათ შორის ისეთი ნივთიერებების როგორიცაა თიაზიდები, კორტიკოსტეროიდები, ფარისებრი ჯირკვლის მიერ გამომუშავებული ნივთიერებები და სიმპატომიმეტიკები.

ჭარბი დოზირება

დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში რეკომენდებულია დამხმარე მკურნალობის ჩართვა. ვილდაგლიპტინის ორგანიზმიდან გამოყოფა არ არის შესაძლებელი ჰემოდიალიზის მეშვეობით, თუმცა მისი მთავარი მეტაბოლიტის (LAY 151) ორგანიზმიდან გამონთავისუფლება შესაძლებელია ჰემოდიალიზის საშუალებით.

შენახვის პირობები

არ შეინახოთ 30ºC მაღალ ტემპერატურაზე.

დაიცავით სინათლისგან და ნესტისგან.

შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

შეფუთვა

ვილგეტის (ვილდაგლიპტინი) 50მგ ტაბლეტები ხელმისაწვდომია 28-ცალიანი შეფუთვით.

გაცემის წესი: ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.

 

გთხოვთ გამოყენების წინ  ყურადღებით გაეცანით.

ფურცელი-ჩანართი დროდადრო მუდმივად განიცდის განახლებას.

 

მწარმოებელი:

გეტზ ფარმა

პვტ ლიმიტედ

29-30 სექტორი 27

კორანგი ინდუსტრიული ზონა

ყარაჩი, პაკისტანი