ბუსკოპანი 10მგ #20ტ(თურქ)

ბუსკოპანი 10მგ 20 ტაბლეტი

1. 1.  ჩვენება

გამოიყენება კუჭ-ნაწლავის სისტემის სპაზმების, სანაღვლე გზების სპაზმებისა და დისკინეზიის, სასქესო სისტემის სპაზმების დროს.

1. 2.    შემადგენლობა

აქტიური ნივთიერება

ჰიოსცინი-N-ბუთილბრომიდი 10 მგ

მეთილის პარაჰიდროქსიბენზოატი 0,005 მგ

პროპილ პარაჰიდროქსიბენზოატი 0,002 მგ

დამხმარე ნივთიერებები

საქაროზა 41,187 მგ

დამხმარე ნივთიერებებისთვის იხილეთ ნაწილი 6.1.

3.ფარმაცევტული ფორმა

თეთრი, მრგვალი, ორმხრივამოზნექილი, შაქრით დაფარული ტაბლეტი.

4. კლინიკური მახასიათებლები

4.1. თერაპიული ჩვენებები

გამოიყენება კუჭ-ნაწლავის სისტემის სპაზმების, სანაღვლე გზების სპაზმებისა და დისკინეზიის, სასქესო სისტემის სპაზმების დროს.

4.2. დოზირება და მიღების წესი

დოზირება

თუ არ არსებობს ექიმის სხვა დანიშნულება გამოყენების შესახებ, მაშინ რეკომენდებული დოზირებაა: მოზრდილებში: 1-2 შემოგარსული ტაბლეტი 3-4-ჯერ დღეში.

6-12 წლის ბავშვები: 1 შემოგარსული ტაბლეტი 3-ჯერ დღეში.

გამოყენების სიხშირე და ხანგრძლივობა

პრეპარატი გამოიყენება იმ სიხშირით და ხანგრძლივობით, როგორც განსაზღვრავს ექიმი.

გამოყენების მეთოდი

პერორალური გამოყენებისთვის. შემოგარსული ტაბლეტები უნდა გადაიყლაპოს მთლიანად, დაღეჭვის გარეშე, ჭიქა წყალთან ერთად.

დამატებითი ინფორმაცია სპეციალური პოპულაციების შესახებ

თირკმელების/ღვიძლისუკმარისობა

ღვიძლისა და თირკმელების ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში პრეპარატი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ.

პედიატრიულიპოპულაცია

არ არის რეკომენდებული 6 წლამდე ასაკის ბავშვებში გამოყენება.

გერიატრიულიპოპულაცია

არ არსებობს კონკრეტული ინფორმაცია ხანდაზმულ პაციენტებში მისი გამოყენების შესახებ. 65 წელზე უფროსი ასაკის მოხალისეები ასევე ჩართულნი იყვნენ კლინიკურ კვლევებში და ამ ასაკობრივი ჯგუფისთვის სპეციფიკური არასასურველი ეფექტები არ იყო დაფიქსირებული.

4.3. უკუჩვენებები

- ადამიანები, რომლებსაც აქვთ ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები ჰიოსცინ-N-ბუთილბრომიდზე ან მის შემადგენლობაში შემავალ სხვა ნივთიერებებზე;

- ვიწროკუთხოვანი გლაუკომა;
- შარდის შეკავება შარდის ბუშტის ობსტრუქციით (მაგ, პროსტატის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზია);
- მექანიკური სტენოზები საჭმლის მომნელებელ სისტემაში;
- პარალიზური ან ობსტრუქციული ილეუსი;
- ტაქიკარდია და ტაქიარითმია;
- მეგაკოლონი;
- მიასთენია გრავისი.

4.4. სპეციალური გაფრთხილებები გამოყენების შესახებ და სიფრთხილის ზომები

პრეპარატი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ტაქიარითმიის განვითარების რისკი, როგორიცაა თირეოტოქსიკოზი, გულის უკმარისობა და კარდიოოპერაციები. ასეთ შემთხვევებში ბუსკოპანი უნდა იქნას გამოყენებული მხოლოდ სამედიცინო მეთვალყურეობის ქვეშ და, საჭიროების შემთხვევაში, დოზა უნდა შემცირდეს ან დოზები უნდა მიიღოთ ნაკლები სიხშირით.

თუ მუცლის ძლიერი ტკივილი მიიღებს მუდმივ სახეს ან უარესდება, ან თუ მუცლის ძლიერი ტკივილი ვლინდება ისეთ სიმპტომებთან ერთად, როგორიცაა ცხელება, გულისრევა, ღებინება, ნაწლავის მოძრაობის ცვლილება, არტერიული წნევის დაქვეითება, სისუსტე ან სისხლიანი განავალი, დაუყოვნებლივ უნდა მიმართოთ ექიმს.

დამხმარე ნივთიერებები

ბუსკოპანი შეიცავს საქაროზას. პაციენტებმა ფრუქტოზის აუტანლობის იშვიათი მემკვიდრეობითი პრობლემებით, გლუკოზა-გალაქტოზას მალაბსორბციით ან სუკრაზა-მალტაზას უკმარისობით არ უნდა გამოიყენონ ეს წამალი. გარდა ამისა, მასში შემავალი პარაჰიდროქსიბენზოატების გამო შეიძლება გამოიწვიოს ალერგიული რეაქციები (შესაძლოა დაგვიანებულიც).

4.5. ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები

ბუსკოპანმა შესაძლოა გააძლიეროს ტრიციკლური და ტეტრაციკლური ანტიდეპრესანტების, ანტიჰისტამინური, ანტიფსიქოზური საშალებების, ქინიდინის, ამანტადინის, ბუტიროფენონების, ფენოთიაზინების, დისოპრამიდის და სხვა ანტიქოლინერგული საშუალებების ანტიქოლინერგული ეფექტები (მაგ., თიოტროპიუმი, იპრატროპიუმი და ატროპინის მსგავსი ნაერთები).

დოფამინის ანტაგონისტებთან ერთად გამოყენებისას, როგორიცაა მეტოკლოპრამიდი, ორივე პრეპარატის მოქმედება კუჭ-ნაწლავის მოძრაობაზე შეიძლება შემცირდეს. ბუსკოპანს შეუძლია გაზარდოს ბეტა-ადრენერგული პრეპარატების ტაქიკარდიული ეფექტი.

დამატებითი ინფორმაცია სპეციალური პოპულაციების შესახებ

სპეციალური მონაცემები არ არის ხელმისაწვდომი.

პედიატრიული პოპულაცია

სპეციალური მონაცემები არ არის ხელმისაწვდომი.

4.6. ორსულობა და ლაქტაცია

ზოგადი მითითებები

ორსულობის კატეგორია: C.

რეპროდუქციულიპოტენციალისმქონექალები / ჩასახვისსაწინააღმდეგოსაშალებები (კონტრაცეფცია)

არ არსებობს საკმარისი მონაცემები ბუსკოპანის შემოგარსული ტაბლეტების გამოყენების შესახებ რეპროდუქციული პოტენციალის ქალებში.

ორსულობისპერიოდი

არ არსებობს საკმარისი მონაცემები ან გამოცდილება ორსულ ქალებში ჰიოსცინი-N-ბუთილბრომიდის გამოყენების შესახებ. ცხოველებზე ჩატარებული კვლევები არასაკმარისია ორსულობის/და-ან/ემბრიონულ/ნაყოფის განვითარებაზე და/ან/დაბადებაზე/და-ან/პოსტნატალურ განვითარებაზე (იხ. ნაწილი 5.3) პოტენციური რისკი ადამიანებისთვის უცნობია. სიფრთხილის მიზნით, ბუსკოპანის გამოყენება თავიდან უნდა იქნას აცილებული ორსულობის დროს.

ლაქტაციისპერიოდი

ანტიქოლინერგულმა საშუალებებმა შეიძლება შეაფერხოს ლაქტაცია. უცნობია გადადის თუ არა ჰიოსცინი-N-ბუთილბრომიდი ან მისი მეტაბოლიტები დედის რძეში. ახალშობილებს აქვთ გაზრდილი რეაქცია ზოგიერთ ანტიქოლინერგულ საშუალებებზე. არ არის გამორიცხული რისკი ახალშობილებისთვის/ჩვილებისთვის. გადაწყვეტილება უნდა იქნას მიღებული ძუძუთი კვების შეწყვეტის ან ბუსკოპანით მკურნალობის შეწყვეტის შესახებ, ბავშვისთვის ძუძუთი კვების და დედისთვის მკურნალობის სარგებლობის გათვალისწინებით.

რეპროდუქციულიუნარი/ნაყოფიერება

არ ჩატარებულა კვლევები ადამიანის ნაყოფიერებაზე ზემოქმედების შესახებ (იხ. ნაწილი 5.3).

4.7. გავლენა ავტომობილის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე

არ არსებობს ინფორმაცია მისი ზემოქმედების შესახებ ავტომობილის მართვასა და მექანიზმებთან მუშაობაზე. ჩვეულებრივ, მოსალოდნელი არ არის დარღვევები პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ბუსკოპანს რეკომენდებული დოზით. თუმცა, თუ გამოვლინდა ისეთი სიმპტომები, როგორიცაა დაღლილობა, თავბრუსხვევა და ახლო მხედველობის გაძნელება, მანქანის მართვისა და მექანიზმების მართვის უნარზე შეიძლება უარყოფითად იმოქმედოს. ზოგიერთ პაციენტში შეიძლება მოხდეს ადაპტაციის დარღვევა ახლო და შორეულ ხედვასთან. მხედველობის დარღვევის ნიშნების მქონე პაციენტებმა არ უნდა მართონ ავტომობილი და არ უნდა იმუშაონ მექანიზმებთან.

4.8. არასასურველი ეფექტები

ქვემოთ ჩამოთვლილი გვერდითი მოვლენების სიხშირე განისაზღვრება შემდეგნაირად სისტემათა და ორგანოთა კლასის მიხედვით: ძალიან ხშირი (³ 1/10); ხშირი (³ 1/100-დან <1/10-მდე); არახშირი (³ 1/1000-დან <1/100-მდე); იშვიათი (³1/10000-დან <1/1000-მდე); ძალიან იშვიათი (<1/10,000), უცნობი (არ შეიძლება შეფასდეს არსებული მონაცემებით). ბუსკოპანით მკურნალობის დროს გამოვლენილი არასასურველი ეფექტების უმეტესობა შეიძლება მიეკუთვნებოდეს მის ანტიქოლინერგულ ეფექტს.

იმუნურის ისტემის მხრივ

არახშირი: კანის რეაქციები (მაგ. ჭინჭრის ციება და ქავილი).

უცნობია: ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები, ქოშინი, ანაფილაქსიური რეაქციები, ანაფილაქსიური შოკი სიწითლით და არტერიული წნევის დაქვეითებით, გამონაყარი, კანის ერითემა.

თვალისმხრივ

ძალიან იშვიათი: აკომოდაციის დარღვევები, მწვავე გლაუკომის შეტევა, განსაკუთრებით ჰიპერმეტროპიულ პაციენტებში, თუ დარღვევა არ გამოსწორდა.

გულის მხრივ

არახშირი: ტაქიკარდია.

სისხლძარღვთა მხრივ

არახშირი: დაბალი წნევა, თავბრუსხვევა.

კუჭ-ნაწლავისმხრივ

არახშირი: პირის სიმშრალე (ნერწყვის შემცირება), დიარეა, გულისრევა, ღებინება, კუჭის დისკომფორტი.

კანისა და კანქვეშა ქსოვილი სმხრივ

არახშირი: მშრალი კანი (დაქვეითებული ოფლიანობა).

თირკმელებისა და საშარდე გზების მხრივ

იშვიათი: შარდვის გაძნელება (მაგ, შარდის შეკავება და დიზურია).

ზოგადი დარღვევები და გართულებები გამოყენების ადგილზე

არახშირი: დაღლილობა.

საეჭვო გვერდითი რეაქციების შეტყობინება

პრეპარატის ავტორიზაციის შემდეგ დიდი მნიშვნელობა აქვს პრეპარატის საეჭვო გვერდითი რეაქციების შესახებ შეტყობინებას. ეს ინფორმაცია იძლევა წამლის სარგებლის/რისკის ბალანსის მუდმივი მონიტორინგის საშუალებას.

4.9. დოზის გადაჭარბება და მკურნალობა

სიმპტომები

დღეისათვის ადამიანებში  დოზისგადაჭარბების შემდეგ  მწვავე ინტოქსიკაციის სიმპტომები არ გამოვლენილა. დოზის გადაჭარბებამ შეიძლება გამოიწვიოს ანტიქოლინერგული  ეფექტები, როგორიცაა მხედველობის დარღვევა, ტაქიკარდია, პირის სიმშრალე, შარდის შეკავება და კანის ერითემა. ცხოველებზე ჩატარებულ კვლევებში ატაქსია, ტრემორი, ქოშინი და ანტიქოლინერგული ეფექტები (მიდრიაზი, ლორწოვანის სიმშრალე, ტაქიკარდია და კუჭ-ნაწლავის მოძრაობის დაქვეითება კუჭსა და ნაწლავებში საკვების დაგროვებით) განვითარდა უკიდურესად მაღალი დოზების მიღების შემდეგ. სუნთქვის გაჩერებამ გამოიწვია სიკვდილი.

მკურნალობა

ვინაიდან დღემდე არ არის ცნობილი ბუსკოპანით მოწამვლის შემთხვევები, ქვემოთ ჩამოთვლილი სიფრთხილის ზომები ეფუძნება თეორიულ მოსაზრებებს: პირის ღრუს მოწამვლისას ნაჩვენებია კუჭ-ნაწლავის დეკონტამინაცია. გლაუკომის შემთხვევაში უნდა იქნას გამოყენებული პილოკარპინი და დაუყოვნებლივ მიმართოს ოფთალმოლოგს. აუცილებლობის შემთხვევაში შეიძლება დაინიშნოს პარასიმპატომიმეტური საშუალებები (ნეოსტიგმინი 0,5-2,5 მგ ინტრამუსკულურად ან IV). გულ-სისხლძარღვთა გართულებები უნდა განიხილებოდეს მკურნალობის კლასიკური პრინციპების შესაბამისად. რესპირატორული დამბლის შემთხვევაში გასათვალისწინებელია ინტუბაცია და ხელოვნური სუნთქვა. შარდის შეკავების შემთხვევაში შეიძლება საჭირო გახდეს კათეტერიზაცია. გარდა ამისა, საჭიროების შემთხვევაში უნდა იქნას მიღებული შესაბამისი დამხმარე ზომები.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

5.1. ფარმაკოდინამიკური თვისებები

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ბელადონის ალკალოიდები (ნახევრად სინთეზური, მეოთხეული ამონიუმის ნაერთები).

ჰიოსცინი-N-ბუთილბრომიდი სკოპოლამინის ნახევრად სინთეზური წარმოებულია, რომელიც ბუნებრივად გვხვდება მცენარეებში. როგორც მეოთხეული ამონიუმის წარმოებული, ჰიოსცინის ბუთილბრომიდი არ გადადის ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში. თუმცა, მას აქვს პერიფერიული ანტიქოლინერგული ეფექტები განგლიონური გადაცემის და მუსკარინული რეცეპტორების დათრგუნვის გამო გლუვ კუნთოვან უჯრედებში. პერორალურად ან რექტალურად მიღებულ ჰიოსცინი-N-ბუტიბრომიდს აქვს სპაზმოლიზური მოქმედება კუჭ-ნაწლავის, ნაღვლისა და საშარდე სისტემის არხების გლუვ კუნთებზე. პრეპარატის კლინიკურად დადასტურებული ეფექტურობა მუცლის სპაზმური ტკივილის დროს განპირობებულია მისი სპეციფიკური ადგილობრივი მოქმედებით ნიკოტინურ და მუსკარინულ აცეტილქოლინის რეცეპტორებზე კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის კუნთოვან შრეში.

5.2. ფარმაკოკინეტიკური თვისებები

აბსორბცია

მეოთხეული აზოტის ატომის გამო, ჰიოსცინი-N-ბუთილბრომიდი მხოლოდ შეზღუდული რაოდენობით შეიწოვება პერორალური და რექტალური მიღების შემდეგ. 100 მგ ჰიოსცინი-N-ბუტიბრომიდის საშუალო აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა (მაგ, გარსით დაფარული ტაბლეტის, სუპოზიტორიის ან წვეთების სახით შეყვანილი) 1%-ზე ნაკლებია. ცხოველებზე ჩატარებული კვლევების შედეგები მიუთითებს, რომ პერორალურად და რექტალურად შეყვანილი ჰიოსცინი-N-ბუთილბრომიდის ეფექტი არის სპეციფიკური ადგილობრივი ეფექტი.

განაწილება

ჰიოსცინი-N-ბუთილბრომიდს გააჩნია მაღალი მიდრეკილება მუსკარინულ და ნიკოტინურ აცეტილქოლინის რეცეპტორებთან და შესაფერისია პარენტერალური გამოყენებისთვის. შეყვანის შემდეგ იგი ნაწილდება უპირატესად გლუვკუნთოვან უჯრედებში და მუცლისა და მენჯის ორგანოების ინტრამურალურ განგლიებში. პლაზმის ცილებთან შეკავშირება არის დაახლოებით 4,4%. ჰიოსცინი-N-ბუთილბრომიდს აქვს სუსტი ურთიერთქმედება ქოლინის გადამტან სისტემასთან ადამიანის პლაცენტის კულტივირებულ ეპითელურ უჯრედებში (Ki = 0.63მმ/ლ). ჰიოსცინი-N-ბუთილბრომიდი არ კვეთს ჰემატოენცეფალურ ბარიერს და  დაბალი შეკავშირება ახასიათებს პლაზმის ცილებთან, მაგრამ ამ ეფექტის შესახებ კლინიკური მონაცემები არ არსებობს.

ბიოტრანსფორმაცია

100 და 400 მგ ერთჯერადი პერორალური მიღების შემდეგ, ელიმინაციის საბოლოო ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 6,2-დან 10,6 საათამდე. ჰიოსცინი-N-ბუთილბრომიდის ძირითადი მეტაბოლური გზა არის ესტერული ბმის ჰიდროლიზური რღვევა.

ელიმინაცია

პერორალურად შეყვანილი ჰიოსცინი-N-ბუთილბრომიდი გამოიყოფა განავლით და შარდით. პერორალური მიღების შემდეგ განავალში გამოვლინდა რადიოაქტიურობის დაახლოებით 90%. შარდში აღმოჩენილი რადიოაქტიურობა იცვლება მიღების მარშრუტის მიხედვით, მაგრამ არ აღემატება 5%-ს. საშუალო კლირენსის მნიშვნელობები 100-400 მგ პერორალური დოზების შემდეგ მერყეობდა 881-დან 1420 ლ/წთ-მდე, ხოლო განაწილების მოცულობა ამ დოზების შემდეგ იყო 6,13-დან 11,3 x 105 ლ-მდე (დაბალი სისტემური ხელმისაწვდომობის გათვალისწინებით). შარდში გამოყოფილი მეტაბოლიტები ძალიან სუსტად არის დაკავშირებული მუსკარინულ რეცეპტორებთან და, შესაბამისად, სავარაუდოდ არ უწყობს ხელს პრეპარატის ეფექტს.

წრფივობა/არაწრფივობა

არ არის ხელმისაწვდომი.

პაციენტების განსაკუთრებული მახასიათებლები

არ ვლინდება რაიმე სახის სპეციალური მახასიათებლები.

5.3. პრეკლინიკური უსაფრთხოების მონაცემები

მწვავე და ქრონიკული ტოქსიკურობა

მწვავე და ქრონიკული ტოქსიკურობის კვლევებმა არ გამოავლინა რაიმე ეფექტი, რომელიც დაკავშირებულია ჰიოსცინ-N-ბუთილბრომიდის თერაპიულ გამოყენებასთან. 39-კვირიან ტოქსიკურობის კვლევაში ძაღლებში, NOAEL (არასასურველი გვერდითი ეფექტების დონე) პერორალური მიღების შემდეგ იყო 30 მგ/კგ.

მუტაგენური და კანცეროგენული პოტენციალი

ჰიოსცინი-N-ბუთილბრომიდმა არ აჩვენა მუტაგენური ან კლასტოგენური თვისებები ეიმსის ტესტში, გენის მუტაციის ინ-ვიტრო ანალიზში V-79 უჯრედებში ან ქრომოსომის აბერაციის ინ-ვიტრო ტესტში ადამიანის ლიმფოციტებში. პრეპარატი არ აღმოჩნდა გენოტოქსიური in vivo ძვლის ტვინის მიკრობირთვული ანალიზის დროს ვირთხებში.

ცხოველებზე გრძელვადიანი კვლევები, რომლებიც იკვლევენ სიმსივნურ პოტენციალს, არ ჩატარებულა. თუმცა, ქრონიკული ტოქსიკურობის ორმა კვლევამ ვირთაგვებში 1000 მგ/კგ-მდე დოზებით 26 კვირის განმავლობაში არ აჩვენა სიმსივნური პოტენციალის მტკიცებულება.

რეპროდუქციული ტოქსიკურობა

ჰიოსცინ-N-ბუთილბრომიდმა არ აჩვენა რაიმე ტერატოგენულ ეფექტი ვირთხებსა და თაგვებში ემბრიოტოქსიკურობის კვლევებში. ვირთხებში ფერტილობა არ იყო დაქვეითებული. პრენატალური ან პოსტნატალური განვითარების შესახებ კვლევები ჰიოსცინი-N-ბუთილბრომიდით არ ჩატარებულა.

ფარმაცევტული თვისებები

6.1. დამხმარე ნივთიერებების ჩამონათვალი

საქაროზა
ორფუძიანი კალციუმის ფოსფატი
სახამებელი
ხსნადი სიმინდის სახამებელი
კოლოიდური კაჟბადის დიოქსიდი
ღვინის მჟავა
სტეარინის მჟავა
პოლივინილპიროლიდონი (პოვიდონი)
ტალკი
აკაცია
მეთილის პარაჰიდროქსიბენზოატი
პროპილის პარაჰიდროქსიბენზოატი
პოლიეთილენ გლიკოლი 6000
კარნუბის ცვილი
თეთრი ცვილი 

6.2. შეუთავსებლობა

არ აღინიშნება.

6.3. ვარგისობის ვადა

36 თვე.

6.4. განსაკუთრებული სიფრთხილის ზომები შენახვისას

პრეპარატი შეინახეთ ოთახის არაუმეტეს 30°C ტემპერატურაზე, სინათლისგან დაცულ ადგილას.

6.5. შეფუთვის ფორმა და შემცველობა

20 და 50 შემოგარსული ტაბლეტი მოთავსებულია გაუმჭვირვალე PVC/ალუმინის ბლისტერული შეფუთვაში.