ვარიმაზოლ ვაგი 200მგ #3ტ.ვაგ

ვარიმაზოლი ვაგი

სამკურნალო პროდუქტის დასახელება

ვარიმაზოლი ვაგი 200 მგ/WARIMAZOL VAG 200mg ვაგინალური ტაბლეტები.

ხარისხობრივი და რაოდენობრივი შემადგენლობა

1 ვაგინალური ტაბლეტი შეიცავს 200 მგ კლოტრიმაზოლს.

დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზის მონოჰიდრატი, სიმინდის სახამებელი, პოლისორბატი 80, მაგნიუმის სტეარატი, ნატრიუმის ჰიდროგენ კარბონატი, ადიპინის მჟავა, სტეარინის მჟავა, კოლოიდური უწყლო სილიციუმი.

ფარმაცევტული ფორმა

ვაგინალური ტაბლეტები.

თერაპიული ჩვენებები

საშოს ანთება და გამონადენი გამოწვეული სოკოებით - ჩვეულებრივ Candida-თი, ასევე კლოტრიმაზოლისადმი მგრძნობიარე ბაქტერიებით გამოწვეული სუპერინფექცია.

დოზირება და მიღების წესი

დოზირება

თუ სხვა მითითება არ არის, ერთი ვაგინალური ტაბლეტი დღეში, საღამოობით ზედიზედ 3 დღე შეჰყავთ რაც შეიძლება ღრმად საშოში.

როგორც წესი, ვარიმაზოლი ვაგი 200 მგ-ით  სამდღიანი თერაპია საკმარისია  საშოს სოკოთი გამოწვეული ანთების სამკურნალოდ. საჭიროების შემთხვევაში, მკურნალობის მეორე კურსი შეიძლება ჩატარდეს შემდგომი 3 დღის განმავლობაში.

მიღების წესი

მიზანშეწონილი არ არის მკურნალობის ჩატარება მენსტრუაციის დროს, მკურნალობა უნდა დასრულდეს მის დაწყებამდე.

მკურნალობის დროს და მისი დასრულებიდან ორი დღის შემდეგ სქესობრივი კავშირი უნდა მოხდეს მხოლოდ პრეზერვატივის გამოყენებით.

თანდართული აპლიკატორი განსაზღვრულია მრავალჯერადი გამოყენებისთვის. პაციენტებს უნდა გაეცნონ მისი გასუფთავების წესს.

თუ ვაგინალური სოკოვანი ინფექცია დადგინდა, განსაკუთრებული სიფრთხილეა საჭირო ორსულობის ბოლო 4-6 კვირაში, რათა სამშობიარო არხში უზრუნველყოფილი იყოს არაპათოგენური პირობები, რაც უნდა იმართებოდეს ექიმის მეთვალყურეობით. თუ ორსულობის დროს სხვა ტიპის მკურნალობა შეუძლებელია, მკურნალობა უნდა ჩატარდეს მხოლოდ ვაგინალური ტაბლეტების გამოყენებით - აპლიკატორის გარეშე. პრობლემური პაციენტების შემთხვევაში მკურნალობა უნდა ჩაატაროს ექიმმა.

ორსულობის დროს აპლიკატორის გამოყენებისას შესაძლოა, დაზიანდეს სანაყოფე პარკი და შესაბამისად ზიანი მიადგეს ნაყოფს.

თუ ბაგეები და მიმდებარე უბნები, ასევე პარტნიორის სასქესო ასოს თავი და ჩუჩა ასევე დაინფიცირებულია სოკოვანი ინფექციით, ორივე მათგანი უნდა დამუშავდეს ადგილობრივი ანტიმიკოზური საშუალებით. შესაძლო ხელახალი ინფექციის თავიდან აცილების მიზნით, პარტნიორმა ასევე უნდა გაიაროს სამედიცინო შემოწმება.

შენიშვნა:პაციენტს უნდა ეცნობოს აპლიკატორების სწორად გამოყენების შესახებ.

უკუჩვენებები

ჰიპერმგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების ან რომელიმე დამხმარე ნივთიერების მიმართ, რომლებიც ჩამოთვლილია შემადგენლობის ნაწილში.

სპეციალური გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები გამოყენებისას

ორსულობის პირველ მესამედში ვაგინალური ტაბლეტები უნდა იქნას გამოყენებული მხოლოდ განსაკუთრებული სიფრთხილით და შესაძლო ალტერნატიული თერაპიული საშუალებების  განხილვის შემდგომ.

ორსულობის დროს აპლიკატორის გამოყენებისას შესაძლოა დაზიანდეს სანაყოფე პარკი და ნაყოფი.

ურთიერთქმედება სხვა მედიკამენტებთან და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები

კლოტრიმაზოლი ამცირებს ამფოტერიცინის და სხვა პოლიენური ანტიბიოტიკების (ნისტატინი, ნატამიცინი) ეფექტურობას. დექსამეტაზონმა მაღალ დოზებში შესაძლოა შეამციროს კლოტრიმაზოლის ეფექტურობა.

ორსულობა და ლაქტაცია

ორსულობის პირველ მესამედში ვაგინალური ტაბლეტები გამოყენებული უნდა იქნას მხოლოდ განსაკუთრებული სიფრთხილით და შესაძლო ალტერნატიული თერაპიული საშუალებების განხილვის შემდგომ.

ავტომობილის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზეზემოქმედება

არ არსებობს ინფორმაცია ავტომობილის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე ზემოქმედების შესახებ.

გვერდითი მოვლენები

გვერდითი მოვლენების შეფასება ეფუძნება შემდეგ დეფინიციებს:

ძალიან ხშირად (≥ 1/10),

ხშირად (≥ 1/100 - < 1/10),

არცთუ ხშირად (≥ 1/1000-დან < 1/100-მდე),

იშვიათად (≥ 1/10000-დან < 1/1000-მდე),

ძალიან იშვიათად (< 1/10000),

უცნობია (სიხშირე ხელმისაწვდომ მონაცემებზე დაყრდნობით არ არის შეფასებული).

კანის მხრივ დარღვევები

მხოლოდ არცთუ ხშირად შეიძლება გამოვლინდეს კანის რეაქციები (მაგ. წვა, ჩხვლეტა). იშვიათად შეიძლება განვითარდეს ერითემა, გამონაყარი კანზე, ბუშტუკები, აქერცვლა, პრურიტი, ჭინჭრის ციება და შეშუპება.

დარღვევები იმუნური სისტემის მხრივ

კონტაქტური ალერგია ძალიან იშვიათად გამოვლინდა. კლოტრიმაზოლის ან სხვა დამხმარე ნივთიერების მიმართ ჰიპერმგრძნობელობის შემთხვევაში, შეიძლება გამოვლინდეს კანის ალერგიული რეაქციები.

დარღვევები სასქესო ორგანოების მხრივ

არცთუ ხშირად საშოში შესაძლოა გამოვლინდეს მსუბუქი წვის შეგრძნება. არცთუ ხშირად ბაგეებზე ზოგჯერ შეიძლება გამოვლინდეს კანის მსუბუქი გაღიზიანება. იმ შემთხვევაში, თუ სქესობრივი პარტნიორიც მკურნალობს, მას შეიძლება ჰქონდეს გაღიზიანება პენისზე და ურეთრის შიგნით.

სხვა არასასურველი ეფექტები

ქალები ძალიან იშვიათად აღნიშნავდნენ ჩხვლეტას მუცელში და შარდვის გახშირებას.

დოზის გადაჭარბება

უცნობია.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

იმიდაზოლის წარმოებული; ფართო სპექტრის ანტიმიკოზური საშუალება ადგილობრივი გამოყენებისთვის

ათქ კოდი: G01AF02.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკური თვისებები

კლოტრიმაზოლი არის ქლორჩანაცვლებული ტრიფენილმეთილ-იმიდაზოლი, რომელიც მიეკუთვნება "იმიდაზოლის ანტიმიკოზური საშუალებების" კლასს და არის პირველადი ფუნგისტატური, მაგრამ უფრო მაღალი კონცენტრაციით, ასევე ფუნგიციდური პრეპარატი. კლოტრიმაზოლი მოქმედებს მხოლოდ სოკოების გამრავლებაზე. ანტიმიკოზური ეფექტის გარდა, კლოტრიმაზოლს აქვს ინ ვიტრო ანტიბაქტერიული ეფექტი (მაგ. გრამდადებითი სტაფილო- და სტრეპტოკოკები), ასევე ტრიქომონაციდური (Trichomonas vaginalis) და ამებაციდური (Naegleria fowleri-ზე) ეფექტი.

კლოტრიმაზოლი ფართო სპექტრის ანტიმიკოზური საშუალებაა, რომელიც მოქმედებს ადამიანის პათოგენური სოკოების უდიდეს ნაწილზე. ეფექტურობა მაღალია და კლოტრიმაზოლის მიმართ რეზისტენტობა დაფიქსირდა მხოლოდ სპეციალურ ექსპერიმენტულ პირობებში.

ჯვარედინი რეზისტენტობა ამფოტერიცინთან, ფლუციტოზინთან, გრიზეოფლუვინთან და ნისტატინთან არ არსებობს. კლოტრიმაზოლის ანტიმიკოზური ეფექტი, არსებული ცოდნის საფუძველზე, შეიძლება გამოვლინდეს ლანოსტეროლის ერგოსტეროლის ბიოსინთეზის ინჰიბირებით. ამ პროცესში იბლოკება ფერმენტები, რომლებიც 24-მეთილენდიჰიდროლანოსტეროლს გარდაქმნიან 14-დესმეთილსტეროლად (ორივე მათგანი შუამავალია ლანოსტეროლსა და ერგოსტეროლს შორის). ვინაიდან ერგოსტეროლი სოკოს უჯრედის მემბრანის აუცილებელი ელემენტია, კლოტრიმაზოლი ძალიან ძლიერად მოქმედებს მემბრანის შემადგენლობასა და მახასიათებლებზე. მიუხედავად ამისა, ეს პროცესი არ ხდება მყისიერად, არამედ შეყოვნებულია, რადგან პირველ რიგში ციტოპლაზმური ერგოსტეროლი გამოიყენება. მემბრანის ნორმალური გამტარიანობა და სტრუქტურა დარღვეულია, რაც საბოლოოდ იწვევს უჯრედის ლიზისს.  გარდა ამისა, კლოტრიმაზოლი ერევა მიტოქონდრიულ და პეროქსიზომურ ფერმენტებთან ფუნგისტატურ კონცენტრაციებში. შედეგად იზრდება წყალბადის ზეჟანგის ტოქსიკური კონცენტრაცია, რაც, სავარაუდოდ, ხელს უწყობს უჯრედების ნეკროზს (წყალბადის ზეჟანგით ავტომონელება). ინ ვიტრო კვლევებმა აჩვენა, რომ კლოტრიმაზოლს ძალიან მაღალი დოზებით შეუძლია ქოლესტერინის სინთეზის დათრგუნვა. ამ ექსპერიმენტული შედეგების კლინიკური მნიშვნელობა არ არის დადგენილი.

ფარმაკოკინეტიკური თვისებები

ადგილობრივად გამოყენებისას კლოტრიმაზოლის სისტემური ბიომისაწვდომობა შეიძლება გამოირიცხოს არახელსაყრელ პირობებშიც კი (კანის დაზიანებები, ოკლუზიური სახვევი). კლოტრიმაზოლის კონცენტრაცია კანზე გამოყენებისას (სპეციალური მალამოს ბაზის ნარევით) მკვეთრად მცირდება, როდესაც ის კანის სხვადასხვა ფენებს გადადის ეპიდერმისიდან (განსაკუთრებით რქოვანი შრე, გაზომილია ქსოვილის კონცენტრაცია დაახლოებით 1 მგ/მლ) კორიუმამდე (დერმისი, ქსოვილის კონცენტრაცია 2-დან 30 მგ/მლ-მდე) და კანქვეშა ქსოვილში (ქსოვილებში კონცენტრაცია 0,1 მგ/მლ-ზე ნაკლები).  პრეპარატის გამოყენებიდან 6 საათის შემდეგ მიღწეული ან გადაჭარბებულია საკმარისი მიკრობიოლოგიურად ეფექტური კონცენტრაცია.

ვაგინალურად გამოყენების შემდეგ კლოტრიმაზოლის სისტემური ბიომისაწვდომობა არის დაახლოებით 3-10%. ფუნგიციდის კონცენტრაცია შეიძლება შენარჩუნდეს გამოყენების შემდეგ 3 დღეზე მეტი ხნის განმავლობაში. პლაზმა-პროტეინის ნაერთი მცირე რაოდენობით, რომელიც შეიწოვება, არის დაახლოებით 98%. ეს ნიშნავს, რომ ნივთიერება თითქმის სრულად მეტაბოლიზდება და თირკმელებით, ასევე ფეკალური გზით გამოიყოფა მიკრობიოლოგიურად არაეფექტური გზით.

პრეკლინიკური უსაფრთხოების მონაცემები

ა) მონაცემები ინტრავაგინალური გამოყენებისფორმების ადგილობრივი ტოლერანტობის შესახებ:

კლოტრიმაზოლის ტოლერანტობის ტესტები ჩატარდა ვაგინალური ტაბლეტების გამოყენებით (100 მგ კლოტრიმაზოლი. ტესტები ჩატარდა ძაღლებზე და მაიმუნებზე ვაგინალური ტაბლეტების გამოყენებით (100 მგ კლოტრიმაზოლი). ტაბლეტის გამოყენებიდან 1, 4 და 24 საათის შემდეგ ვაგინალური ლორწოვანის გარსზე არ გამოვლინდა ადგილობრივი აუტანლობა. გამოყენება განმეორდა ძაღლებსა და მაიმუნებში: ვაგინალურ ლორწოვან გარსზე მიმდინარეობდა დაკვირვება გამოყენების პერიოდში და მკურნალობის მე-14 დღის შემდეგ. პარალელურად ჩატარდა შრატის ანალიზი. ადგილობრივი ტოლერანტობა იყო კარგი. შრატში შესამჩნევი კონცენტრაციები არ გამოვლენილა.

ბ) მონაცემები სისტემური ტოლერანტობის შესახებ

მწვავე ტოქსიურობა

მწვავე ტოქსიურობა, რომელიც აღნიშნულია როგორც LD50, არის 700-დან 900 მგ/კგ სხეულის მასაზე (პერორალურად) თაგვებისთვის და ვირთხებისთვის, 1000-დან 2000 მგ/კგ წონაზე (პერორალურადი) კურდღლებისთვის, 1000 და 2000 მგ/კგ სხეულის წონაზე (პერორალურად კატებისა და ძაღლებისათვის შესაბამისად; ამ შემთხვევაში LD50 შეიძლება მხოლოდ უხეშად განისაზღვროს ძლიერი ღებინების გამო.

ქრონიკული ტოქსიურობა

ვირთხებში, ძაღლებსა და მაიმუნებში მაღალ დოზებით ხანგრძლივმა პერორალურმა მკურნალობამ გამოიწვია ღვიძლისა და თირკმელზედა ჯირკვლის ცვლილებები. ღვიძლის დოზადამოკიდებული ჰიპერტროფია მოხდა (უჯრედული ჰიპერტროფია და მთლიანი წონის მომატება) ჰეპატოციტებში მიკროსომური ფერმენტის ინდუქციის გამო (ღვიძლშიდა ქოლესტაზის ან პათოლოგიური ცვლილებების ჩვენება ძაღლებში ან მაიმუნებში არ შეინიშნებოდა; მხოლოდ ვირთხებში გამოვლინდა ჰეპატოციტების დეგენერაციული ცვლილებები, როდესაც მათ ეძლეოდათ სხეულის წონაზე 200 მგ/კგ-ზე ნაკლები კლოტრიმაზოლი, მის მიმართ მაღალი მგრძნობელობის გამო). ეს ფუნქციური ჰიპერტროფია სწრაფად შექცევადია თერაპიის დასრულების შემდეგ.

თირკმელზედა ჯირკვლის ქერქის გასქელება მოხდა ცხიმის გაზრდილი დაგროვების გამო ბადისებრ და ბაგირაკოვან ზონაში; პარენქიმული ქსოვილის დაზიანება არ დაფიქსირებულა. ეს ცვლილებები ასევე შექცევადია თერაპიის შეწყვეტის შემდეგ, მაგრამ უფრო მეტხანს გრძელდება, ვიდრე ღვიძლის ცვლილებები.

კანცეროგენული და მუტაგენური პოტენციალი

ქრონიკული ტოქსიკურობის ტესტირებისას კანცეროგენურობა არ გამოვლენილა.

არსებული მუტაგენობის ტესტი უარყოფითია, მაგრამ არასაკმარისია საბოლოო შეფასებისთვის.

რეპროდუქციული ტოქსიკოლოგია

ტერატოგენული კვლევები ჩატარდა თაგვების, ვირთხების და კურდღლების გამოყენებით; ყველა მათგანს მიეცა 200 მგ-მდე კლოტრიმაზოლი სხეულის წონის ყოველ კგ-ზე, პერორალურად და ვირთხებს ასევე ეძლეოდათ 100 მგ კლოტრიმაზოლი სხეულის წონის ყოველ კგ-ზე, რომელიც შეიტანეს საშოში. ამ კვლევებში კლოტრიმაზოლს არ ჰქონდა რაიმე გავლენა ნაყოფიერებაზე; ნივთიერება არც ემბრიოტოქსიკურია და არც ტერატოგენური. ორსულ ქალებში კლოტრიმაზოლის ადგილობრივი გამოყენების არსებული გამოცდილება შესაბამისად. არ ადასტურებს ემბრიოტოქსიკურ და ფეტოტოქსიკურ ეფექტს,

ფარმაცევტული დეტალები

 შეუთავსებლობა

უცნობია.

შენახვის ვადა

3 წელი.

განსაკუთრებული სიფრთხილის ზომები შენახვისას

არ უნდა ინახებოდეს 30°C-ზე მაღალ ტემპერატურაზე.

კონტეინერის ტიპიდა შიგთავსი

ბლისტერის ფოლგა დამზადებულია ალუმინის პოლიეთილენისგან.

შეფუთვა შეიცავს 3 ვაგინალურ ტაბლეტს; თითოეული ტაბლეტი შეიცავს 200 მგ კლოტრიმაზოლს;

აპლიკატორი მრავალჯერადი გამოყენებისთვის.

განსაკუთრებული სიფრთხილის ზომები განადგურებისა და სხვა სახით გამოყენებისას

განსაკუთრებული სიფრთხილის ზომები არ არსებობს.

სავაჭრო ლიცენზიისმფლობელი

WALTER RITTER GmbH + Co.

Spaldingstrasse 110 B

20097 ჰამბურგი

ტელეფონი: (040) 236996-0

ტელეფაქსი: (040) 236996-33

ელ.ფოსტა: [email protected]