რაიზეკ ინსტა 40მგ გრან #10

რაიზეკ^TM ინსტა

(ომეპრაზოლი + ნატრიუმის ბიკარბონატი)

20 მგ+1680 მგ და 40 მგ+1680 მგ

ფხვნილი პერორალური სუსპენზიისთვის

აღწერა

რაიზეკ ინსტა (ომეპრაზოლი + ნატრიუმის ბიკარბონატი) არის ომეპრაზოლის, პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორის, და ნატრიუმის ბიკარბონატის, ანტაციდის, კომბინაცია.

რაიზეკ ინსტა (ომეპრაზოლი + ნატრიუმის ბიკარბონატი) შეიცავს ომეპრაზოლის დაუყოვნებელი გამოთავისუფლების ფორმულას და ნატრიუმის ბიკარბონატს. ნატრიუმის ბიკარბონატი ზრდის კუჭის pH–ს და ამგვარად იცავს ომეპრაზოლს მჟავას დეგრადაციული მოქმედებისგან. ომეპრაზოლი არის ჩანაცვლებული ბენზიმიდაზოლი 5-მეტოქსი–2–[[(4-მეტოქსი–3,5–დიმეთილ–2–პირიდინილ)მეთილ]სულფინილ]–1Н-ბენზიმიდაზოლი. მოლეკულური ფორმულაა C₁₇H₁₉N₃0₃S და სტრუქტურული ფორმულა არის:

                                           ომეპრაზოლი

ხარისხობრივი და  და რაოდენობრივი შემადგენლობა

რაიზეკ ინსტა (ომეპრაზოლი + ნატრიუმის ბიკარბონატი) ფხვნილი პერორალური სუსპენზიისთვის ხელმისაწვდომია პერორალური მიღებისთვის როგორც:                      

1. რაიზეკ ინსტა ფხვნილი პერორალური სუსპენზიისთვის  20 მგ

თითოეული პაკეტი შეიცავს:

ომეპრაზოლი USP... 20 მგ

ნატრიუმის ბიკარბონატი USP ... 1680 მგ

(როგორც ბუფერი)

1. რაიზეკ ინსტა ფხვნილი პერორალური სუსპენზიისთვის 40 მგ

თითოეული პაკეტი შეიცავს:

ომეპრაზოლი USP... 40 მგ

ნატრიუმის ბიკარბონატი USP ... 1680 მგ

(როგორც ბუფერი)

კლინიკური ფარმაკოლოგია

მოქმედების მექანიზმი

ომეპრაზოლი ამცირებს კუჭის მჟავას გამოყოფას მოქმედების უნიკალური მექანიზმის საშუალებით. ომეპრაზოლი მიეკუთვნება ანტისეკრეტორული ნაერთების კლასს – ჩანაცვლებულ ბენზიმიდაზოლებს, რომლებიც არ ავლენენ ანტიქოლინერგულ ან ჰისტამინის H₂–რეცეპტორებისანტაგონისტურ თვისებებს. იგი თრგუნავს კუჭის მჟავას სეკრეციას წყალბად/კალიუმის ადენოზინტრიფოსფატაზას (H⁺K⁺ATPase) ფერმენტული სისტემის, კუჭის პარიესული უჯრედის პროტონულ ტუმბოს, შეუქცევადად ბლოკირებით. ეს ეფექტი არის დოზადამოკიდებული და იწვევს მჟავას ბაზალური და სტიმულირებული  სეკრეციის დათრგუნვას, სტიმულისგან დამოუკიდებლად.

ფარმაკოკინეტიკა

შეწოვა:

ომეპრაზოლი მჟავა–ლაბილურია და ინიშნება პერორალურად ცარიელ კუჭზე ჭამამდე 1 საათით ადრე. ომეპრაზოლის შეწოვა სწრაფია, საშუალო პიკური დონით პლაზმაში 1954 ნგ/მლ (33%), რომელიც ვლინდება დაახლოებით 30 წუთში (10-დან 90 წუთამდე დიაპაზონში) ერთჯერადი დოზის ან განმეორებითი დოზის მიღების შემდეგ. ომეპრაზოლის ფხვნილის პერორალური სუსპენზიისთვის აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 30-40%–ს 20-40 მგ დოზაზე, რაც დიდწილად გამოწვეულია პრესისტემური მეტაბოლიზმით. პერორალური სუსპენზიის ფხვნილის მიღებისას ჭამიდან 1 საათის შემდეგ ომეპრაზოლის AUC მცირდება დაახლოებით 24%-ით ჭამამდე 1 საათით ადრე მიღებასთან შედარებით.

განაწილება:

ომეპრაზოლი უკავშირდება პლაზმის ცილებს. ცილებთან კავშირი დაახლოებით 95%-ს შეადგენს.

მეტაბოლიზმი / ექსკრეცია:

შეწოვის შემდეგ ომეპრაზოლი თითქმის სრულად მეტაბოლიზდება ღვიძლში, პირველ რიგში, ციტოქრომ P450 იზოფერმენტ CYP2C19 მეშვეობით ჰიდროქსიომეპრაზოლის ფორმირებით და მცირე ხარისხით CYP3A4–ით ომეპრაზოლის სულფონის ფორმირებით. ეს მეტაბოლიტები არააქტიურია და გამოიყოფა ძირითადად შარდით და ნაკლებად ნაღველთან ერთად. დოზის უმეტესობა (77%) ელიმინირდება შარდთან ერთად. დოზის დარჩენილი ნაწილი გამოიყოფა განავლით. პლაზმიდან ომეპრაზოლის ნახევარგამოყოფის საშუალო პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 1 საათს (0.4-დან 3.2 საათამდე) და  საერთო კლირენსი – 500-600 მლ/წთ.

განსაკუთრებული პოპულაცია

პედიატრიული

ომეპრაზოლის ფარმაკოკინეტიკა არ არის შესწავლილი <18 წლის ასაკის პაციენტებში.

გერიატრიული

ხანდაზმულებში ომეპრაზოლის ელიმინაციის მაჩვენებელი გარკვეულწილად შემცირებულია და ბიოშეღწევადობა გაზრდილია. ომეპრაზოლის ბიოშეღწევადობამ შეადგინა 76% 40 მგ ომეპრაზოლის (ბუფერული ხსნარი) ერთჯერადი პერორალური დოზის მიღებისას ჯანმრთელ ხანდაზმულ პირებში, შედარებით ახალგაზრდების 58%-თან, რომლებიც იღებდნენ იგივე დოზას. ომეპრაზოლის პლაზმური კლირენსი იყო 250 მლ/წთ (დაახლოებით ორჯერ ნაკლები, ვიდრე ახალგაზრდა სუბიექტებთან) და პლაზმიდან მისი ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენდა საშუალოდ ერთ საათს, ახალგაზრდა ჯანმრთელი სუბიექტების მსგავსად.

თირკმლის უკმარისობა

თირკმლის ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტებში, რომელთა კრეატინინის კლირენსი შეადგენდა 10-დან 62 მლ/წთ/1.73 მ²–მდე, ომეპრაზოლის დისპოზიცია  ბუფერული ხსნარიდან ძალიან ჰგავდა აღნიშნულს ჯანმრთელ სუბიექტებში, თუმცა აღინიშნებოდა ბიოშეღწევადობის მცირედი ზრდა. იმის გამო, რომ შარდით გამოყოფა არის ომეპრაზოლის მეტაბოლიტების გამოყოფის ძირითადი გზა, მათი ელიმინაცია პროპორციულად შენელებულია კრეატინინის კლირენსის შემცირებასთან.

ღვიძლის უკმარისობა

ღვიძლის ქრონიკული დაავადების მქონე პაციენტებში ომეპრაზოლის ბიოშეღწევადობა ბუფერული ხსნარიდან გაიზარდა დაახლოებით 100%-მდე და პრეპარატის საშუალო პლაზმური ნახევარგამოყოფის პერიოდი გაიზარდა თითქმის 3 საათამდე 1–საათიან ნახევარგამოყოფის საშუალო პერიოდთან შედარებით ნორმალურ სუბიექტებში. პლაზმური კლირენსი საშუალოდ შეადგენდა 70 მლ/წთ, ნორმალურ სუბიექტებში 500-600 მლ/წთ–თან შედარებით.

თერაპიული ჩვენებები

რაიზეკ ინსტა (ომეპრაზოლი + ნატრიუმის ბიკარბონატი) ფხვნილი პერორალური სუსპენზიისთვის ნაჩვენებია:

1. გასტროეზოფაგური რეფლუქს დაავადების (გერდ) მკურნალობის დროს:

-          გულძმარვის და გერდ–თან დაკავშირებული სხვა სიმპტომების სამკურნალოდ.

-          ეროზიული ეზოფაგიტის სამკურნალოდ, რომელიც დიაგნოსტირებულია ენდოსკოპიურად.

1. თორმეტგოჯა ნაწლავის აქტიური წყლულის მოკლევადიანი მკურნალობის დროს. ზოგიერთ პაციენტს შეიძლება დასჭირდეს დამატებითი თერაპია.
2. კუჭის აქტიური კეთილთვისებიანი წყლულის მოკლევადიანი მკურნალობის დროს.
3. განკურნებული ეროზიული ეზოფაგიტის შემანარჩუნებელი მკურნალობისთვის.
4. მკურნალობა კრიტიკულად დაავადებულ პაციენტებში კუჭ-ნაწლავისტრაქტისზედა ნაწილიდან სისხლდენის რისკის შესამცირებლად.

დოზირება და მიღების წესი

რაიზეკ ინსტა (ომეპრაზოლი + ნატრიუმის ბიკარბონატი) უნდა იქნას მიღებული ცარიელ კუჭზე ჭამამდე, სულ მცირე, ერთი საათით ადრე.

რაიზეკ ინსტა (ომეპრაზოლი + ნატრიუმის ბიკარბონატი) ფხვნილი პერორალური სუსპენზიისთვის, გამოიყენება რეკომენდებული დოზების შესაბამისად, რომლებიც მოცემულია ცხრილში.

ვინაიდან ორივე 20 მგ და 40 მგ პერორალური სუსპენზიის პაკეტი შეიცავს ერთი და იგივე რაოდენობის ნატრიუმის ბიკარბონატს (1680 მგ), რაიზეკ ინსტას (ომეპრაზოლი + ნატრიუმის ბიკარბონატი) 20 მგ ორი პაკეტი არ არის რაიზეკ ინსტას (Omeprazole + ნატრიუმის ბიკარბონატი) 40 მგ ერთი პაკეტის ეკვივალენტური; ამიტომ, რაიზეკ ინსტას (ომეპრაზოლი + ნატრიუმის ბიკარბონატი) ორი 20 მგ პაკეტი არ უნდა იყოს ჩანაცვლებული რაიზეკ ინსტას (ომეპრაზოლი + ნატრიუმის ბიკარბონატი) 40 მგ ერთი პაკეტით.

მითითებები გამოყენებისთვის:

სუსპენზიის მისაღებად 1 პაკეტის შიგთავსი მოათავსეთ მცირე ზომის ჭიქაში, რომელიც შეიცავს 1-2 სუფრის კოვზ (15-30 მლ) წყალს. მოურიეთ კარგად და დალიეთ დაუყოვნებლივ. შეავსეთ ჭიქა წყლით და დალიეთ. არ გამოიყენოთ სხვა სითხეები ან საკვები.

გვერდითი ეფექტები

დაფიქსირდა შემდეგი გვერდითი ეფექტები:

მთელი სხეული

ალერგიული რეაქციები, იშვიათად ანაფილაქსიის ჩათვლით, ცხელება, ტკივილი, დაღლილობა, სისუსტე და მუცლის შებერილობა.

კარდიოვასკულური

გულმკერდის ტკივილი ან სტენოკარდია, ტაქიკარდია, ბრადიკარდია, გულისცემა, არტერიული წნევის მატება და პერიფერიული შეშუპება.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტი

პანკრეატიტი (ზოგჯერ ფატალური), ანორექსია, მსხვილი ნაწლავის გაღიზიანება, მეტეორიზმი, განავლის ფერის შეცვლა, საყლაპავის კანდიდოზი, ენის ლორწოვანი გარსის ატროფია, პირის სიმშრალე, სტომატიტი. ომეპრაზოლით მკურნალობის დროს იშვიათად აღინიშნა კუჭის ფუნდალური ჯირკვლის პოლიპები. ეს პოლიპები კეთილთვისებიანია და, სავარაუდოდ, შექცევადია მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ.

ღვიძლისმიერი

ღვიძლის ფუნქციური ტესტების მსუბუქი და, იშვიათად, შესამჩნევი მატება [ალტ (SGPT), ასტ (SGOT), γ-გლუტამილტრანსპეპტიდაზა, ტუტე ფოსფატაზა და ბილირუბინი (სიყვითლე)]. იშვიათ შემთხვევებში აღინიშნა ღვიძლის აშკარა დაავადებები, მათ შორის ჰეპატოცელულარული, ქოლესტაზური ან შერეული ჰეპატიტი, ღვიძლის ნეკროზი (ზოგჯერ ფატალური), ღვიძლის უკმარისობა (ზოგჯერ ფატალური) და ღვიძლისმიერი ენცეფალოპათია.

მეტაბოლური / კვებისმიერი

ჰიპონატრიემია, ჰიპოგლიკემია და წონის მომატება.

ძვალ-სახსროვანი

კუნთების კრუნჩხვები, მიალგია, კუნთების სისუსტე, სახსრების  და ფეხის ტკივილი.

ნერვული სისტემა / ფსიქიატრიული

ფსიქიკური დარღვევები, მათ შორის დეპრესია, აგზნება, აგრესია, ჰალუცინაციები, დაბნეულობა, უძილობა, ნევროტულობა, ტრემორი, აპათია, ძილიანობა, შფოთვა,  ძილის დარღვევები, თავბრუსხვევა, პარესთეზია და ჰემიფაციალური დისესთეზია.

რესპირატორული

ეპისტაქსისი, ფარინგეალური ტკივილი     

კანი

გამონაყარი და იშვიათად, კანის მძიმე გენერალიზებული რეაქციების შემთხვევები, მათ შორის ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი (TEN; ზოგჯერ ფატალური), სტივენს-ჯონსონის სინდრომი და მულტიფორმული ერითემა  (ზოგჯერ  მძიმე); პურპურა და/ან პეტექიები (ზოგჯერ განმეორებით); კანის ანთება, ჭინჭრის ციება, ანგიონევროზული შეშუპება, ქავილი, ფოტოსენსიტიურობა, ალოპეცია, კანის სიმშრალე და ჰიპერჰიდროზი.

განსაკუთრებული შეგრძნებები

ტინიტუსი, გემოს  პერვერსია.

თვალი

ბუნდოვანი მხედველობა, თვალის გაღიზიანება, მშრალი თვალის სინდრომი, მხედველობის ნერვის ატროფია, წინა იშემიური ოპტიკური ნეიროპათია, ოპტიკური ნევრიტი და გაორებული მხედველობა.

შარდ-სასქესო

ინტერსტიციული ნეფრიტი (ზოგჯერ ხემეორედ გამოვლენილი განმეორებითი დანიშვნისას), საშარდე გზების ინფექცია, მიკროსკოპული პიურია, ხშირი შარდვა, კრეატინინის მატება შრატში, პროტეინურია, ჰემატურია, გლიკოზურია,  სათესლე ჯირკვლების ტკივილი და გინეკომასტია.

ჰემატოლოგიური

იშვიათად აღინიშნა პანციტოპენია, აგრანულოციტოზი (ზოგჯერ ფატალური), თრომბოციტოპენია, ნეიტროპენია, ლეიკოპენია, ანემია, ლეიკოციტოზი და ჰემოლიზური ანემია.

დამატებითი გვერდითი რეაქციები, რომლებიც შეიძლება გამოწვეული იყოს ნატრიუმის ბიკარბონატით, მოიცავს მეტაბოლურ ალკალოზს, კრუნჩხვებს და ტეტანუსს.

უკუჩვენებები

-         ომეპრაზოლი უკუნაჩვენებია პაციენტებში ცნობილი ჰიპერმგრძნობელობით პრეპარატის ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ.

-         ნატრიუმის ბიკარბონატი უკუნაჩვენებია პაციენტებში მეტაბოლური ალკალოზით და ჰიპოკალციემიით.

სიფრთხილის ზომები

ზოგადი:

-         სიმპტომური პასუხი ომეპრაზოლით თერაპიაზე არ გამორიცხავს კუჭის ავთვისებიანი სიმსივნის არსებობას.

-         ატროფიული გასტრიტი ზოგჯერ აღინიშნება იმ პაციენტების კუჭის კორპუსის ბიოფსიებში, რომლებიც ხანგრძლივად მკურნალობენ ომეპრაზოლით.

-         ომეპრაზოლის ფხვნილი პერორალური სუსპენზიისთვის შეიცავს ნატრიუმს ნატრიუმის ბიკარბონატის სახით. ეს უნდა იყოს გათვალისწინებული ნატრიუმის შეზღუდულ დიეტაზე მყოფ პაციენტებში.

-         ნატრიუმის ბიკარბონატი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული ბარტერის სინდრომის, ჰიპოკალემიის, რესპირატორული ალკალოზის და მჟავა–ტუტოვანი ბალანსის პრობლემების მქონე პაციენტებში. კალციუმთან ან რძესთან ერთად ბიკარბონატის ხანგრძლივად მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს რძე-ტუტოვანი სინდრომი.

ორსულობა:

არ არსებობს ადეკვატური და კარგად კონტროლირებადი კვლევები ომეპრაზოლის გამოყენების შესახებ ორსულ ქალებში. ორსულობის პერიოდში ომეპრაზოლი უნდა იქნას გამოყენებული მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ ორსული ქალებისთვის პოტენციური სარგებელი სჭარბობს  ნაყოფისთვის პოტენციურ რისკს.

მეძუძური დედები

ომეპრაზოლი გამოიყოფა დედის რძეში. ჩვილებში, რომლებიც იმყოფებიან ძუძუთი კვებაზე, ომეპრაზოლით გამოწვეული სერიოზული გვერდითი რეაქციების განვითარების შესაძლებლობის გამო უნდა იქნას მიღებული გადაწყვეტილება, შეწყდეს ლაქტაცია ან შეწყდეს პრეპარატის მიღება  დედისთვის პრეპარატის მნიშვნელობის გათვალისწინებით. გარდა ამისა, ნატრიუმის ბიკარბონატი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული მეძუძურ დედებში.

წამლისმიერი ურთიერთქმედება

-         ომეპრაზოლმა შეიძლება გაახანგრძლივოს დიაზეპამის, ვარფარინისა და ფენიტოინის, პრეპარატების, რომლებიც მეტაბოლიზდებიან ღვიძლში დაჟანგვით, ელიმინაცია. აღინიშნა ინფორმაცია, რომ გაიზარდა INR და პროთრომბინის დრო პაციენტებში, რომლებიც იღებენ პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებს, მათ შორის ომეპრაზოლს და ვარფარინს ერთდროულად. INR და პროთრომბინის დროის ზრდამ შეიძლება გამოიწვიოს პათოლოგიური სისხლდენა და სიკვდილიც კი. პროტონის ტუმბოს ინჰიბიტორებით და ვარფარინით ერთდროული მკურნალობისას პაციენტებს შეიძლება დასჭირდეთ კონტროლი INR და პროთრომბინის დროის მომატების გამო. მიუხედავად ამისა, რომ ნორმალურ სუბიექტებში თეოფილინთან ან პროპრანოლოლთან ურთიერთქმედება არ დაფიქსირდა. არსებობს ურთიერთქმედების კლინიკური დასკვნები სხვა სამკურნალო საშუალებებთან, რომლებიც მეტაბოლიზდება ციტოქრომ P-450 სისტემის საშუალებით (მაგ., ციკლოსპორინი, დისულფირამი, ბენზოდიაზეპინები). აუცილებელია პაციენტების მონიტორინგი იმის დასადგენად, საჭიროა თუ არა ამ მედიკამენტების დოზის კორექტირება ომეპრაზოლთან ერთად მიღებისას.

-         კუჭის მჟავას გამოყოფის ღრმა და ხანგრძლივი ინჰიბირების გამო, თეორიულად შესაძლებელია ომეპრაზოლმა ხელი შეუშალოს წამლების შეწოვას, როდესაც კუჭის pH მნიშვნელოვნად განსაზღვრავს მათ ბიოშეღწევადობას (მაგ. კეტოკონაზოლი, ამპიცილინის ეთერები და რკინის მარილები).

-         ომეპრაზოლისა და ატაზანავირის ერთდროული მიღებისას დაფიქსირებულია ატაზანავირის დონის შემცირება პლაზმაში.

-         ომეპრაზოლისა და ტაკროლიმუსის ერთდროულმა მიღებამ შეიძლება გაზარდოს  შრატში ტაკროლიმუსის დონე.

-         ომეპრაზოლისა და კლარითრომიცინის ერთდროულმა მიღებამ გამოიწვია ომეპრაზოლის, კლარითრომიცინისა და 14-ჰიდროქსიკლარითრომიცინის დონის მომატება პლაზმაში.

ჭარბი დოზირება

2400 მგ-მდე დოზებში გამოვლინებები იყო ცვალებადი, მაგრამ მათ შორის იყო დაბნეულობა, ძილიანობა, მხედველობის დაბინდვა, ტაქიკარდია, გულისრევა, პირღებინება, დიაფორეზი, წამოხურება, თავის ტკივილი, პირის სიმშრალე და სხვა გვერდითი რეაქციები, ანალოგიური რეაქციებისა, რომლებიც აღინიშნება ზოგადი  კლინიკური გამოცდილებისას. სპეციფიკური ანტიდოტი ომეპრაზოლის დოზის გადაჭარბებისთვის უცნობია. ომეპრაზოლი ინტენსიურად უკავშირდება ცილებს და, შესაბამისად, არ არის ადვილად დიალიზირებადი. დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში მკურნალობა უნდა იყოს სიმპტომური და შემანარჩუნებელი. გარდა ამისა, ნატრიუმის ბიკარბონატის ჭარბმა დოზირებამ შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპოკალციემია, ჰიპოკალემია, ჰიპერნატრიემია და კრუნჩხვები.

შენახვა

შეინახეთ არა უმეტეს 30⁰C  ტემპერატურაზე.

დაიცავით მზის სინათლისგან და ნესტისგან.

ვარგისობის ვადა ეხება სწორად შენახულ პროდუქტს, სათანადო პირობებში.

გამოშვების ფორმა

რაიზეკ ინსტა (ომეპრაზოლი + ნატრიუმის ბიკარბონატი) 20 მგ + 1680 მგ  ფხვნილი

პერორალური სუსპენზიისთვის ხელმისაწვდომია პაკეტის სახით შეფუთვაში 10 ც.

რაიზეკ ინსტა (ომეპრაზოლი + ნატრიუმის ბიკარბონატი) 40 მგ + 1680 მგ  ფხვნილი

პერორალური სუსპენზიისთვის ხელმისაწვდომია პაკეტის სახით შეფუთვაში 10 ც.

შეინახეთ ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

გაცემის პირობები

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე.

წარმოებულია:

გეთზ ფარმა (პვტ ლიმიტედ)

www.getzpharma.com

29-30, სექტორი-27

კორანგის ინდუსტრიული ზონა

ყარაჩი, პაკისტანი.