ზეტროქსონი-სლ 1500მგ #1ფლ

ზეტროქსონ-სლ 1500 ინჯექშენ

(ZETROXONE -SL 1500 INJECTION)

 (ცეფტრიაქსონი და სულბაქტამი საინექციო)

შემადგენლობა

ერთი  ფლაკონი შეიცავს:

ცეფტრიაქსონის ნატრიუმს BP, რომელიც 1000 მგ ცეფტრიაქსონის ეკვივალენტურია.

სულბაქტამის ნატრიუმს BP, რომელიც 500 მგ სულბაქტამის ეკვივალენტურია.

ფარმაკოდინამიკა

მოქმედების მექანიზმი

ცეფტრიაქსონი პენიცილინის შემაკავშირებელ ცილებთან მიერთების შემდეგ აინჰიბირებს ბაქტერიის უჯრედული კედლის სინთეზს (PBPs). ეს აფერხებს უჯრედის კედლის (პეპტიდოგლიკანის) ბიოსინთეზს, რაც იწვევს ბაქტერიული უჯრედების ლიზისს და სიკვდილს.

სულბაქტამი პენიცილანის მჟავას სულფონია ბეტა-ლაქტამაზას მაინჰიბირებელი თვისებებით. სულბაქტამი უერთდება პენიცილინის შემაკავშირებელ გარკვეულ პროტეინებს (PBP) და ზრდის მიკრობული შტამების  მგრძნობელობას ანტიბიოტიკების მიმართ. პენიცილინების შემაკავშირებელ ცილებთან შეკავშირების გამო, სულბაქტამს აქვს ძლიერი და კლინიკურად მნიშვნელოვანი შინაგანი ანტიმიკრობული აქტივობა გარკვეული ორგანიზმების, განსაკუთრებით Acinetobacter-ისა და Bacteroides სახეობების, ასევე Gonococcus-ისა და Diplococcus intracellularis-ის მიმართ.

ფარმაკოკინეტიკა

ინტრამუსკულური ინექციის შემდეგ ცეფტრიაქსონი მთლიანად შეიწოვება,  მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში 2-3 საათის შემდეგ მიიღწევა და 500 მგ და 1გ ცეფტრიაქსონის  შეყვანისას, შესაბამისად 40 მკგ/მლ-ს და 80 მკგ/მლ-ს შეადგენს.

პლაზმის ცილებთან მაღალი ხარისხის (80-85%) კავშირის გამო, მისი ფარმაკოკინეტიკა  დოზადამოკიდებული არახაზოვანია.  ცეფტრიაქსონის ეკვივალენტური დოზების ინტრამუსკულური ან ინტრავენური შეყვანისას AUC ერმანეთის მსგავსია. იგი ფართოდ ვრცელდება ქსოვილებსა და ორგანიზმის სითხეებში, კარგად აღწევს როგორც ანთებით, ასევე არაანთებით ტვინის გარსში და თერაპიულ კონცენტრაციებს აღწევს თავ-ზურგ-ტვინის სითხეში.

დოზის მიუხედავად, ცეფტრიაქსონის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 6-დან 9 საათამდე.

ახალშობილებში ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეიძლება გახანგრძლივდეს.

მიუხედავად იმისა, რომ თირკმლის ზომიერმა უკმარისობამ შეიძლება გავლენა არ მოახდინოს ცეფტრიაქსონის ნახევარგამოყოფის პერიოდზე, თირკმლის მძიმე უკმარისობისას ნახევარგამოყოფის პერიოდი ხანგრძლივდება და კიდევ უფრო იზრდება, თუ მას თან ახლავს ღვიძლის უკმარისობა.

1-2 გ ცეფტრიაქსონის გამოყენებისას, მისი კონცენტრაციები ფილტვებში, გულში, სანაღვლე გზებში/ღვიძლში, ნუშურებში, შუა ყურისა და ცხვირის ლორწოვან გარსში, ძვლებში, თავ-ზურგ-ტვინის, პლევრულ, წინამდებარე ჯირკვლის და სინოვიურ სითხეებში 24 საათის შემდეგაც კი აღემატება მინიმალურ მაინჰიბირებელ კონცენტრაციებს,  ინფექციაზე პასუხისმგებელი უმეტესი პათოგენისთვის.

გლომერულური ფილტრაციის მეშვეობით შარდით გამოიყოფა 50-60%.

ნაჩვენები იქნა, რომ ნაწლავური ფლორა  ცეფტრიაქსონს გარდაქმნის არააქტიურ მეტაბოლიტებად. სანაღვლე გზებით გამოიყოფა 40-50%.

თირკმლის უკმარისობის დროს გამოყოფის ძირითადი გზა არის ნაღველთან ერთად გამოყოფა.

ახალშობილებსა და ბავშვებში: ახალშობილებში ელიმინაციის ნახევარგამოყოფის პერიოდი იზრდება და მცირდება პოსტნატალური ასაკის მატებასთან ერთად. 8 დღემდე ჩვილებსა და 75 წელზე მეტი ასაკის ხანდაზმულებში ნახევარგამოყოფის საშუალო პერიოდი ჩვეულებრივ 2-3-ჯერ მეტია, ვიდრე მოზრდილებში.

თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში ელიმინაცია არათირკმლისმიერი გზით კომპენსირდება. ჯანმრთელ მოხალისეებში სულბაქტამის ნახევარგამოყოფის პერიოდი დაახლოებით 1 საათია. შრატში მიღწეული კონცენტრაციები შეყვანილი დოზის პროპორციულია. გამოიყოფა უპირატესად თირკმლებით, უცვლელი სახით.

ჩვენებები

ზეტროქსონ-სლ 1500 ინჯექშენ გამოიყენება შემდეგი ინფექციების სამკურნალოდ:

-        ბაქტერიული მენინგიტი;

-        არაჰოსპიტალური პნევმონია;

-        ჰოსპიტალური პნევმონია;

-        სასუნთქი გზების ინფექციები;

-        საშარდე გზების გართულებული ინფექციები;

-        კანისა და რბილი ქსოვილების გართულებული ინფექციები;

-        ქირურგიული მიდამოს ინფექციების პრე-ოპერაციული პროფილაქტიკა;

-        პრე-ოპერაციული ერთჯერადი დოზის შეყვანამ შეიძლება შეამციროს პოსტოპერაციული ინფექციის ალბათობა.

დოზირება და გამოყენების წესი

დოზა დამოკიდებულია დაავადების სიმძიმეზე, პათოგენის მგრძნობელობაზე, ინფექციის ლოკალიზაციასა და ტიპზე, პაციენტის ასაკზე, ღვიძლისა და თირკმლის   ფუნქციაზე.

ცეფტრიაქსონის და სულბაქტამის შეყვანა შესაძლებელია ინტრავენურად ან ინტრამუსკულურად.

მოზრდილები და 12 წელზე მეტიასაკის ბავშვები (≥ 50 კგ)

თირკმლის ნორმალური ფუნქციის მქონე მოზრდილებში რეკომენდებული სადღეღამისო დოზა 1-2 გ ცეფტრიაქსონის ეკვივალენტურია, ინიშნება ერთხელ დღეში (ან ორჯერ დღეში თანაბრად გაყოფილი დოზით, 12 საათიანი ინტერვალით). დოზა დამოკიდებულია ინფექციის ტიპსა და მდგომარეობის სიმძიმეზე (ცეფტრიაქსონის ჯამური სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 4 გ-ს).

ახალშობილები, ჩვილები და 12 წლამდე ბავშვები:

რეკომენდებულია დღეში ერთხელ გამოყენებისთვის შემდეგი დოზირების სქემა:

ახალშობილები (14 დღემდე): 20-50 მგ/კგ სხეულის მასაზე ერთხელ დღეში.

სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 50 მგ/კგ-ს სხეულის მასაზე.

ჩვილები და ბავშვები (15 დღიდან 12 წლამდე): 20-80 მგ/კგ სხეულის მასაზე ერთხელ დღეში.

გამოყენების წესი

ცეფტრიაქსონის და სულბაქტამის შეყვანა შესაძლებელია ინტრავენურად ან ინტრამუსკულურად.

ინტრამუსკულარული შეყვანა

1.5 გ ცეფტრიაქსონის და სულბაქტამის საინექციო ხსნარი უნდა გაიხსნას 5 მლ საინექციო წყალში. ხსნარი შეჰყავთ ღრმა ინტრამუსკულარული ინექციის სახით.

ინტრამუსკულური ინექციები შეჰყავთ შედარებით დიდი კუნთის სისქეში და არა უმეტეს 1 გ-ისა ერთ ადგილას.

თუ გამხსნელის სახით გამოიყენება ლიდოკაინი, მიღებული ხსნარი არ უნდა შეიყვანოთ ინტრავენურად.

ინტრავენური შეყვანა

ინტრავენური შეყვანისთვის 1.5 გ საინექციო ცეფტრიაქსონი და სულბაქტამი იხსნება 9.6 მლ საინექციო წყალში. ინიექცია უნდა ჩატარდეს 5 წუთის განმავლობაში პირდაპირ ვენაში ან ინტრავენური ინფუზიის მილის მეშვეობით.

ცეფტრიაქსონის შეყვანა შესაძლებელია ინტრავენური ინფუზიით მინიმუმ 30 წუთის განმავლობაში (სასურველი გზა) ან ნელი ინტრავენური ინექციით 5 წუთის განმავლობაში. ინტრავენური წყვეტილი ინექცია უნდა ჩატარდეს 5 წუთის განმავლობაში, სასურველია უფრო მსხვილ ვენებში. 50 მგ/კგ ან მეტი ინტრავენური დოზები ახალშობილებსა და 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში უნდა შეიყვანონ ინფუზიით. ახალშობილებში ინტრავენური დოზები უნდა შეიყვანოთ 60 წუთის განმავლობაში ბილირუბინული ენცეფალოპათიის პოტენციური რისკის შესამცირებლად. ინტრამუსკულური შეყვანა უნდა განიხილებოდეს, როდესაც ინტრავენური გზა არ არის შესაძლებელი ან ნაკლებად შესაძლებელია პაციენტისთვის. 2 გ-ზე მეტი დოზებისთვის უნდა იქნას გამოყენებული ინტრავენური შეყვანა.

ქირურგიული ადგილის ინფექციების წინასაოპერაციო პროფილაქტიკისთვის ცეფტრიაქსონი უნდა დაინიშნოს ოპერაციამდე 30-90 წუთით ადრე.

უკუჩვენებები

ზეტროქსონ-სლ 1500 ინჯექშენ უკუნაჩვენებია პენიცილინების და ცეფალოსპორინების მიმართ ცნობილი ჰიპერმგრძნობელობის მქონე პაციენტებისთვის.

გაფრთხილებები და სიფრთხილის განსაკუთრებული ზომები

არამგრძნობიარე მიკროორგანიზმებმა შეიძლება გამოიწვიოს სუპერინფექციების განვითარება. არსებობს მონაცემები ფსევდომემბრანოზული კოლიტის განვითარების შესახებ ცეფტრიაქსონის გამოყენებისას, რის გამოც  მნიშვნელოვანია ამ დიაგნოზის გათვალისწინება პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნება დიარეა ცეფტრიაქსონის და სულბაქტამის საინექციო ხსნარის გამოყენების შემდეგ.

სტანდარტულზე უფრო მაღალი დოზებით გამოყენების შემთხვევაში შესაძლებელია, ცეფტრიაქსონის პრეციპიტაცია და მისი კალციუმის მარილების ნაღვლის ბუშტში დაგროვება, რომლებიც შეიძლება შეცდომით ნაღვლის ბუშტში არსებულ კენჭებად იყოს მიჩნეული.

ამავე დროს, სიმპტომები არ აღინიშნება და ჩრდილები ქრება თერაპიის დასრულებისას ან თერაპიის დასრულების შემდეგ მოკლე ხანში.

სიფრთხილეა საჭირო ჰიპერბილირუბინემიის მქონე ახალშობილებში ცეფტრიაქსონის და სულბაქტამის საინექციო ხსნარის გამოყენებისას. ბილირუბინული ენცეფალოპათიის განვითარების რისკის თავიდან აცილების მიზნით, ცეფტრიაქსონის და სულბაქტამის საინექციო ხსნარის გამოყენება უმჯობესია თავიდან იქნას აცილებული ახალშობილებში ზოგადად და განსაკუთრებით დღენაკლულებში.

განსაკუთრებული სიფრთხილეა საჭირო პენიცილინის მიმართ მგრძნობიარე პაციენტებში გამოყენებისას. სერიოზული ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციების შემთხვევაში რეკომენდებულია ეპინეფრინის კანქვეშ შეყვანა და სხვა გადაუდებელი ზომების მიღება. ალერგიული რეაქცია წარმოადგენს ცეფტრიაქსონის და სულბაქტამის საინექციო ხსნარის გამოყენების შეწყვეტის ჩვენება.

ცეფტრიაქსონი და სულბაქტამი საინექციო ხსნარი არ უნდა დაინიშნოს ზოგადად ახალშობილებში, განსაკუთრებით  ჰიპერბილირუბინემიულ ახალშობილებსა და დღენაკლულ ჩვილებში.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები

კალციუმის შემცველი საშუალებები, როგორიცაა რინგერის ხსნარი ან ჰარტმანის ხსნარი, არ უნდა იქნას გამოყენებული ცეფტრიაქსონის გახსნის მიზნით ან უკვე გახსნილი ფლაკონის შემცველობის შემდგომი განზავებისთვის ვენაში შეყვანის მიზნით, რადგან შესაძლებელია ნალექის წარმოქმნა.

ცეფტრიაქსონის კალციუმის პრეციპიტატი ასევე შეიძლება წარმოიქმნას ცეფტრიაქსონის იმავე სისტემაში შეყვანისას, რომლითაც ინტრავენურად შეჰყავდათ კალციუმის შემცველი ხსნარები.

პერორალური ანტიკოაგულანტების ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გააძლიეროს K ვიტამინის საწინააღმდეგო ეფექტი და გაზარდოს სისხლდენის რისკი. ცეფტრიაქსონით მკურნალობის დროს და მკურნალობის დასრულების შემდეგ მიზანშეწონილია საერთაშორისო ნორმალიზებული თანაფარდობის (INR) ხშირი კონტროლი და იმ საშუალებების დოზის კორექცია, რომლებიც K ვიტამინზე მოქმედებს.

ორსულობა და ლაქტაცია

ორსულობა

ცეფტრიაქსონი გადის პლაცენტურ ბარიერს. ორსულ ქალებში ცეფტრიაქსონის გამოყენების შესახებ  მონაცემები შეზღუდულია. ორსულობის დროს და განსაკუთრებით ორსულობის პირველ ტრიმესტრში, ცეფტრიაქსონი უნდა დაინიშნოს მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ დედისათვის მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება ნაყოფისათვის მოსალოდნელ რისკს.

ლაქტაცია

ცეფტრიაქსონი მცირე კონცენტრაციებით გამოიყოფა დედის რძეში, თუმცა ცეფტრიაქსონის თერაპიული დოზებით მკურნალობისას ძუძუთი კვებაზე მყოფ ჩვილებზე ზემოქმედება მოსალოდნელი არ არის. ამავე დროს არ არის გამორიცხული დიარეის და ლორწოვანი გარსების სოკოვანი ინფექციების განვითარების რისკი. გასათვალისწინებელია სენსიბილიზაციის შესაძლებლობა.

სულბაქტამი მცირე რაოდენობით გამოიყოფა დედის რძეში, ძუძუთი კვებაზე მყოფ ჩვილებში გვერდითი ეფექტები არ გამოვლენილა.

ზემოქმედება ავტომობილის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე

ცეფტრიაქსონით მკურნალობის დროს შეიძლება განვითარდეს არასასურველი ეფექტები (მაგ., თავბრუსხვევა), რამაც შეიძლება გავლენა მოახდინოს მანქანისა და მექანიზმების მართვის უნარზე. საჭიროა სიფრთხილე ავტომობილის მართვის ან მექანიზმებთან მუშაობისას.

არასასურველი ეფექტები

ცეფტრიაქსონისა და სულბაქტამის კომბინაციის გამოყენებისას მოსალოდნელია, განვითარდეს გვერდითი მოვლენები, რომლებიც ფიქსირდება ცეფტრიაქსონით თერაპიის დროს.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: დიარეა, გულისრევა და ღებინება (ნაკლები სიხშირით), სტომატიტი და გლოსიტი.

ღვიძლის მხრივ: შრატში გლუტამინური ოქსალოცეტური ტრანსამინაზას (SGOT) და გლუტამიკური პირუვიური ტრანსამინაზას (SGPT) დონის მომატება.

ჰემატოლოგიური: ეოზინოფილია, თრომბოციტოპენია, ლეიკოპენია, გრანულოციტოპენია, ჰემატომა ან სისხლდენა. ნაკლებად ხშირად აღინიშნება ჰემოლიზური ანემია. აგრანულოციტოზი (< 500/მმ 3) დაფიქსირდა ზოგჯერ 20 გ-ზე მეტი ჯამური კუმულაციური დოზის გამოყენებისას.

კანის რეაქციები: ეგზანთემა, ალერგიული დერმატიტი, ქავილი, ჭინჭრის ციება, შეშუპება, მულტიფორმული ერითემა.

დაფიქსირდა სხვა გვერდითი მოვლენები, როგორიცაა თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, შრატში კრეატინინის მომატება, გენიტალური ტრაქტის მიკოზი, ოლიგურია, ცხელება და კანკალი.

შეიძლება გავითარდეს ანაფილაქსიური შოკი, რომელიც საჭიროებს გადაუდებელი ზომების მიღებას.

ადგილობრივი რეაქციები:

პაციენტთა მცირე რაოდენობას შეიძლება აღენიშნებოდეს ინექციის ადგილას ტკივილი, გამაგრება და მგრძნობელობა.

ვენაში შეყვანისას შესაძლებელია ვენის კედელში ანთებითი რეაქციების განვითარება. ამის შემცირება შესაძლებელია ნელი ინექციის გზით, 2-5 წუთის განმავლობაში.

ჭარბი დოზირება

ჭარბი დოზირებისას შეიძლება აღინიშნებოდეს გულისრევა, ღებინება და დიარეა. ცეფტრიაქსონის კონცენტრაცია არ შეიძლება შემცირდეს  ჰემოდიალიზით ან პერიტონეალური დიალიზით. სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. მკურნალობა სიმპტომურია.

შენახვის პირობები

ინახება ბნელ და მშრალ ადგილას, არა უმეტეს 25°C ტემპერატურაზე.

ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისობის ვადა

3 წელი.

გაცემის წესი

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი -II , გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით.

შეფუთვა

1 ფლაკონი 20 მლ მუყაოს კოლოფში.

მწარმოებელი

ZEE LABORATORIES LIMITED

ბეჰაინდ 47, ინდუსტრიული ზონა,

პაონტა საჰიბ-173025

ინდოეთი.